Занятие 41. АНТИБИОТИКИ (ПЕНИЦИЛЛИН, ЦЕФАЛОСПОРИНЫ, МОНОБАКТАМЫ, КАРБАПЕНЕМЫ, МАКРОЛИДЫ)

Мотивация цели самоподготовки. Антибиотики являются одной из наиболее широко применяемых групп лекарственных средств, используемых в медицинской практике для лечения заболеваний вызываемых патогенными микроорганизмами. Кроме того, данная группа препаратов применяется в качестве химиотерапевтических средств при злокачественных новообразованиях. Обозначенные аспекты обуславливают необходимость глубокого изучения химиотерапевтических средств. Провизор должен знать механизм и спектр действия антибиотиков этих групп, показания к их применению, побочные эффекты. Провизор должен уметь исследовать рецепты на препараты этих групп и при необходимости вносить соответствующие коррективы.

Исходный уровень знаний.Для усвоения материала темы необходимо знать: из курса микробиологии — понятие об антибиозе, антибиотиках, методах определения чувствительности микроорганизмов к антибиотикам, понятие о химиотерапии; из курса патологии — понятие об инфекционных заболеваниях.

Препараты для изучения. Бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соль, бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин-1 (ретарпен, экстенциллин) бициллин-5, оксациллина натриевая соль, ампициллина тригидрат, ампиокс, феноксиметилпенициллин, аугментин, карбенициллин, пиперациллин, амоксиклав, уназин, цефалотин (кефлин), цефазолин (кефзол, цефамезин), цефалоридин (цепорин), цефалексин (цефаклен), цефуроксим (кетоцеф, зиннат), цефаклор, цефотаксим (клафоран), цефтазидим (фортум), цефаперазон, цефтриаксон (лонгацеф), цефпирамид, цефепим (максипим), цефпиром (кейтен), имипенем, эритромицин, азитромицин (сумамед), джозамицин, медикамицин (макропен), кларитромицин (клацид), рокситромицин (рулид).

Цель самоподготовки

А - уяснить и запомнить

—источники получения антибиотиков;

—основные группы антибиотиков, отличающиеся по спектру действия;

—классификацию антибиотиков по химическому строению;

—классификацию антибиотиков по механизму действия;

—классификацию антибиотиков по типу действия на микроорганизмы;

—классификацию препаратов группы пенициллина по источникам получения;

—характер действия препаратов группы пенициллина на возбудителей, механизм действия, спектр действия природных пенициллинов;

—фармакокинетические особенности бензилпенициллина, показания к применению, основные побочные эффекты;

—особенности фармакокинетики бициллина-1 и бициллина-5, показания к применению;

—отличия оксациллина, ампициллина, феноксиметилпенициллина, уназина от бензилпенициллина по спектру действия, способу введения, показаниям к применению;

—источники получения цефалоспоринов, фармакокинетика, механизм и характер их действия на возбудителей;

—Классификация цефалоспоринов по поколениям;

—спектр действия цефалоспоринов, показания к применению, побочные эффекты;

—различия цефалоспоринов по способу применения и антибактериальной активности;

—спектр и характер противомикробного действия карбапенемов и монобактамов, показания к применению, побочные эффекты;

— источники получения макролидов, механизм и характер их действия на возбудителей;

—спектр действия макролидов, особенности их фармакокинетики, показания к применению, побочные-эффекты.

Б - Уметь выписать в рецептах. с указанием конкретного показания к применению (рецепты выписать в тетради для самостоятельной работы): бензилпенициллин натрия, бициллин-1, бициллин-5, оксациллин натрия, ампициллин тригидрат, амоксициллин, карбенициллин, ампиокс, амоксиклав, цефазолин цефалексин, цефотаксим, цефтазидим, цефтриаксон, цефепим, эритромицин азитромицин, кларитромицин, мидекамицин, имипенем, азтреонам, ретарпен

В-  Уметь исследовать рецептына препараты данной темы..

Литература

1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник. - М.: ГЭОТАР - МЕД, 2004. С. 547-569.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М., 2005.

3. Материалы лекций.

ПЛАН ПРОВЕДЕНИЯ ПРАКТИЧЕСКОГО ЗАНЯТИЯ

I. Вступительное слово преподавателя и ответы на вопросы.

II.Контроль исходного уровня знаний.

III.Самостоятельная работа.

Задание 1. Представить классификацию антибиотиков группы пенициллина.

Задание 2. Составить краткую характеристику бензилпенициллина натриевой соли, оксациллина натриевой соли, феноксиметилпенициллина, тиментина, уназина, цефалоспорина, акзитромицина, пользуясь следующими критериями: 1)химическое строение; 2) механизм антимикробного действия (заполнить таблицу):

Задание 3. Составить краткую характеристику бензилпенициллина натриевой соли, оксациллина натриевой соли, ампициллина тригидрата, тазоцина, цефалоспорина, кларитромицина, пользуясь следующими критериями: 1) спектр антимикробного действия; 2) показания к применению (заполнить таблицу):

Задание 4. Охарактеризовать побочные эффекты пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов, макролидов (заполнить таблицу):

Задание 5. Выписать в рецептах по конкретным показаниям: бензилпенициллина натриевую соль во флаконах, бициллин-5 во флаконах, оксациллина натриевую соль в таблетках, ампициллина тригидрат в таблетках, феноксиметилпенициллин в таблетках, уназин во флаконах, цефалоридин во флаконах, цефотаксим во флаконах, эритромицин в таблетках, кларитромицин в таблетках.

