Алкалоиды, производные изохинолина (папаверин). Токсикологическое значение, изолирование, анализ.

Сод-ся в опии (0,1 – 1,5%), получают и путем синтеза. Гидрохлорид и сульфат папаверина раств-ся в воде, этаноле, хлороформе, слабо раств-ся в эфире. Основание папаверина не раств-ся в воде, слабо раств. в эфире и хлороформе. Папаверин – слабое основание (рКвн+ = 6). Экстрагируется хлороформом из кислых и щелочных р-ров.

Качественное обнаружение: 1. Общеалкалоидные реактивы. 2. Цветные реакции: с реактивами Марки – с реактивом Марки реакцию можно проводить двумя способами: 1) сухой остаток папаверина с реактивом Марки на холоду даёт розовую окраску при нагревании переходящую в фиолетово–красную или пурпурно–красную; 2) от прибавления реактива Марки к сухому остатку папаверина появляется розовая окраска. Если к раствору прибавить кристаллик калия перманганата, то окраска переходит в голубую.·С реактивом Эрдмана − красное окрашивание; с реактивом Фреде − зелёное окрашивание;·с реактивом Манделина − сине– фиолетовое окрашивание. 3. Реакция с хлоридом кадмия (тонкие кристаллы, имеющие форму куба): На предметное стекло наносят несколько капель исследуемого раствора и выпаривают досуха. К сухому остатку + 0,1 н. р-р HCl. Рядом наносят каплю 10 %-го р-ра хлорида кадмия, а соединяют эти растворы. 4. УФ- спектр (250, 284, 310 нм).

Действие на организм.Cосудорасширяющее и спазмолитическое действие. В больших дозах проявляет седативный эффект. В медицине применяется при спазмах кровеносных сосудов, гладкой мускулатуры органов брюшной полости, при бронхиальной астме. Связывается с белками на 90%, период полувыведения 4–15 часов.

Метаболизмпроисходит путем О-деметилирование и образование глюкуронидов и сульфатов. При этом образуются фенольные соединения, которые выделяются с мочой.

Отравление папаверином:угнетение сознания, брадикардия (АВ-, синоатриальные блокады), нарушение ритма сердца.