ЛС, понижающие секреторную активность желез желудка.

При лечении гастритов, связанных с повышенной кислотнотностью желудочного сока, язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки широко применяются средства, уменьшающие секрецию желез желудка.

К этой группе лекарственных средств относятся: Н2-гистаминоблокаторы, ингибиторы протонного насоса и М-холиноблокаторы.

Блокаторы Н2-рецепторов (циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин, роксатидин). Главный эффект ЛС этой группы – снижение секреции соляной кислоты обкладочными клетками желудка. Они блокируют гистаминовые рецепторы, возбуждение которых приводит к накоплению в клетке ионов кальция, которые в свою очередь активируют протонный насос. Этот насос выбрасывает из клетки ион водорода взамен на ион калия, вышедший водород в интерстиции соединяется с ионом хлора и образовавшаяся соляная кислота секретируется в просвет желудка. Антисекреторное действие продолжается 4-8 часов. Ранитидин и особенно фамотидин обладают более избирательным действием на Н2-рецепторы слизистой оболочки желудка.

Нежелательные лекарственные реакции - диарея, боли в мышцах аллергические реакции (кожные), головная боль, головокружение, депрессия. При длительном применении в больших дозах наблюдаются нарушения потенции, а при резкой отмене развивается синдром "рикошета".

Ингибиторы протонного насоса. Прямо блокируют протонный насос в обкладочных клетках желудка, что позволяет достичь мощного подавления синтеза соляной кислоты. Так как все представители данной группы являются пролекарствами и активируются только после попадания в кислую среду желудка, то их нельзя сочетать с другими антисекреторными препаратами и антацидными средствами. Ингибирование протонного насоса омепразолом, лансопразолом, пантопразолом необратимо, рабепразолом – частично обратимо.

Нежелательные лекарственные реакции - при длительном применении возможны диспепсические реакции, аллергические реакции (различные варианты кожной сыпи), головная боль и головокружение.

М-холиноблокаторы (атропин, метацин, пирензепин). Блокируя М-холинорецепторы в энтерохромаффинных клетках желудка, они способствуют угнетению фермента, повышающего концентрацию ионов кальция в клетке. Это приводит к угнетению активности протонного насоса. Метацин, в отличие от атропина, не имеет центрального действия. Пирензепин является селективным М1-холиноблокатором, избирательно блокирующим холинорецепторы обкладочных клеток желудка, что позволяет ослабить секрецию соляной кислоты и при этом избежать ряда побочных эффектов.

Нежелательные лекарственные реакции - при назначении в высоких дозах утрачивается избирательность и проявляются признаки холинергической блокады (сухость во рту, нарушения аккомодации).

ЛС, влияющие на моторику ЖКТ.

К лекарственным средствам, влияющим на моторную функцию ЖКТ, относятся:

Рвотные

Противорвотные

Слабительные

Антидиарейные средства

В гладкой мускулатуре кишечника и желудка находятся М-холинорецепторы, стимуляция которых приводит к усилению сокращений мышечных волокон и усилению перистальтики. В регуляции активности парасимпатической системы принимают участие дофамин (угнетающее влияние на центры блуждающего нерва) и серотонин (может как угнетать, так и активировать центры парасимпатики). Отдельно, рвотным центром, контролируется процесс рвоты. Рядом с рвотным центром располагается пусковая (триггерная) зона, снабженная дофаминовыми, серотониновыми и М1-холинорецепторами. При стимуляции токсинами и лекарственными веществами триггерной зоны, ее нейроны высвобождают медиаторы, действующие на рвотный центр, который обеспечивает координированную активность диафрагмальных, межреберных и брюшных мышц, антиперистальтические движения мышц ЖКТ в процессе рвоты. Стимуляцию рвотного центра могут вызывать импульсы, поступающие из вестибулярного аппарата, коры головного мозга, зрительного и обонятельного анализаторов.

Рвотные средства.

Апоморфин обладает способностью прямо стимулировать рвотный центр, что приводит к возникновению рвоты. Данный препарат применяется в комплексном лечении алкоголизма с целью выработки у пациента отрицательного условного рвотного рефлекса на алкоголь. Также данный препарат применятся для лечения острых отравлений.

Препараты термопсиса применяются как отхаркивающие препараты, и рвота может возникнуть только при их передозировке, что рассматривается как серьезный побочный эффект.

Противорвотные средства.

Рвота может возникать рефлекторно (из-за патологии органов пищеварения), в результате интоксикации, а также при заболеваниях ЦНС.

Противорвотные средства угнетают рвотный центр (или триггерную зону рвотного центра), т.е. оказывают центральное действие.

Классификация:

Блокаторы дофаминовых рецепторов (тиэтилперазин, метоклопрамид, домперидон)

Блокаторы серотониновых рецепторов (трописетрон, ондансетрон, гранисетрон)

Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (меклозин)

Блокаторы М1-холинорецепторов (скополамин)

Механизм действия препаратов первых двух групп заключается в блокаде дофаминовых и серотониновых рецепторов триггерной зоны. В результате она становится неспособна стимулировать рвотный центр, рвота не возникает. Препараты этих групп применяются достаточно широко при рвоте различного генеза. Блокаторы серотониновых рецепторов являются препаратами выбора при рвоте, вызванной химиотерапией опухолей. В основном их применяют с этой целью. Метоклопрамид обладат прокинетическими свойствами, поэтому его применяют при задержке эвакуации содержимого желудка и при гастро-эзофагальном рефлюксе.

Блокаторы Н1-гистаминовых и М1-холинорецепторов уменьшают влияние вестибулярного аппарата на рвотный центр и используются для лечения и профилактики "болезней движения".

Слабительные средства.

Основная цель назначения слабительных средств - опорожнение кишечника. Действие препаратов связано с их способностью прямо или опосредованно стимулировать рецепторы слизистой оболочки кишечника и вызывать рефлекторное усиление преристальтики.

Данные средства делятся на три группы:

Средства, действующие на все отделы кишечника (магния сульфат, цитрат, гидроксид магния, карловарская соль)

Средства, действующие на тонкий кишечник (касторовое и вазелиновое масло, миндальное и фенхелевое масло)