Средства со слабой противовоспалительной активностью (метамизол натрия, парацетамол, кеторолак)

Схема метаболизма арахидоновой кислоты:

Фосфолипиды клеточной мембраны

                    Фосфолипаза

Арахидоновая кислота

                     Циклооксигеназа                                                   Липооксигеназа

           Простагландины                                                         Лейкотриены

Различают две формы циклооксигеназы. Под действием ЦОГ-2 образуются активные вещества, участвующие в воспалении и развитии болевых ощущений, ЦОГ-1 - вещества, регулирующие физиологические эффекты (например, почечный кровоток, секреция желудочного сока и защита слизистой оболочки желудка).

Механизм противовоспалительного действия НПВС.

Препараты блокируют ЦОГ, что вызывает подавление синтеза простагландинов, что в приводит к снижению проницаемости капилляров и уменьшению формирования воспалительного очага.

Механизм жаропонижающего действия.

Они стабилизируют мембраны лейкоцитов, что снижает выход пирогенов; стабилизируют мембраны ГЭБ, нарушают проникновение пирогенов в ЦНС; уменьшают синтез простагландинов, стимулирующих клетки центра терморегуляции; стимулируют процесс теплоотдачи путем расширения сосудов кожи, стимуляции потовых желез.

Механизм анальгетического действия.

Препараты уменьшают отек, сдавление нервных окончаний; прямо блокируют брадикининовые рецепторы, уменьшая боль; уменьшают чувствительность ноцицепторов (за счет угнетения синтеза простагландинов); подавляют прохождение болевых импульсов по путям болевой чувствительности в головном мозге, повышая порог чувствительности к болевым стимулам в таламусе. Основной механизм обезболивающего действия этих препаратов состоит в ингибировании циклооксигеназы (фермента, катализирующего синтез простагландинов из арахидоновой кислоты). Простагландины в организме человека выполняют разнообразные функции, одна из которых – повышение чувствительности болевых рецепторов. В условиях блокады синтеза простагландинов на фоне действия НПВС чувствительность ноцицепторов снижается, возникает анальгетическое действие.

Побочные эффекты НПВС: ульцерогенное действие (снижается синтез гастропротекторных простагландинов), неблагоприятное влияние на функцию почек (уменьшение клубочковой фильтрации и снижение экскреции ионов натрия и воды), ослабление агрегации тромбоцитов за счет блокады ЦОГ-1.

Психотропные ЛС.

Психотропными называют средства, регулирующие психические функции организма и психопатологические синдромы, влияющие на эмоциональное состояние и поведение. психотропные средства применяют при психозах, неврозах, нарушениях эмоциональной сферы, памяти и интеллекта.

Нейролептики(антипсихотические средства) – группа лекарственных средств, уменьшающих бред, галлюцинации, остроту эмоциональных переживаний, агрессивность, импульсивность поведенческих реакций. Их применяют в основном в психиатрии для лечения острых и хронических психозов (шизофрения, старческие, инфекционные, алкогольные, детские психозы, маниакально-депресивные расстройства), психопатий, купирования психомоторного возбуждения. Кроме того, они применяются в комплексном лечении лекарственной зависимости, вызванной опиоидными анальгетиками и этанолом.

Психозы – обобщенное название класса психических расстройств, общей чертой которых является нарушение процесса отображения объективной действительности. Характерные признаки психозов - галлюцинации, бредовые идеи, помрачнение сознания, нарушение мышления, бедность речи, явления слабоумия, снижение мотиваций.

Нейролептики вызывают следующие виды дозозависимых фармакологических эффектов:

- нейролептический (антипсихотический)

- седативный (успокаивающий)

- анксиолитический (транквилизирующий)

- миорелаксирующий

- уменьшение вегетативных реакций

- гипотермическое действие

- противорвотное действие

- гипотензивное действие

- потенцирование действия депримирующих средств (наркозных, снотворных, седативных, транквилизаторов, наркотических анальгетиков, алкоголя)

Последний эффект используется в нейролептанальгезии (вид общего обезболивания с сохранением сознания). В этом случае нейролептики используются в сочетании с наркотическими анальгетиками для снятия сильных острых болей. При этом нейролептик потенцирует обезболивающее действие анальгетика и устраняет у пациента чувство страха, тревоги, напряжения.

Антипсихотические средства классифицируют согласно особенностям их химического строения:

Производные фенотиазина (хлорпромазин, перфеназин, флуфеназин, левомепромазин, трифлуоперазин, тиоридазин)

Производные тиоксантена (хлорпротиксен)

Производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол, трифлуперидол)

Производные бензамида (сульпирид)

Производные дибензодиазепина (клозапин)

Производные бензизоксазола (рисперидон)

Механизм действия нейролептиков состоит в блокировании дофаминовых, серотониновых, гистаминовых, М-холинорецепторов и адренорецепторов в головном мозге. Т.е. нейролептики нарушают работу целого ряда возбуждающих медиаторов головного мозга, в результате чего и развиваются все вышеперечисленные эффекты.

К нежелательным лекарственным реакциям нейролептиков, блокирующих дофаминовые рецепторы, относятся эндокринные нарушения (гинекомастия, галакторея, нарушения менструального цикла, импотенция) и двигательные расстройства (паркинсонизм и дискинезия); блокирующих М-холинорецепторы - сухость во рту, нарушения зрения, затруднения мочеиспускания, запор; блокирующих α-адренорецепторы - ортостатическая гипотензия.

Транквилизаторы (анксиолитики) – препараты, уменьшающие страх, тревогу, агрессию, эмоциональную насыщенность переживаний, беспокойство. Они применяются для лечения неврозов и неврозоподобных состояний, для премедикации перед проведением хирургических вмешательств, потенцирования наркоза; широко применяются при бессоннице.

Анксиолитики представлены следующими группами препаратов:

Агонисты бензодиазепиновых рецепторов

А) кратковременного действия (мидазолам)

Б) средней продолжительности действия (нозепам, лоразепам, медазепам)

В) длительного действия (диазепам, феназепам, хлордиазепоксид)

Агонисты серотониновых рецепторов (буспирон)