Понятия о дозах лекарственных средств.

Фармакология как наука.

Фармакология — медико-биологическая наука о воздействии лекарственных средств (ЛС) на живые организмы, судьбе лекарств в организме, а также принципах создания новых лекарственных препаратов. Слово "фармакология" происходит от греческих слов pharmacon — лекарство и logos — учение. Таким образом, дословный перевод: фармакология — наука о лекарственных средствах или лекарствоведение. Современные лекарственные средства позволяют управлять нервно-психической деятельностью (с помощью транквилизаторов, нейролептиков, антидепрессантов и др.), кровообращением (с помощью антиагрегантов, тромболитических средств, сердечных гликозидов и др.), дыханием (дыхательные аналептики, противокашлевые и бронхолитические лекарственные средства), обменом веществ (с помощью гормональных препаратов, витаминов) и другими функциями организма. Разделы фармакологии  изучают совокупность эффектов лекарственного вещества (ЛВ) и механизмов его действия (фармакодинамика), а также пути поступления, распределения, биотрансформации и выведения лекарств из организма человека (фармакокинетика). Иными словами фармакокинетика - это то, что наш организм делает с лекарством, а фармакодинамика - это то, что лекарственное средство делает с организмом человека.

Механизм действия лекарственных средств рассматривается как влияние на биологические системы различной сложности — от отдельных клеток, субклеточных образований и клеточных рецепторов до целого организма.

Рассмотрим несколько основных понятий.

Лекарственное средство— это одно или несколько веществ, применяемых для лечения и профилактики или диагностики заболевания, восстановления функций органов и систем организма, предотвращения или прерывания беременности.

Лекарственная форма- удобная для применения форма выпуска лекарственного средства (таблетки, ампулы, мази, аэрозоли, пластыри, свечи).

Лекарственный препарат – дозированное лекарственное средство в виде определенной лекарственной формы.

Лекарственное вещество - химическое вещество или биологическая субстанция в составе лекарственного средства, обладающее лечебными или профилактическими свойствами.

Принципы классификации лекарственных средств.

В зависимости от критерия, лежащего в основе классификации, принято выделять алфавитную, химическую, фармакологическую и фармакотерапевтическую классификации. При использовании алфавитной классификации все ЛС располагаются строго в алфавитном порядке, в основе химической классификации лежит химическое строение ЛВ, фармакологическая классификация основана на влиянии ЛВ на организм (например, слабительные, психотропные средства), фармакотерапевтическая классификация подразумевает группировку ЛС на основании их применения для лечения определенных заболеваний (например, противотуберкулезные, противодиабетические). Однако чаще всего используется смешанная классификация (например, блокаторы медленных кальциевых каналов являются группой лекарственных средств, влияющих на сердечно-сосудистую систему, применяются для лечения аритмий, стенокардии, артериальной гипертензии; они включают 3 группы: производные дигидропиридина, фенилалкиламина и бензотиазепина).

Фармакотерапия— использованиие лекарственных веществ с лечебной целью. Каждое заболевание имеет свою этиологию (причину) и патогенез (механизм развития). В связи с этим выделяют следующие виды фармакотерапии: этиотропную, патогенетическую, симптоматическую, заместительную и профилактическую.

Этиотропная терапия направлена на устранение причины заболевания (например, применение антибактериальных препаратов для лечения инфекционных заболеваний).

Патогенетическая терапия направлена на устранение или подавление механизмов развития болезни (например, применение цитостатиков для подавления деления опухолевых клеток).

Симптоматическая терапия направлена на устранение или уменьшение отдельных симптомов заболевания (например, применение жаропонижающих препаратов для лечения лихорадки).

Заместительная терапия применяется при недостаточности в организме больного биологически активных веществ — гормонов, ферментов и др. (например, инсулинотерапия сахарного диабета) .

Профилактическая терапия проводится для предупреждения заболеваний (например, применение вакцин).

