Сравнительная характеристика средств для неингаляционного наркоза

В настоящее время средства для неингаляционного наркоза применяют лишь при кратковременных операциях, для вводного или базисного наркоза, после которого переходят к основному наркозу путем вдыхания ингаляционных средств. Премедикация (подготовка к операции) проводится с целью устранения возможных осложнений и потенцирования действия общих анестетиков. Для устранения психоэмоционального напряжения применяют транквилизаторы и нейролептики, для уменьшения секреции желез и подавления ряда рефлекторных реакций – М-холиноблокаторы, для достижения антигистаминного и седативного эффектов – дифенгидрамин.

Этиловый спирт.

Спирт этиловый (этиловый алкоголь, винный спирт, этанол) — прозрачная летучая жидкость с характерным спиртовым запахом и жгучим вкусом, легко воспламеняется, горит, смешивается в любых соотношениях с водой, эфиром, хлороформом.

В организме содержится небольшое количество эндогенного алкоголя, в крови его концентрация составляет от 0,004%  до 0,01 %.

Спирт этиловый обладает местным и резорбтивным эффектами.

Местное действие этилового спирта.

- Вяжущее действие — результат дегидратации белков эпителия кожи (96 % спирт этиловый применяют для профилактики пролежней и предупреждения образования пузырей при ожогах).

- Раздражающее действие — возбуждение чувствительных нервных окончаний липофильными молекулами спирта, способными быстро проникать в глубокие слои кожи, проявляется жжением, гиперемией (20 — 40 % спирт этиловый используют для согревающих компрессов, растирания при обморожениях).

- Местное анестезирующее действие — потеря чувствительности после раздражения (применяется при ожогах; 96 % спирт этиловый вводят в нервные стволы и симпатические ганглии при невралгии тройничного нерва, неоперабельных опухолях).

- Бактерицидное действие — следствие дегидратации и денатурации белков бактерий.

В водной среде максимальным бактерицидным эффектом обладает 96 % спирт этиловый, его используют для стерилизации хирургических инструментов. В белковой среде наиболее сильное бактерицидное влияние оказывает 70 % спирт, у которого слабее вяжущие свойства и поэтому выше способность проникать в глубокие слои кожи, потовые и сальные железы. Спирт этиловый в концентрации 70 % применяют для обработки рук хирурга и операционного поля.

Резорбтивное действие этилового спирта.

Резорбтивные эффекты спирта этилового зависят от его концентрации в крови.

Всасывание спирта этилового происходит простой диффузией во всех отделах пищеварительного тракта. 20% спирта всасывается в желудке, 80 % — в тонком кишечнике. Скорость всасывания зависит от концентрации этанола, вида и количества выпитого алкогольного напитка. При росте концентрации до 30 — 40 % скорость всасывания увеличивается. В крепких концентрациях спирт этиловый, вызывая пилороспазм, нарушает кишечную резорбцию, а также оказывает дубящее действие на слизистую оболочку, суживает сосуды кишечника. Углекислый газ (шампанское, виски с содовой) стимулирует кровообращение в кишечнике и повышает всасывание спирта этилового. Сахар и дубильные вещества сладких вин и обволакивающие продукты (сметана, масло, картофель, каши) тормозят поступление спирта в кровь.

Максимальная концентрация спирта этилового в крови развивается обычно через 30 — 90 мин.

При приеме внутрь спирта этилового в слабых концентрациях возникают учащение дыхания, тахикардия, колебания АД. В крепких концентрациях он вызывает угнетение дыхания, брадикардию, артериальную гипотензию, рвоту, пилороспазм.

Спирт этиловый вследствие липофильных свойств легко преодолевает мембраны и создает высокие концентрации в головном мозге (особенно в коре больших полушарий, лимбической системе, мозжечке), сердце, легких, печени, половых органах. При длительном употреблении повреждает гематоэнцефалический барьер. Высокая концентрация спирта в головном мозге сохраняется даже в фазе элиминации. Он хорошо проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Спирт этиловый угнетает ЦНС подобно наркозным средствам. Для его наркозного действия характерны длительная стадия возбуждения и малая широта терапевтического действия. Вызываемое спиртом этиловым возбуждение не является истинным, а обусловлено подавлением тормозящих систем головного мозга. В современной анестезиологии спирт этиловый не используют.

