Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)

Щитовидная железа продуцирует гормоны тироксин и трийодтиронин. Оба гормона оказывают сходное многогранное действие на орг-м, ↑ потребность тканей в О2, усиливают энергетич пр-сы, стимулируют рост и дифференцировку тк, влияют на функционал состояние нервн и ССС, печени, почек и др органов, усиливают всасывание глюкозы и ее утилизацию. Эф-т тиреоидных гормонов м меняться в зависимости от дозы. небольшие дозы тироксина оказывают анаболический эффект, большие дозы → усиленному распаду белка. В больших дозах тиреоидные гормоны тормозят по механизму обратной связи тиреотропную активность гипофиза.

Препараты:

Средства, используемые при гипотериозе (ср-ва заместит терапии, препарты гормонов щитовид железы)

Лиотиронин (Трийодтиронина г/хл) – синтетич аналог Т3. Восполняет дефицит гормонов щитовидки при ее гиперф-ции. Применяется при первичном гипотиреозе, микседеме, кретинизме, эндемич и спорадич зобе, гипотиреоид ожирение, рак щитовид железы.

Левотироксин натрий – синтет аналог тироксина.

Тиреотом– комб препарат левотироксина и лиотиронина

Тиреоидин – препарат из высушен щитовид желез убойного скота, содержит тироксин и трийодтиронин.

Калия йодид. При недостатке йода восполняет его дефицит и восстанавливает нарушенный синтез тиреоид гормонов (при гипотериозе). При нормалном содержании йода в орг-ме в орг-ме создается его избыток и по принципу обрат связи угнетает инкрецию ТТК аденогипофизом. Используется д/проф-ки эндемического зоба. KI, накапливаясь в щитовидке, защищает ее от д-я радиации, препятствует накоплениюв ней радиоактив йода.

Ср-ва, используемые при гипертиреозе (антитиреоидные ср-ва)

Гиперпродукция гормона щитовидной железы - тироксина приводит к развитию тяжелых заболеваний (тиреотоксикоз, Базедова болезнь, тиреотоксический зоб), лечат которые с помощью фармакотерапии, хирургии или их сочетания.

А/тиреоидные препараты (фармакотерапия) для лечения гиперфункции щитовидной железы применяются очень широко.

- препараты, разруша.щие Кл фолликулов щитовид железы

-препараты, нарушающие захват йода железой

-препарты, угнетающие синтез тиреоид гормонов

-препараты, угнетающие продукцию ТТГ аденогипофизом

Препараты радиоактив йода встраиваются в тироглобулин, излучают, оказывая цитотоксич д-е на Кл эпителия фолликулов.

Калия перхлорат тормозит способность щитовидки захватывать и накапливать йод.

Тимазол (Мерказолил, Метизол) блокируя пероксидазу, угнеатет иодирование тирозина → ↓ синтез Т3 и Т4

 Препараты гормонов паращитовидных желез

Паратгормон и кальцитонин регулируют обмен Са, оказывая взаимно противопол влияние на его конц-ию в плазме крови (паратгормон ↑, кальцитонин ↓)

Паратиреоидин– естеств паратгормон, применяется при спазмофилии и синдроме тетании.

Кальцитрин– естеств кальцитонин, применяется при остеопорозе, котсной болезни Педжета, замедлении срастания костей после переломов.

Миакальцик– синтети кальцитонин лосося.

Кортикостероиды

Кора надпочечников вырабатывает множество стероидных гормонов, к наз кортикостероидами – произ-е прегнана

Острая недостаточность надпочечников сопровождается сгущением крови, ↓ АД, желуд-кишеч растр-ми, астенией, ↓ темп-ры тела и основного обмена; гипонатриемия и гиперкалиемия, гипогликемия, задержка в крови азотистых веществ.

По влиянию на обмен в-в кортикостероиды делятся условно на 2 гр: глюкокортикоиды (Кортизон и гидрокортизон) и минералокортикоиды (дезоксикортикостерон)

Глюкокортикоиды

ГК влияют на углевод и белк обмен, но менее активны в отношении водного и солевого обмена. Способ-т накоплению гликогена в печени,↑ содержание глюкозы в крови, ↑ выделение азота с мочой.

