Занятие 43. СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ. ПРОИЗВОДНЫЕ 5-НИТРОФУРАНА, 4-АМИНОХИНОЛИНА, 8-ОКСИХИНОЛИНА, ХИНОКСАЛИНА, ХИНОЛОНЫ, ФТОРХИНОЛОНЫ

Мотивация цели самоподготовки Сульфаниламидные препараты играют важную роль в химиотерапии бактериальных инфекций. С появлением антибиотиков, а в последние годы фторхинолонов, использование сульфаниламидов значительно сократилось, но некоторые из них продолжают успешно применяться при инфекциях, вызванных чувствительными к ним микроорганизмами. Они достаточно эффективны, особенно при соблюдении принципов химиотерапии этими препаратами, и относительно хорошо переносятся. Этому способствует широкий спектр их противомикробного действия и сравнительная с другими химиотерапевтическими средствами безопасность применения.

Производные 8-оксихинолина, 5-нитрофурана используются при лечении инфекций кишечника и мочевыводящих путей. Производные хиноксалина обладают значительной химиотерапевтической активностью при острых бактериальных инфекциях, в том числе и при инфекциях, трудно поддающихся терапии другими антимикробными средствами.

Хинолоны и фторхинолоны являются весьма активными современными антибактериальными средствами широкого спектра действия и нашли широкое применение в медицинской практике. Провизор должен знать механизм и спектр действия препаратов этих групп, особенности действия отдельных препаратов, показания к их применению, побочные эффекты.

Исходный уровень знаний. Для усвоения материала темы необходимо знать: из курса общей фармакологии — роль альбуминов крови в фармакокинетике лекарственных средств, зависимость биотрансформации сульфаниламидов от активности N-ацетилтрансферазы; из курса биологической химии —роль парааминобензойной кислоты, метгемоглобинредуктазы, глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназы, пантотеновой кислоты в биохимических процессах.

Препараты для изучения. Стрептоцид, этазол, сульфадимезин, сульфацил-натрий, сульфадиметоксин, сульфален, фталазол, сульгин, бактрим, потесептил, сульфатон, сульфапиридазин, салазосульфапиридин, салазодиметоксин, салазопиридазин, хингамин, кислота налидиксовая, нитроксолин, фурацилин, фурадонин, фуразолидон, фурагин, хинозол, хиниофон, хиноксидин, диоксидин, хингамин, трихомонацид, офлоксацин, ципрофлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин.

Цель самоподготовки

А - Уяснить и запомнить:

—классификацию сульфаниламидных препаратов по длительности действия;

—классификацию сульфаниламидных препаратов по преимущественному использованию в клинике;

— механизм и спектр противомикробного действия сульфаниламидных препаратов;

—сравнительную фармакокинетическую характеристику сульфаниламидных препаратов;

—показания к применению сульфаниламидных препаратов, их побочные эффекты;

—механизм и спектр противомикробного действия производных 5-нитрофурана, показания к применению, побочные эффекты;

—механизм и спектр противомикробного действия производных 8-оксихинолина и 4-аминохинолина, показания к применению, побочные эффекты;

—механизм и спектр противомикробного действия производных хиноксалина, показания к применению, побочные эффекты;

—механизм и спектр противомикробного действия хинолонов, показания показания к применению, побочные эффекты.

— классификация фторхинолонов по поколениям, механизм и спектр действия, показания к применению, побочные эффекты, противопоказания.

Б - Уметь выписать в рецептах:этазол, уросульфан, сульфацил-натрий, сульфазин, сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфален, фталазол, салазопиридазин, салазосульфапиридин, Ко-тримаксазол (бактрим), фурациллин, фуразолидон, фурадонин, нитроксолин, хиниофон, кислота налидиксовая (невиграмон), кислота оксолиниевая (грамурин), кислота пипемидиевая (палин), норфлоксацин (нолицин), офлоксацин (таривид) пефлоксацин (абактал), ципрофлоксацин (ципролет, цифран, ципробай), эноксацин, ломефлоксацин, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, тровафлоксацин, хиноксидин, диоксидин.

В -  Уметь исследовать рецепты на препараты данной темы.