Лекция №13.

Снотворные и противосудорожные средства.

Сон необходим для для нормальной жизнедеятельности, он обеспечивает отдых и способствует восстановительным процессам в организме. Лишение или нарушение сна приводит к нарушениям деятельности различных систем организма. Разные формы расстройства сна, включающие нарушение засыпания, короткую продолжительность сна с последующей бессонницей, поверхностный сон, изменение физиологической структуры сна с нарушением правильного чередования его фаз требуют применения снотворных ЛС. Снотворные средства облегчают засыпание, повышают глубину и продолжительность сна, применяются для лечения бессонницы (инсомнии).

Степень подавления нейрональной активности структур и развитие различных эффектов (седативного, снотворного, миорелаксирующего, транквилизирующего и противосудорожного) зависит от усиления влияния γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) на соответствующие рецепторы. ГАМК - основной тормозной медиатор всех отделов головного мозга, а ГАМК-рецепторы связаны с хлорными каналами и представляют собой сложные образования, имеющие несколько участков, которые способны активироваться различными веществами. При возбуждении ГАМК-рецепторов отрицательно заряженные ионы хлора входят внутрь нейронов, а т.к. мембрана внутри заряжена отрицательно, то ее заряд еще больше уменьшается, происходит ее гиперполяризация и нейрон становится менее возбудимым (импульса обычной силы оказывается недостаточно для возникновения потенциала действия).

Снотворные средства назначают только при хронической бессоннице (нарушение сна в течение 3— 4 нед.). Выделяют три генерации (поколения) снотворных средств:

I генерация — производные барбитуровой кислоты (барбитураты) (фенобарбитал, пентобарбитал);

II генерация — производные бензодиазепина (нитразепам, флунитразепам, темазепам, оксазепам, триазолам), этаноламина (доксиламин), соединения алифатического ряда (натрия оксибутират);

III генерация — производные циклопирролона и имидазопиридина (зопиклон, золпидем).

Барбитураты.

Барбитураты легко проникают через ГЭБ и равномерно распределяются в структурах головного мозга. В малых дозах они  усиливают действие ГАМК на ГАМК-рецепторы. В больших дозах барбитураты прямо повышают хлорную проницаемость мембран нейронов, тормозят высвобождение возбуждающих медиаторов ЦНС (ацетилхолина и глутаминовой кислоты).

Барбитураты подавляют систему бодрствования — ретикулярную формацию среднего мозга, что способствует наступлению сна. Они изменяют физиологическую структуру сна, укорачивая фазу "быстрого сна".

Барбитураты облегчают засыпание, увеличивают общую продолжительность сна.

При приеме барбитуратов в течение 5 — 7 дней восстановление физиологической структуры сна наступает только через 5 — 7 нед. У больных формируется психологическая зависимость.

Барбитураты обладают противогипоксическим, противосудорожным и противорвотным эффектами.

Барбитураты являются сильными индукторами ферментов метаболизма, поэтому при повторном приеме их снотворное действие снижается, ускоряется метаболизм других лекарственных средств. В печени они вдвое ускоряют биотрансформацию стероидных гормонов, холестерина, желчных кислот, витаминов D, К, фолиевой кислоты. Индукция сопровождается развитием рахитоподобной остеопатии, геморрагии, макроцитарной анемии, тромбоцитопении, метаболической несовместимости при комбинированной фармакотерапии.

Длительное применение барбитуратов приводит к развитию привыкания и лекарственной зависимости. А быстрая отмена данных препаратов приводит к развитию "синдрома отмены", который сопровождается бессонницей, частыми пробуждениями, раздражительностью, угнетением настроения.

Барбитураты оказывают последействие в виде сонливости, депрессии, слабости, нарушения координации движений, головной боли, рвоты. Поэтому в настоящее время эти препараты утратили свое значение, как средства для лечения бессонницы.