Препараты гормонов надпочечников.

В мозговом веществе надпочечников вырабатывается адреналин и норадреналин – трансмиттеры симпатической нервной системы.

В корковом веществе надпочечников вырабатываются минералокортикоиды, глюкокортикоиды и половые гормоны.

Основной гормон группы минералокортикоидов - альдостерон. Под его воздействием усиливается обратное всасывание натрия из первичной мочи в канальцевом аппарате нефрона, а также уменьшается реабсорбция калия, что приводит к повышению АД.

Флудрокортизон - синтетический гормон коры надпочечников, обладающий минералокортикоидной активностью.

Нежелательные лекарственные реакции - отеки, артериальная гипертезия, мышечная слабость, тошнота, аллергические реакции.

Глюкокортикоиды влияют на все виды обмена:

на белковый:

¾ снижают содержание белка в крови, усиливают процесс его распада в мышцах;

на углеводный:

¾ стимулируют образование глюкозы из освободившихся аминокислот;

¾ увеличивают поступление глюкозы из печени в кровь;

¾ способствуют всасыванию углеводов в кишечнике и уменьшают их потребление мышцами, что приводит к гипергликемии;

на жировой:

¾ активируют липолиз;

¾ увеличивают содержание в крови свободных жирных кислот и их использование в качестве энергетического материала, но способствуют липогенезу, в некоторых местах увеличивают отложение жира (на лице и верхней половине туловища).

Оказывают противовоспалительное и иммунодепрессивное действие, так как:

¾ угнетают тучные клетки;

¾ проницаемость клеточных мембран сосудистых стенок снижается;

¾ стабилизируя мембраны клеток, ограничивают выход из них ферментов, повреждающих ткани;

¾ активность фосфолипазы снижается, выход арахидоновой кислоты из фосфолипидов мембран уменьшается;

¾ синтез простагландинов и лейкотриенов снижается, т.е. уменьшается количество факторов воспаления и аллергии;

¾ нарушают связывание иммуноглобулинов с рецепторами.

Оказывают дезинтоксикационное действие за счет:

¾ увеличения количества глюкозы в крови;

¾ стимуляции анаболических процессов в печени, которая приводит к возрастанию синтеза ферментов, обеспечивающих инактивацию эндогенных и экзогенных веществ.

Лекция № 23.

Лекарственные средства, влияющие на репродуктивную систему.

Репродуктивная ситстема - это комплекс анатомических структур, физиологических и биохимических процессов, отвечающих за зачатие, вынашивание, рождение и вскармливание потомства.

Гормональные реакции начинаются с выработки в гипоталамусе гонадолиберина, который стимулирует продукцию аденогипофизом гонадотропинов: ФСГ и ЛГ. Секреция гонадолиберина происходит не постоянно, а в виде коротких пиков, следующих друг за другом с определенными временными интервалами. У женщин выбросы следуют каждые 15 мин в фолликулярной фазе цикла и каждые 45 мин в лютеиновой фазе цикла и во время беременности, а у мужчин - каждые 90 мин.

ФСГ у женщин усиливает синтез эстрогенов, активирует рост и созревание фолликулов, в мужском организме – стимулирует сперматогенез; ЛГ у женщин  способствует овуляции, стимулирует развитие желтого тела, у мужчин - стимулирует продукцию прогестерона.

В гипофизе синтезируются еще 2 гормона, участвующих в работе репродуктивной системы. Лактотропный гормон (пролактин), который стимулирует секреторную активность молочных желез, и окситоцин, роль которого заключается в стимуляции сокращений мускулатуры матки во время родов.

Половые гормоны, регулирующие деятельность репродуктивной системы, являются стероидами и обладают ядерной направленностью действия

Они делятся на женские (эстрогены и гестагены) и мужские (андрогены). Эстрогены (эстрон, эстрадиол, эстриол) обеспечивают развитие вторичных женских половых признаков и пролиферативные процессы в матке, усиливают сокращения матки, подготавливают матку к приему оплодотворенного яйца, способствуют развитию молочных желез, контролируют меструальный цикл. Гестагены (прогестерон) создают условия для нормального вынашивания плода, обеспечивают пролиферативные процессы в матке, подготавливает матку к приему оплодотворенного яйца, стимулируют развитие плаценты. Андрогенный гормон (тестостерон) отвечает за развитие вторичных мужских половых признаков, стимулирует сперматогенез, обладает анаболическим действием. Свое действие он проявляет только после превращения в дигидротестостерон под действием фермента 5α-редуктазы. Под влиянием аромазы тестостерон может превращаться в эстрадиол.

Схема метаболических превращений тестостерона:

               5-α-редуктаза                                       аромаза

Биологические эффекты андрогенов               Биологические эффекты эстрогенов

Классификация лекарственных средств:

1. Препараты гонадорелина (либерина гонадотропных гормонов):

Агонисты гонадорелина (бусерелин, трипторелин, гозерелин)

Ингибиторы гонадорелина (даназол)

Препараты гонадотропных гормонов гипофиза (гонадотропин менопаузный, гонадотропин хорионический)

3. Средства, регулирующие лактацию:

Средства, стимулирующие лактацию (препараты лактотропного гормона, блокаторы центральных дофаминовых рецепторов)

Средства, ослабляющие лактацию (стимуляторы центральных дофаминовых рецепторов (бромокриптин))

4. Эстрогенные средства:

Аналоги гормонов (эстрадиол, эстриол, эстрон, этинилэстрадиол)

Негормональные средства с эстрогенной активностью (гексэстрол, диэтилсильбэстрол)

Гестагенные средства (прогестерон, левоноргестрел, гидроксипрогестерон)

Антиэстрогенные средства (кломифен, тамоксифен)

Антигестагенные средства (мифепристон)

8. Гормональные контрацептивы:

Комбинированные эстроген-гестагенные препараты

Монофазные препараты (содержат в каждой таблетке постоянные дозы эстрагенов и гестагенов)

Двухфазные препараты (содержат два вида (для фолликулиновой и лютеиновой фазы цикла) таблеток с различным количеством эстрагенов и гестагенов)

Трехфазные препараты (содержат три вида (для фолликулиновой, лютеиновой фазы цикла и подавления пика овуляции) таблеток с различным количеством эстрагенов и гестагенов)

Комбинированные эсторен-антиандрогенные средства (содержат этинилэстрадиол и ципротерон)

Мини-пили (препараты, содержащие микродозы гестагенов)

Посткоитальные средства

Пролонгированные средства

Андрогенные средства (омнадрен, андриол, метилтестостерон)

10.  Антиандрогенные средства:

Блокаторы тестостероновых рецепторов (ципротерон, флутамид)

10.2. Ингибиторы 5α-редуктазы (финастерид)

Анаболические стероиды (метандиенон, нандролон, силаболин)

12.  Средства, регулирующие сокращения матки:

Средства, повышающие ритмические сокращения и тонус матки (окситоцин, динопрост, динопростон)

Средства, повышающие тонус матки (алкалоиды спорыньи и их производные)

12.3. Средства, снижающие сократительную активность и тонус миометрия (токолитики) (β2-адреномиметики, гестагены, блокаторы кальциевых каналов, магния сульфат, ингибиторы синтеза простагландинов, М-холиноблокаторы)