ВОПРОС 16 «ЗАВИС-ТЬ ЭФФ-ТА ОТ ДОЗЫ ДЕЙСТВ.В-ВА, СКОРОСТЬ НАСТУП.ЭФ-ТОВ»

Д-е лекар.ср-в в большой степени определ.их дозой. В завис-ти от дозы (концентрации) меняются скорость разв-я эф-та,

его выраж-ть,продолж-ть,характер.Обычно с повыш.дозы (конц-ции) уменьш.латент.период и увелич.выраж-ть и длит-ть

 эф-та.Дозой назыв.кол-во в-ва на один прием (обыч.обознач.как разовая доза).В некотор.случаях указыв.доза преп.на

курс лечения (курсовая доза). Это особенно важно при прим.противомикроб.химиотерапевт.ср-в.Если

возн.необх-ть быстро создать высок.конц-ю ле­к.в-ва в орг-ме,то первая доза (ударная) превыш.по­следующие.

Минимальн.дозы, в кот.лекар.ср-ва вызыв.начальный биол.эффект, назыв.пороговыми, или

минимальными дей­ствующими.В практич.медицине чаще всего исп.средние терапевтич.дозы,

 в кот.препараты у преоблад.бол-ва боль­ных оказ.необх.фармакотерапевтич.д-е. Если при их назначении эф-кт выражен

недостаточно, дозу повыш.до высшей терапевтич. Кроме того, выдел.токсич.дозы, в кот.в-ва вызыв.

опасные для орг-ма токс.эф-ты, и смертельные дозы. От пути введения зависят скорость разв-я эф-та,

его выра­женность и продолж-ть. В отдельных случаях путь введения опред.хар-р д-я в-в.на поверх-ть тела.Пути введ-я

обычно подразд.на энтеральные (через пищеварит.тракт) и парен­теральные (минуя пищеварит.тракт).

К энтеральным путям отн.введ.через рот, под язык,трансбуккально, в 12-перст.кишку, в прямую кишку

(ректально).К парентеральным путям введ.отн.подкожный, внутримыш, внутривен, внутриартер-й,

 интрастерн-й, внутрибрюш-й ингаляц,субарахноид-й,субокципитальный.

Из парентерал.путей наиб.распр.явл.введ.в-в под кожу, в мышцу и в вену. Особ.быстро наступ.эф-т при внут­ривен.

введ-и, неск.медленнее-при внутримыш.и подкож.введ.Для пролонгирования фармакотерапевтич.эф-та лек.в-ва вводят в

 мышцу в малорастворимом виде (взвесь) в масле или других основах, задерживающих всасыв.в-в из места введения.

Внутримышечно и подкожно не следует вводить вещества, оказыв.вы­раж.раздраж.д-е,т.к.это может быть причиной

воспали­т.р-ий, инфильтратов и даже некроза.Внутривенно лек.ср-ва вводят обычно медл. Возможны од­нократное,

дробное, капельное введение и инфузия. Внутривенно нельзя вводить нераствор.соед,маслян.р-ры (разв.эмболии),ср-ва

с выраж.раздраж.д-ем(могут привести к разв.тромбоза,тромбофлебита), препар, вызыв.сверт.крови или гемолиз.

Отрицательными чертами указанных 3 путей введ.явл.их относи­тельная сложность, а также болезненность, необх.

стерильности препа­ратов, участия мед.персонала.

Внутриартер. введение позволяет создать в области, которая кровоснаб-жается данной артерией, высокие концентрации

вещества. Таким путем иногда вводят противоопухолевые средства.

ВОПРОС 17 «ЗНАЧЕНИЕ ПОЛА И ВОЗРАСТА ДЛЯ Д-Я ФАРМАКОЛОГИЧ.СРЕДСТВ»

Чувствительность к лек.ср-вам меняется в завис-ти от воз­раста. В связи с этим выделилась так назыв. перинатальная

фармаколо­гия,исслед.особ-ти влияния лек.ср-в на плод от 24 нед до родов и на новорожд(до 4 нед жизни). По чувств-ти

 к лек.в-вам плод в последний триместр и новорожд.в первый месяц жизни существ.отлич.от взрослых. Это связано с

недостат-ю многих ферментов, ф-ий почек,повыш.прониц.гемато-энцеф.барьера,недоразвит.ЦНС. Рецепторы в этот

период жизни также облад.иной чувств-ю к лекар.ср-вам.Например, новорожд.более чувствит.к некот.в-вам, влияющим

 на ЦНС (в частности, к морфину). Очень токсичен для них левомицетин, который может вызвать даже смерт.исход.

Это объясняется тем, что в печени у новорож­д.нет необх.ферментов для его детоксикации. Детям младшего воз­раста

 не следует назначать в-ва,усилив.секрецию желез (бронхиал,слиз.обол.носа),т.к.это может наруш.процесс дых.и явиться

причин.патологии орг.дых.

В пожилом и старческом возрасте замедлено всас.лекар.в-в, менее эффективно протекает их метаболизм, понижена

скорость экскре­ции препаратов почками. В целом чувств-ть к большинству лекар.ср-в в пожилом и старческом возрасте

повышена, в связи с чем их доза должна быть снижена. При этом ассортимент препаратов следует ограничивать

минимально токсич.ср-ми.

В эксперименте на животных показано, что к ряду веществ (никотин, стрихнин) мужские особи менее чувствительны,

 чем женские. Были отмечены также связанные с полом различия в метаболизме ряда веществ. Имеются и клинические

наблюдения. Так, клиренс парацетамола происходит у мужчин быстрее, чем у женщин. У женщин в менопаузе

 задерживается абсорбция ионов кальция в кишечнике. Биодоступность верапамила у женщин выше, чем у мужчин.

Окисление диазепама происходит быстрее у женщин. Противоаритмические вещества чаше вызывают аритмогенный

эффект (так называемые «пируэты») у женщин. Для снятия послеоперационных болей мужчинам требуются бoльшие

 дозы морфина, чем женщинам.

ВОПРОС 18 «ЗНАЧЕНИЕ ПАТОЛ.СОСТ.ОРГ-МА ДЛЯ ПРОЯВЛ.Д-Я ЛЕКАР.ВЕЩЕСТВ»

 Эффект препаратов может зависеть от сост.орг-ма, в частности от патологии, при которой их назначают. Так, жаропони-

жающие средства снижают температуру тела только при лихорадке (при нормотермии они не действуют). Влияние

сердечных гликозидов на кровообращение проявляется только на фоне сердечной недостаточности. Гипотензивное действие

ганглиоблокаторов тем боль­ше, чем выше тонус симпатической иннервации. При гипертиреозе повышается

чувствительность миокарда к адреналину.Заболевания, сопровождающиеся нарушением функции почек или печени,

 изменяют соответственно экскрецию и биотрансформацию веществ. При этом могут изменяться и другие параметры —

связывание с белками, биодоступность, распределение.Изменяется фармакокинетика лекарственных средств при

беременности, при ожирении.Здоровый человек реагирует на лекарства слабее чем больной, у больного организма

 сопротивляемость ниже и лекарственные средства могут вызвать более сильные изменения. Многие лекарства

 предназначены для устранения проявлений только определенных болезней, и если патологического процесса нет, то они

 не действуют.(на примере аспирина – жаропонижающее, боли в скелетных мышцах).