IV.Обсуждение узловых вопросов темы.

V. Подведение итогов занятия.

ВОПРОСЫ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ

1. Перечислите принципы рациональной антибиотикотерапии.

2. Укажите источники получения антибиотиков.

3. Укажите основные группы антибиотиков, отличающиеся по спектру действия.

4. Перечислите основные группы антибиотиков, влияющие преимущественно на грамотрицательные кокки и бактерии.

5. Укажите группы антибиотиков, влияющие преимущественно на грамположительные бактерии.

6. Перечислите по-латыни природные пенициллины.

7. Перечислите по-латыни полусинтетические пенициллины.

7. Перечислите по-латыни препараты пенициллина пролонгированного действия.

8. Перечислите по-латыни антибиотики макролиды.

9. Перечислите по-латыни цефалоспорины.

10.Перечислите по-латыни тиенамицины (монобактамы и карбапенемы).

11.Укажите группы антибиотиков, являющихся специфическими ингибиторами синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

12.Укажите группы антибиотиков, нарушающих молекулярную организацию и функции клеточных мембран.

13.Укажите группы антибиотиков, подавляющих синтез белка на уровне рибосом.

14.Укажите группы антибиотиков — ингибиторов синтеза РНК на уровне РНК-полимеразы.

15.Укажите группы антибиотиков ингибиторов синтеза РНК и ДНК на уровне ДНК-матрицы.

16.Укажите группы антибиотиков, отличающихся по типу действия на микроорганизмы.

17.Укажите группы антибиотиков, действующих бактерицидно только в фазе размножения.

18.Перечислите по-латыни полусинтетические пенициллины, активные в отношении грамположительных пенициллиназоустойчивых микроорганизмов.

19.Перечислите по-латыни полусинтетические пенициллины широкого спектра действия.

20.Укажите механизм и спектр антимикробного действия пенициллинов.

21.Перечислите грамотрицательные бактерии, чувствительнью к действию бензилпенициллина и феноксиметилпенициллина.

22.Перечислите грамотрицательные бактерии, резистентные к действию бензилпенициллина и феноксиметилпенициллина.

23.Укажите разовую дозу бензилпенициллина для внутримышечного введения, время развития и длительность сохранения бактерицидной концентрации в крови.

24.Укажите суточную дозу бензилпенициллина при лечении тяжелых инфекций.

25.Укажите органы, в которых бензилпенициллин обнаруживается в высоких концентрациях при введении терапевтических доз.

26.Укажите органы, в которые бензилпенициллин при парентеральном введении поступает плохо.

27.Укажите фармакологические особенности феноксиметилпенициллина в сравнении с бензилпенициллином.

28.Укажите длительность действия терапевтической дозы новокаиновой соли бензилпенициллина, способ введения.

29.Укажите особенности фармакокинетики бициллинов по сравнению с бензилпенициллином.

30.Укажите состав бициллина-1, бициллина-5, способ введения, показания к применению.

31.Укажите по-латыни полусинтетические пенициллины, устойчивые к пенициллиназе.

32.Укажите побочные эффекты пенициллинов.

33.Охарактеризуйте отличительное свойство оксациплина и диклоксациллина, определяющие способ их введения.

34.Охарактеризуйте антимикробный спектр оксациллина в сравнении с бензилпенициллином, показания к применению.

35.Укажите спектр антимикробного действия ампициллина и ампиокса в сравнении с бензилпенициллином, показания к применению.

36.Укажите состав уназина, особенности и спектр антибактериального действия, показания к применению.

37.Укажите ингибиторы бета-лактамаз.

38.Укажите по-латыни антибиотики-цефалоспорины.

39.Укажите механизм и характер действия цефалоспоринов на микроорганизмы.

40.Укажите спектр антимикробного действия цефалоспоринов в сравнении с бензилпенициллином.

41.Укажите группы микроорганизмов, не чувствительные к действию цефалоспоринов.

42.Охарактеризуйте основные фармакокинетические особенности цефтриаксона, цефтазидима и цефаперазона.

43.Укажите показания к применению цефалоспоринов.

44.Укажите побочные эффекты при терапии цефалоспоринами.

45.Укажите спектр и характер антимикробного действия карбапенемов, показания к применению.

46.Укажите спектр и характер антимикробного действия монобактамов, показания к применению

47.Укажите по-латыни антибиотики-макролиды.

48.Укажите механизм и спектр антимикробного действия макролидов в сравнении с бензилпенициллином.

49.Охарактеризуйте показания к применению макролидов.

50.Укажите особенности фармакокинетики макролидов.

51.Укажите побочные эффекты при применении макролидов.