Антибиотики, нарушающие строение и функции цитоплазматической мембраны.

Цитоплазматическая мембрана бактериальной клетки является единой сложноустроенной мембранной системой и своими поперечными складками глубоко проникает в цитоплазму. Она является избирательно проницаемым барьером для клетки. Нарушение ее структуры и функций приводит к выходу из клетки белков, пуриновых и пиримидиновых оснований, нарушению водно-электролитного баланса, с последующей гибелью клетки. Строение цитоплазматических мембран бактерий и клеток макроорганизма чрезвычайно похоже, поэтому антибиотики, нарушающие проницаемость цитоплазматических мембран токсичны для человека. Они характеризуются нефротоксичностью, нейротоксичностью, ототоксичностью и могут вызывать нарушение нервно-мышечной передачи.

Полимиксины (полимиксин М, полимиксин В, полимиксин Е) действуют бактерицидно. Нарушают целостность и осмотическую устойчивость цитоплазматической мембраны, происходит выход компонентов цитоплазмы из клетки и ее разрушение. Влияют на грамотрицательные микроорганизмы. Из-за высокой токсичности применяются в основном местно для лечения гнойных процессов.

Полиеновые антибиотики (амфотерицин В, микогептин, нистатин, леворин, пимафуцин) являются продуктами жизнедеятельности лучистых грибов актиномицетов. При взаимодействии с цитоплазматической мембраной, они нарушают ее целостность, содержимое клетки выходит наружу и клетка гибнет. Эти лекарственные средства наиболее эффективны в отношении грибов рода Candida.

Антибиотики, подавляющие синтез РНК.

В зависимости от функционального назначения, выделяют три типа РНК:

- матричные или информационные мРНК )кодируют последовательность аминокислот в полипептидной цепи);

- рибосомные рРНК (являются основным компонентом рибосом);

- транспортные тРНК (в процессе белкового синтеза осуществляют перевод информации, заключенной в мРНК на язык аминокислот).

Ансамицины (рифампицин и рифамицин).

Рифампицин действует бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные бактерии, микобактерии (туберкулез, проказа). Подавляет синтез всех видов РНК, оказывает бактерицидный эффект. Спектр действия очень широкий, но из-за высокого риска развития резистентности, препарат применяется только для лечения туберкулеза и проказы.

Нежелательные лекарственные реакции: головная боль, нарушение зрения, кандидоз ротовой полости, диспепсические явления, псевдомембранозный колит (проявляется кровавой диареей, болями в животе и лихорадкой), повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение функции почек, нарушение менструального цикла, аллергические реакции.

Рифамицин также действует бактерицидно на широкий спектр микроорганизмов, но применяется для лечения острого и хронического отита (в т.ч. при изолированных гнойных поражениях барабанной перепонки и ее перфорации), состояниях после оперативных вмешательств на среднем ухе.

Нежелательные лекарственные реакции: аллергические реакции, окрашивание барабанной перепонки в розовый цвет (при закапывании в ухо).