Антиадренергические ср-ва. Классификация. Применение.

1. Блокаторы а-адренорец-в (а1, а2-адреноблокаторы)

-синтетические Фентоламин (Регитин)(↓ Ад, м. использовать при феохромоитоме), феноксибегзамин, тропафен(нарушения перифи кр/обр), пирроксан

-произ-ые алкалоидов спорыньидигидроэрготамин(при острых приступах мигрени, нарушениях периф кр/обр), ницерголин (Сермион)(хрон нарушения мозг кр/обр, мигрени)

2. Блокаторы а1-адренорец-в

Празозин (Адверзутен), доксазозин (кардура, Тонокардин), тамсулозин (Омник)

Применяют при гипертензии в кач-ве ↓ АД

3.Блокаторы b1 и b2-адренорец-в (неселектичные)

Пропранолол )Анаприлин, Обзидан), надоло (Коргард), тимолол (Оптимол, Арутимол), пиндолол (Вискен)

Применяют при ГБ, стенокардии напряжения, аритмиях, а также при лечении открытоугольной глаукомы

4. Блокаторы b1-адренорецепторов

Метопролол (Беталок), талинолол (Корданум), атенолол (тенормин), бетаксолол, небиволол(Небилет)

Все ЛП, кроме бетаксолола применяют также как неселектив АБ. Бетаксолол как тимолол

Антигипертенз, антиангинал, антиаритмическое д-е

5. Блокаторы а- и b-адренорецепторов

Лабетолол (Трандат), карведилол (Дилатренд)

ГБ, стенокардия (карведилол)

6. Симапотилики – непрямые адреноблокаторы. Уменьшают выделение медиатора НА адренергич нерв окончаниями

Резерпин, гуанетидин (Октадин, Исмелин).При ГБ

М,н-Холиномиметики, в том числе антихолинэстеразные ср-ва

М-ХМ: мускарин, пилокарпин, ацеклидин

Н-ХМ: никотин, цититон, лобелин

М,Н-ХМ: АХ, карбахолин

м-Холиномиметики

ЛП воспроизводят эф-ты медиатора ПНС- АХ, обусловл его взаимод-м с м-х/р. м-Х/р локализованы во всех органах, получающих парасимпатич иннервацию в месте окончания постганглионарных парасимпатических волокон.

Они вызывают бронхоспазм и бронхорею, усиление секреции желез желудка, повышение тонуса ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей. Д-е ацеклидина на ЖКТ может использоваться при атонии кишечника и мочевого пузыря.

Наиболее актуальным аспектом фармакодинамики м-холиномиметиков явл-ся их д-е на внутриглазное давление: они улучшают отток внутриглазной жидкости и, тем самым, ↓ внутриглазное давление. Этот эф-т находит применение при лечении внутриглазной гипертензии и глаукомы.

Пилокарпин –применяется при закрытоугол глаукоме.

Ацеклидин – применяется для резорбтивного д-я при атонии киш-ка и мочевого пузыря. Противопоказан при БА.

Н-ХМ

Д-т преимущесвтенно на Н-холинорецепторы, локализован на нейронах симпатич и парасимпатич ганглиев.

Цитизин рефлекторно возбуждает дыхател и сосудодвигат центры

Лобелин аналогично.

Входят в состав таб «Табекс» и «Лобесил»

М,н-ХМ

Стимулирующее д-е на холинергическую передачу оказывают АХ хлорид, карбахол - так называемые прямые холиномиметики. Они непосредственно взаимодействуют с м- и н-холинорецепторами., вызывая эф-ты: брадикардия, расширение сосудов и ↓ Ад, ↑ тонуса и усиление перистальтики ЖКТ, ↑ тонуса гладких мышц бронхов, желчного, мочевого пузыря, матки. АХ почти не используют ввиду его быстрого разрушения в орг-ме. Карбахол – аналог АХ, практически не разрушается АХЭ, д-ет более продолжительно.

