Вещества разного типа действия (бенактизин)

Наиболее широко применяются агонисты бензодиазепиновых рецепторов.

Механизм действия агонистов бензодиазепиновых рецепторов состоит в стимулировании бензодиазепиновых рецепторов макромолекулярных комплексов в нейронах ЦНС, в результате чего увеличивается чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК.

При применении бензодиазепиновых транквилизаторов в течение длительного времени появляется серьезная опасность психической зависимости, развития толерантности. При резкой отмене возможно возникновение феномена "отдачи", который выражается в возобновлении тревожности, нарушении сознания, двигательных функций при прекращении приема препарата. Поэтому бензодиазепины необходимо отменять, постепенно снижая дозу.

Бензодиазепиновые транквилизаторы оказывают следующие фармакологические эффекты:

- транквилизирующий

- седативный

- снотворный (кроме "дневных транквилизаторов")

- центральный миорелаксирующий

- противосудорожный

- амнестический (нарушение кратковременной памяти)

- потенцирование действия депримирующих средств

Отдельно следует выделить группу "дневных" или анксиоселективных транквилизаторов. К ним относятся медазепам, тофизопам и мебикар. Они не нарушают умственную и психическую работоспособность, внимание, память и психомоторные реакции.

К нежелательным лекарственным реакциям бензодиазепинов относятся лихорадка, сонливость, утомляемость, слабость, депрессия, нарушение памяти и сна, недержание или задержка мочи, расстройства пищеварения, нарушение координаций движения, тератогенный эффект.

Буспирон возбуждает серотониновые и блокирует дофаминовые рецепторы нейронов ЦНС, на ГАМК-рецепторный комплекс не влияет.

К нежелательным лекарственным реакциям относятся головокружение, сонливость, головная боль, нервозность, усталость, нарушение сна, понижение способности к концентрации внимания, тошнота, сухость во рту, диарея.

Бенактизин является М-холиноблокатором.

Нежелательные лекарственные реакции - мидриаз, эйфория, головокружение, сухость в рту, онемение языка и неба (при приеме внутрь), тошнота, запор, тахикардия, задержка мочеиспускания.

Седетивные (успокаивающие) средства.

Препараты данной группы ослабляют процессы возбуждения и активируют процессы торможения в ЦНС. По успокаивающему эффекту они уступают транквилизаторам, не вызывают расслабления скелетной мускулатуры, не обладают снотворным и противосудорожным действием, не вызывают зависимости.

К седативным средствам относят соли брома, препараты из лекарственного растительного сырья (валерианы, пустырника, пиона) и комбинированные средства ("Корвалол", "Валокордин").

Бромиды медленно выводятся из организма и способны накапливаться, вызывая отравление, которе характеризуется депрессией, малоподвижностью, ослаблением памяти, воспалением слизистых оболочек глаз, верхних дыхательных путей, кожи, диспепсическими явлениями.

Препараты из лекарственных растений усиливаю процессы коркового торможения и обладают спазмолитическими свойствами.

Комбинированные ЛС оказывают умеренное седативное, сосудорасширяющее и спазмолитическое действие.

Антидепрессанты – лекарственные средства, применяемые для лечения депрессий. Депресия – психотическое состояние, характеризующееся угнетенным, тоскливым, мрачным и тревожным настроением с идеями самообвинения, суицидальными мыслями, сочетающимися со снижением психической активности и различными соматическими нарушениями. В основе патогенеза депрессии лежит снижние содержания моноаминов (серотонина и норадреналина) в структурах головного мозга. Поэтому патогенетическое лечение депрессии направлено на увеличение количества этих медиаторов в ЦНС. Основное свойство антидепрессантов – способность улучшать патологически подавленное настроение, возвращать интерес к жизни, активность и оптимизм у больных.

Классификация антидепрессантов:

Средства, угнетающие обратный нейрональный захват моноаминов

а) неизбирательного действия, блокирующие нейрональный захват серотонина и норадреналина (имипрамин, амитриптилин, пипофезин);

б) избирательного действия:

- блокирующие нейрональный захват серотонина (пароксетин, флуоксетин);

- блокирующие нейрональный захват норадреналина (мапротилин).

2. Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), фермента, разрушающего моноамины:

         - необратимого типа действия (ниаламид);

         - обратимого типа действия (пирлиндол, моклобемид).

В настоящее время перечень антидепрессантов пополнился препаратами, которые не влияют на МАО и нейрональный захват моноаминов. Антидепрессивное действие этих средств обусловлено прямой стимуляцией серотониновых и адренорецепторов структур головного мозга. К таким препаратам относятся миртазапин, тиапентин, тразодон.

В соответствии с клинической классификацией антидепрессантов выделяют:

Антидепрессанты, обладающие психостимулирующим действием (флуоксетин, трансамин, ниаламид, моклобемид)

Антидепрессанты, обладающие седативным эффектом (амитриптилин, пароксетин, миртазапин, тразодон, пипофезин, мапротилин, тианептин)

Антидепрессанты, обладающие седативно-стимулирующим действием (имипрамин, пиразидол)

К нежелательным лекарственным реакциям антидепрессантов относятся диспепсические явления, головная боль, головокружения, сонливость или бессонница, снижение аппетита, нарушение зрения.

Психостимуляторы (психотоники, психоаналептики) – средства, возбуждающие ЦНС, повышающие настроение, психомоторную активность, способность к восприятию внешних раздражителей. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность во сне. Различают психостимуляторы синтетического происхождения и растительные психостимуляторы-адаптогены.

Синтетические психостимуляторы классифицируются на:

Фенилалкиламины (амфетамин)

Производные пиперидина (пиридрол, меридил)

Производные сиднонимина (мезокарб)

Метилксантины (кофеин)

Механизм действия фенилалкиламинов и производных пиперидина связан с опосредованным возбуждением адренорецепторов, серотониновых и дофаминовых рецепторов ЦНС.

Механизм действия мезокарба связан с центральным симпатомиметическим действием.

Действие кофеина связано с его прямым стимулирующим влиянием на кору и центры продолговатого мозга за счет блокады тормозных аденозиновых рецепторов на всех уровнях ЦНС.

Адаптогены – собирательное понятие, относящееся к группе лекарственных средств, помогающих организму лучше приспособиться к неблагоприятным условиям окружающей среды, повышающих устойчивость к физическим и умственным нагрузкам, особенно на фоне утомления, а также к некоторым инфекционным заболеваниям. Данная группа препаратов наиболее эффективна при длительном применении в малых дозах. Источниками получения данной группы препаратов являются крень жень-шеня, плоды лимонника китайского, корень аралии маньчжурской, корень родиолы розовой, корень элеутерококка, панты оленей и маралов, маточное пчелиное молочко. Эти средства обладают антиоксидантным, антистрессовым действием, ускоряют регенерацию тканей, повышают эмоциональную и сексуальную активность. Принято считать, что в основе механизма действия адаптогенов лежит усиление продукции стероидных гормонов, которые, обладая многогранным влиянием на организм человека, обеспечивают регулирование гомеостаза и приспособление организма к изменяющимся условиям окружающей среды.

Ноотропные средства – вещества, которые активируют высшие интегративные функции головного мозга. Основным проявлением действия этих препаратов является способность оказывать благоприятное влияние на обучение и память при их нарушении. Показаниями к применению ноотропов являются: посттравматические поражения головного мозга; старческая деменция; болезнь Альцгеймера; мнестические нарушения при алкоголизме, нейроинфекциях; олигофрения; детский церебральный паралич; невротические состояния, тяжелый стресс с переутомлением, нарушением психической адаптации; головокружение; коматозные состояния сосудистой, токсической или травматической этиологии; атеросклероз сосудов головного мозга; дисциркуляторная и гипертоническая энцефалопатия; мозговой инсульт и его последствия. Ноотропные лекарственные средства являются производными ГАМК. Эффект от применения этой группы препаратов - седативный, однако в некоторых случаях препараты проявляют активизирующее действие.

Механизм действия ноотропных средств включает: улучшение биоэнергетики головного мозга; повышение синтеза и выделения нейромедиаторов; повышение синтеза белка и мембранных фосфолипидов, в результате чего происходит улучшение регенерации нейронов; улучшение мозгового кровотока и гемореологичесских показателей; ингибирование свободно-радикального окисления и защита мембран нейронов от деструкции.

Лекция №15.