Литература

1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник. - М.: ГЭОТАР - МЕД, 2004. С. 583-594.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М., 2005.

3. Материалы лекций.

ПЛАН ПРОВЕДЕНИЯ ПРАКТИЧЕСКОГО ЗАНЯТИЯ

I. Вступительное слово преподавателя и ответы на вопросы.

II. Контроль исходного уровня знаний.

III. Самостоятельная работа.

Задание 1. Представить классификацию сульфаниламидных препаратов по продолжительности действия.

Задание 2. Представить классификацию сульфаниламидных препаратов по преимущественному использованию в клинике.

Задание 3. Охарактеризовать механизм и спектр противомикробного действия сульфаниламидных препаратов.

Задание 4. Охарактеризовать побочные эффекты сульфаниламидных препаратов (заполнить таблицу):

Задание 5. Составить краткую характеристику фурациллина, фуразолидона, кислоты налидиксовой, нитроксолина, хиноксидина, офлоксацина, пользуясь следующими критериями: 1) химическое строение; 2) спектр антимикробного действия; 3) показания к применению; 4)побочные эффекты (заполнить таблицу):

Задание 6. Выписать в рецептах по конкретным показаниям: сульфадимезин в таблетках, этазол в таблетках, сульфацил-натрий в виде глазных капель, сульфадиметоксин в таблетках, сульфапиридазин в таблетках, бактрим в таблетках, фталазол в таблетках, фурацилин в растворе, фуразолидон в таблетках, кислоту налидиксовую в таблетках, нитроксолин в таблетках, хиноксидин в таблетках, офлоксацин в таблетках.

IV. Обсуждение узловых вопросов темы.

V. Подведение итогов занятия.

ВОПРОСЫ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ

1. Классификация сульфаниламидов по длительности действия.

2. Отличия сульфаниламидов по всасываемости из желудочно-кишечного тракта.

3. Механизм действия сульфаниламидов.

4. Спектр противомикробного действия сульфаниламидов.

5. Выделить микроорганизмы высокочувствительные, умеренно чувствительные и устойчивые к действию сульфаниламидов.

6. Классификацию сульфаниламидов по преимущественному использованию в клинике.

7. Выделить и обосновать показания к применению препаратов:

- эффективных при заболеваниях органов дыхания;

- эффективных при инфекции мочевыводящих путей;

- эффективных при кишечных инфекциях;

- используемых в офтальмологической практике.

8. Дозировку сульфаниламидных средств при проведении курсового лечения и принципы терапии этими препаратами.

9. Основные фармакологические свойства стрептоцида, сульфадимезина, этазола, уросульфана, сульфапиридазина, сульфадиметоксииа, сульфалена, фталазола, бактрима, показания к их применению.

10. Укажите следующие свойства сульфаниламидов:

- интенсивность всасывания из желудочно-кишечного тракта;

- время создания в крови терапевтической концентрации;

- характер связывания с белками крови; время полувыведения;

-   особенности биотрансформации (ацетилирование, образование комплексных соединений с глюкуроновой кислотой);

- пути элиминации;

- механизм действия бактрима (бисептола).

11. Побочные эффекты при терапии сульфаниламидами:

- влияние на содержание в организме витаминов группы В; кроветворение, почки, ЦНС, уровень сахара в крови, аллергический статус организма;

- значение скорости ацетилирования сульфаниламидов в возникновении побочных эффектов («быстрые» и «медленные» ацетиляторы);

- характер побочных эффектов при недостаточности глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, глюкоронилтрансферазы, метгемоглобин-редуктазы.

12. Характеристика производных 8-оксихинолина (нитроксолин), спектр действия, применение, побочные эффекты.

13. Характеристика кислоты налидиксовой, спектр действия, применение.

14. Хинолоны (оксолиниевая кислота, пипемидиевая кислота), спектр действия, применение, противопоказания к назначению.

15. Классификация фторхинолонов по поколениям, механизм и спектр действия, показания к применению, побочные эффекты, противопоказания.

16. Производные нитрофурана (спектр и механизм действия, применение, побочные эффекты и противопоказания к назначению).