При введении в орг-м (в качестве ЛС) ГК оказывают п/воспалит, десенсибилиз и п/аллерг д-е, обладают п/шоковыми и антитоксическими св-ми.

Характер особенностью ГК явл-ся иммунодепрессивная активность. Длительное введение в организм ГК (кортизона и его аналогов) м привести к угнетению и атрофии коры надпочечников, к угнетению образ-я не только АКТГ, но и гонадотропных и тиреотропного гормонов гипофиза. Природные препараты: кортизона и гидрокортизона,синтетичсекие: преднизон, преднизолон, метилпреднизолон, дексаметазон, триамцинолон, флуметазон, бетаметазон - более активны, чем природные ГК, д-т в меньших дозах; некоторые из них более токсичны, т.к. вызывают местные (атрофия кожи) и системные (угнетение коры надпочечников) побочные эф-ты.

Основн показаниями явл-ся коллагенозы, ревматизм, ревматоидный артрит, БА, острый лимфобластный и миелобластный лейкоз, экзема и др кожные болезни, различные аллер заб-ия. Применяют ГК при гемолитической анемии, гломерулонефрите, остром панкреатите, вирусном гепатите и др. В связи с п/шоковым эф-м ГК назначают для профилактики и лечения шока (посттравматического, операционного, токсического, анафилактического, ожогового, кардиогенного и др.).

Иммунодепрессивное д-е ГК позволяет использовать их при трансплантации органов и тканей для подавления реакции отторжения, а также при различных "аутоиммунных заболеваниях".

Могут вызывать ряд побочных эффектов, в т.ч. симптомокомплекс Иценко - Кушинга (задержка Na и воды в орг-ме с возможным появлением отеков, потеря К, ↑ АД), гипергликемию вплоть до СД (стероидный диабет), усиленное выделение Са и остеопороз, замедление пр-сов регенерации тк, обострение язв болезни желудка и 12-перстной кишки, изъязвления ЖКТ, геморрагический панкреатит, ↓ сопротивляемости к инфекциям, гиперкоагуляцию с риском тромбоза, лунообразного лица, ожирения, нарушения менстр цикла. При длител применении ГК возможно угнетение ф-ции коры надпочечников (не исключена атрофия) с подавлением биосинтеза гормонов. Введение кортикотропина одновременно с ГК предотвращает атрофию надпочечников.

Резкая отмена ГК может вызвать обострение процесса. Лечение должно заканчиваться постепенным уменьшением дозы.

Препараты минеракортикоидов

Дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА)

Флудрокортизон (Кортинефф)

М-м д-я обусловлен связыванием со специф рецепторами в цитоплазме Кл-мишеней, в 1-ю очередь в кл конечной части дистальных почечных канальцев и собирательных трубок. Препараты усиливают реабсорбцию Na в конечной части дистальных почечных канальцев и корковом отделе собирательных трубок, в потовых и слюнных железах, слизистой об ЖКТ

Андрогены, антиандрогены

Основным гормоном муж пол желез - андрогеном - является тестостерон. Для тестостерон в виде пропионата получают синтетическим путем. Тестостерона пропионат обладает биологическими и лечебными свойствами естеств гормона, но медленнее всасывается и более стоек в организме. Оказывает атерогенное д-е на липидный обмен. Применяют при гипогонадизме и получение феномена отдачи при олигоспермии

Обладают др св-вами: д-т на азотистый и фосфорный обмен. Стимулируют эритропоэз обладают анаболической акт-тью, но широкому применению в кач-ве анабол ср-в препятствуют их андрогенные эффекты.

Андрогены (андриол, омнадрен, метилтестостерон) назначают мужчинам при половом недоразвитии, функцион нарушениях в половой системе, акромегалии. Введение андрогенов женщинам вызывает торможение гонадотропной функции гипофиза, угнетение функции фолликулярного аппарата и яичников, атрофию эндометрия, подавление лактации. Иногда андрогены назначают женщинам при климактерических сосудистых и нервных расстройствах в случаях, когда п/показаны эстрогены (при опухолях пол органов и молоч желез, маточных к/теч).