Противоаритмические средства.

При нарушениях возбудимости, проводимости и автоматизма миокарда могут возникать аритмии. Аритмия – это любой сердечный ритм, отличающийся от нормального по частоте, регулярности, источнику, связи или последовательности возбуждения предсердий и желудочков.

К проявлениям нарушений сердечного ритма относятся: тахикардия, пароксизмальная тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, фибрилляция, мерцательная аритмия.

Тахикардия - увеличение ЧСС до 100 и более в минуту в состоянии покоя.

Пароксизмальная (предсердная, желудочковая, смешанная) тахикардия - следующие один за другим приступообразные нарушения нарушения ритма в виде резкого увеличения ЧСС (до 200 в минуту).

Брадикардия - замедление ЧСС менее 60 в минуту.

Экстрасистолия - нарушение ритма с преждевременными по отношению к основному ритму, сильными сердечными сокращениями.

Фибрилляция - несинхронизированные сокращения отдельных участков предсердий или желудочков. При этом различают трепетание (от 200 до 350 сокращений в минуту) и мерцание (выше 350 сокращений в минуту).

При лечении различных форм аритмий используют ЛС, относящиеся к разным фармакологическим группам.

Классификация антиаритмических средств:

Мембраностабилизирующие средства (блокаторы натриевых каналов)

Класс IA – хининоподобные средства (хинидин, прокаинамид, аймалин, дизопирамид)

Класс IB – местные анестетики и близкие к ним (лидокаин, тримекаин, апрендин, бумекаин, фенитоин)

Класс IC – другие средства (аллапинин, этацизин, морацизин, пропафенон)

2. β-адреноблокаторы (атенолол, метопролол, бисопролол, карведилол)

Средства, увеличивающие потенциал действия (блокаторы калиевых каналов) (амиодарон, ибутилид, нибентан, соталол)

Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем)

Мембраностабилизирующие средства класса IA блокируют быстрые натриевые каналы в фазу деполяризации клеточной мембраны, замедляя скорость деполяризации и проведения импульсов. Кроме того, блокируя калиевые каналы, уменьшают выход ионов калия в фазу быстрой реполяризации, что приводит к удлинению рефрактерного периода. Лекарственные средства данной группы имют самый широкий спектр действия. Они уменьшают возбудимость, проводимость, автоматизм сердечной мышцы и мало влияют на ее сократимость. Применяются при желудочковых тахикардиях и экстрасистолиях, мерцательной аритмии, трепетании предсердий.

Нежелательные лекарственные реакции: аллергия, диспепсия, угнетение работы сердца при передозировке.

Мембраностабилизирующие средства класса IВ в определенной степени блокируют быстрые натриевые каналы в фазу деполяризации клеточной мембраны, замедляя деполяризацию. Одновременно ускоряют выход калия в фазу быстрой реполяризации, существенно укорачивая рефрактерный период, что значительно уменьшает продолжительность потенциала действия. Однако лекарственные средства этой группы отсрочивают наступление следующего потенциала действия. Таким образом, потенциал действия и рефрактерный период укорачиваются, но количество потенциалов действия становится меньшим. Препараты этой группы обычно используются для лечения желудочковых аритмий, постинфарктных артимий.

Нежелательные лекарственные реакции: сонливость, головокружение, судорожные реакции, тахиаритмии.

Мембраностабилизирующие средства класса IС блокируют быстрые натриевые каналы в фазу деполяризации клеточной мембраны, не влияя при этом на фазы реполяризации. Они значительно угнетают проводимость. Применяются, главным образом при желудочковой и наджелудочковой экстрасистолиях, трепетании и мерцании предсердий, постинфарктных аритмиях.

Нежелательные лекарственные реакции: запор, сухость во рту, аллергия, судороги, одышка, нарушение аккомодации.

β-адреноблокаторы устраняют влияние симпатической нервной системы на миокард. В результате происходит замедление синусового ритма и предсердно-желудочковой проводимости, удлинение фазы плато, стабилизация медленной деполяризации. Применяются для купирования пароксизмальной тахикардии при мерцании и трепетании предсердий.

Нежелательные побочные реакции: бронхоспазм, атриовентрикулярная блокада.

Блокаторы калиевых каналов блокирут калиевые каналы в фазу плато и фазу быстрой реполяризации, удлиняя тем самым реполяризацию, а значит, увеличивают рефрактерный период и потенциал действия в целом. Замедляют проведение импульсов по проводящей системе сердца. Применяются при наджелудочковых и желудочковых пароксизмальных тахикардиях, при мерцании и трепетании желудочков, экстрасистолиях. Отличительной особенностью амиодарона является способность блокировать глюкагоновые рецепторы в миокарде, что снижает возбудимость и сократимость сердечной мышцы.

Блокаторы кальциевых каналов блокируют медленный ток кальция в клетку, увеличивают рефрактерный период, снижают ЧСС и замедляют проводимость. Применяются для лечения наджелудочковых аритмий, для купирования наджелудочковой пароксизмальной тахикардии.

Нежелательные побочные реакции: головная боль, головокружение, отеки, слабость.

Лекция №17.