Понятия о дозах лекарственных средств.

Все лекарственные средства имеют терапевтические, токсические и летальные (смертельные) дозы.

Терапевтические: дозы:
- минимальная (пороговая) терапевтическая доза — минимальное количество    лекарственного средства, вызывающее терапевтический эффект;
- средняя терапевтическая доза — диапазон доз, в которых лекарственное средство оказывает оптимальное профилактическое или лечебное действие у большинства больных;

- максимальная терапевтическая доза — максимальное количество лекарственного средства, не оказывающее токсическое действие.

Широта терапевтического действия — диапазон доз, включающий среднюю и максимальную терапевтические дозы.

Для достижения быстрого терапевтического эффекта лекарственные средства иногда назначают в ударных дозах (например, антибиотики). Препараты, способные к кумуляции, применяют в поддерживающих дозах (например, сердечные гликозиды).

Токсические  дозы:
- минимальная токсическая доза — доза, вызывающая слабо выраженные симптомы интоксикации или отравление в 10 % наблюдений;

- средняя токсическая доза — доза, вызывающая интоксикацию средней тяжести или отравление в 50 % наблюдений;
- максимальная токсическая доза — доза, вызывающая тяжелую интоксикацию или интоксикацию в 100 % наблюдений, но при этом не возникают летальные исходы.

Летальные дозы:
- минимальная летальная доза (ДЛ10) — доза, вызывающая гибель в 10 % наблюдений;
- средняя летальная доза (ДЛ50) — доза, вызывающая гибель в 50 % наблюдений;
- максимальная летальная доза (ДЛ 100) — доза, вызывающая гибель всех отравленных животных.

Каждое лекарственное вещество, используемое для изготовления средств для медицинского применения, должно отвечать ряду требований, прописанных в Государственной фармакопее. Государственная фармакопея (ГФ) — сборник официальных документов (фармакопейных статей), находящийся под государственным надзором и имеющий юридическую силу. Требования ГФ обязательны к исполнению для всех организаций государства, занимающихся изготовлением, хранением и применением лекарственных средств. Фармакопея устанавливает нормы качества лекарственного сырья — медицинских субстанций, вспомогательных веществ, диагностических и лекарственных средств и изготовленных из них препаратов, включает указания по изготовлению лекарств и проверке их качества, определяет высшие дозы препаратов и устанавливает требования к лекарственному сырью. Фармакопейная статья действует в течение 5 лет, после чего она подлежит обновлению.

Важной информационной характеристикой лекарственных средств служат их международные непатентованные названия (МНН). Они, идентифицируя активную фармацевтическую субстанцию (в мире — около 8000), обеспечивают коммуникации и обмен информацией между специалистами здравоохранения и учеными разных стран, являются общественным достоянием и присваиваются Всемирной Организацией Здравоохранения (ВОЗ). Коммерческие торговые названия получают готовые одно- или многокомпонентные препараты, выпускаемые в конкретных дозе и лекарственной форме. Коммерческие названия являются собственностью производителя. Например, ЛВ, имеющее МНН бисопролол выпускается фармзаводами под торговыми наименованиями "Конкор", "Нипертен", "Бипрол" и др. Данные торговые наименования бисопролола называются синонимами, то есть синонимы - это все множество торговых наименований лекарственных средств, имеющих идентичный состав. Аналогами называются лекарственные средства с различными активными веществами, но оказывающие на организм одинаковые фармакологические эффекты (например, бисопролол и метопролол).

В России ежегодно утверждается "Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств", куда включены лекарственные средства, без применения которых прогрессируют угрожающие жизни заболевания и синдромы, ухудшается их течение, появляются осложнения, может наступить смерть пациента, а также медикаменты для лечения социально значимых заболеваний. На все лекарственные средства, входящие в данный перечень, устанавливаются предельные цены отпуска из аптечной сети (например, ) Перечень регулярно (каждые 2 недели) пересматривается и обновляется.