Антихолинэстеразные ср-ва (физостигмин, галантамин, неостигмин (прозерин), пиридостигмина бромид, аминостигмин). Они ингибируют холинэстеразу - фермент, разрушающий эндогенный АХ, вызывают накопление АХ в окончаниях холинергических нервов и усиливают его д-е на органы и ткани. Поэтому эф-ты антихолинэстеразных веществ во многом сходны с таковыми АХ

В зависимости от хим структуры и физ-хим св-в разные ЛП этой группы различаются м-у собой. Третичные амины (физостигмин, галантамин) проникают ч/з биологические мембраны, в том числе ч/з ГЭБ, и оказывают активирующее влияние на ЦНС. Для четвертичных аммониевых производных (неостигмин, пиридостигмина бромид, амбенония хлорид) ГЭБ труднопроходим, поэтому они оказывают влияние преимущественно на периферические холинергические системы. Применяют препараты при миастении (мышечн слабость, повышен утомляемость скелет мышц), послеоперацион атонии киш-ка и мочевого пузыря, в кач-ве антагониста курареподоб ср-в, при глаукоме (редко)

Антихолинергические ср-ва. М-ХБ. Миорелаксанты перифирич д-я. Ганглиоблокаторы

К м-ХБ относятся в-ва, блокирующие м-х/ в области окончаний парасимпат нервных волокон, рез-м чего явл-ся расширение зрачков, паралич аккомодации, тахикардия, улучшение AV проводимости, ↓ тонуса бронхов, мочевого пузыря, ослабление перистальтики кишечника, уменьшение секреции желез (бронхиальных и пищеварительных).

Препараты: атропин, скополамин, платифиллин, гоматропин, пирензепин (Гатсроцепин), ипратропия бромид (атровент), тровентол, тропикамид (мидриацил)

Применяются: при исследовании глазного дна, при AV блоке вагусного происхождения, синусовой брадикардии, БА (Ипратропия бромид и тровентол), язв болезнь желудка и 12-перст кишки (Гастроцепин), при болезнен спазмах органов ЖКТ, в анестизиологии для предупрждения рефлекторной остановки сердца.

Н-Холинолитики (ганглиоблокаторы)

Никотинчув-ные холинорецепторы (н-х/р) локализованы на постсинаптических мембранах в синапсах скелетной мускулатуры, вегетативных нервных узлов (ганглиев), мозг слоя надпочечников и синокаротидных зон, некоторых межнейронных контактов ЦНС.
н-ХБ обладают спос-ю экранировать рецепторы и препятствовать их возбуждению АХ. →блокируется передача импульсации с соответств нервов на поперечно-полосатую мышцу, надпочечник, каротидные синусы, от нейрона к нейрону с прегангл на постгангл вегетативные волокна.
Блокируются симпатич и парасимпатич узлы. Прерывая проведение нерв импульсов в ганглиях, ганглиоблокаторы изменяют ф-ции органов, снабженных вегетативной иннервацией. При этом ↓ АД, ↓ поступление сосудосужив импульсов к кр/нос сосудам и расширяется перифер сосудистое русло, ↓ секреция и перистальтика ЖКТ.

Бис-четвертичные аммониевые соед-я: гексаметония бензосульфонат (Бензогексоний), азаметония бр (Пентамин), трепирия йодид (Гигроний). Применяются парентерально для купирования гипертонич кризов

Сульфониевое соед-е: триметафана камфорсульфонат (арфонад)аналогично

Третичные амины: пемпидина тозилат (Пирилен)

Миорелаксанты

Ср-ва, блокирующие нервно-мышечные синапсы, вызывают расслабление скелетных мышц вследствие блокады передачи нерв импульсов с двигательных нервов на мышцы.

Миорелаксанты антидеполяризующего д-я.

Курареподобные:

-бензилизохинолины (тубокурарин, атракурий, мивакурий)

-аминостероиды (пипекуроний, векуроний, рокуроний)

Блокируют Н-холинорец-ры, локализов в скелетных мышцах, препятсвует их вз-ю с АХ, в рез-те чего АХ не вызывает деполяризацию мембраны мышечных волокон – мышцы не сокращаются. При введение АХЭ ср-в нервно-мышечный блок устраняется. Используются при хиругич операциях для расслабления скелетных мышц. Расслабление мышц происходит в след последовательности: лицо→гортань→шея→конечности→туловище→дыхател мышцы.

Миорелаксанты деполяризующего д-я