ВОПРОС 5 «ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО»

Это хим. в-во воздействующее на организм. 1. Для корректирующей деятельности какой-либо с-мы организма (гормо

нальные, ферментативные). 2. Для устранения причин заболевания (химиотерапевтические). 3. Для угнетения, возбуж-

дения отдельных органов и систем (влияющие на цнс, жкт). Фарм средства, прошедшие клинические испытания и разре-

шенные к применению для профилактики, диагностики и лечения заболеваний, полученные из крови, плазмы крови,

органов, тканей человека или животных, растений, минералов, методом синтеза или с применением биотехнологий

называются лекарственными средствами. Их делят по хим строению (производные ),по происхождению (природные,

 синтетические, минеральные), по фарм группе (по воздействию препарата на организм человека), нозологическая

классификация (по заболеваниям, для лечения которых используется), анатомо-терапевтическо-хим классификация

 (ATХ) - международная классиф-я, в которой учитывается фарм.группа препарата, его хим природа и нозология

заболевания.

ВОПРОС 6 «ОСНОВНЫЕ ПРИНЦИПЫ ИЗЫСК.И МЕТОДЫ ИСПЫТ.НОВЫХ ЛЕК.В-В. ПОНЯТИЕ О ПЛАЦЕБО»

Последовательность создания и внедрения лек. средств: Хим. лаборатория → Фарм. Лаб-я → Лаб-я готовых лек форм →

Фарм комитет, Фармакопейный комитет → Клинич.испыт → Управление МЗ РФ, заним.внедр.новых лек.ср=в → Химико-

фарм пром-ть → Внедрение в мед. практику. Направления поиска лек средств:1)хим синтез (большинство) – направленный

 и эмпирический. 2) Получ.из лек.сырья и выделение в-в. 3) выделение лек. в-в – продуктов жизнед-ти грибов и МО,

биотехнология (клет. и ген. инженерия). Химический синтез – А) Направленный синтез: 1. воспроизв.БАВ организма

(адреналин, ГАМК). 2.Поиск антиметаболитов – синтез структурных аналогов естеств. метаболитов с противоположн.

действием (сульфаниламиды – антагонисты ПАБК микробов, ганглиоблокатор гигроний – антагонист АцХ). 3. Хим модификация

соединений с известной био активностью – создание более активных и менее тох препаратов), основа синтеза – естеств. в-ва раст.,

жив происхождения, синтетич. в-ва 4. Изучение структуры субстрата, с которым взаимодействует лек. средство–с помощью рентге-

ноструктурного анализа, спектроскопии, далее на компе моделируют молекулу, ее активные центры, взаимодейств. с лигандами. 5.

 Сочетание структур 2-х соединений с необходимыми св-вами.6. Синтез, основанный на изучении хим. превращений в-в в организме

– 2 направления: ПЕРВОЕ: пролекарства– комплекс « в-во носитель - активное в-во», биопрекурзоры –в организме из одного в-ва

 образуется другое, активное. ВТОРОЕ - основанно на исследовании биотрансформации в-в. Б. Эмпирический синтез – введение

 средств в мед. практику в результате случайных находок (\ уровня сахара крови, обнаруженное при used сульфанил­амидов,

 привело к синтезу их производных с гипогликемическими св-вами - бутамид). В случае скрининга любые хим. Соединения

, проверяют на био активность сused разнообразных методик. Испытания проводят на лаб. животных и добровольцах.

(добровольцы->больные->на многих больных->мах больных). Плацебо— в-во без явных леч св-в,использ.в качестве лек

средства, леч эффект которого связан с верой самого пациента в действенность препарата. (использ.лактозу). Слепой контроль

 – чем лечат пациента знают все, кроме него, чередуют то пустышку, то лек в-во.

ВОПРОС 7 «ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕК В-В, ЕЕ СОСТАВНЫЕ ЭЛЕМЕНТЫ»

Это раздел фар­мы о всасывании, распред.в орг-ме, депонировании, метаб-ме и вывед.в-в. 1 этап – всасывание-проц.проникн

.лек в-а через неповрежд.ткани орг-ма в кровоток со всех поверхн.тела, особ.интенсивно из ЖКТ, легких,с поверх.слиз-х.

В основе всасывания:1. Пассивная диффузиямолекул - по градиенту концентрации. Чем больше липофильность, тем выше

 способность в-ва всасываться (барбитураты, салицилаты, спирты).2. Фильтрация через поры кл. мембран. – задействован

 только при всас.низкомолек.соед,размер кот.не превыш.размер клет.пор (вода, многие катионы). Зависит от гидростат р.

3. Акт транспорт-с пом.спец переносчиков, с затратой энерг, не зависит от градиента конц-ции, хар-ся избират-ю и

насыщ-ю (вит,аминок-ты).4. Пиноцитоз - для высокомолек.соед.(полимеров, полипептидов). С обр-ем и прохожд.везикул

 через кл мембраны. Всасыв.лек. в-в может осущ.этими мех-ми при различ.путях введ.(энтеральных и парентеральных),

кроме в/в (препарат сразу в кровоток). 2 этап - распределение.Зависит от сродства лек-ва к разл. орг.и тканям. В орг-ме

 есть барьеры, регулир.проникн.в-в. (гематоэнцефалически и гематоплацентар.барьеры). Также влияет спос-ть связ.с

белками крови, что обесп.задержку эффекта (латентный период) и депонирование(кумуляция). Для некот.хар-но

перераспред-накапливаясь в одной ткани, в последующем перемещ.в др.орган, явл.мишенью для них. 3 этап –

метаболизм (превращение)- проц,при кот.акт.лек. в-во подвергается превращ.и становится био-неактивным. В большей

 степени идет в печени: 1. биотрансформация (р-ии метаболизма 1-й фазы), под д-ем Е- окисление, восстан-е, гидролиз.

2. конъюгация (2-й фазы), присоед.к молекуле в-ва остатков других молекул (глюкуроновой, серной кислот), с обр-ем

неакт комплекса, легко выводим.из орг-ма с мочой или калом.Иногда препарат становится активным после р-ий метаб-ма

 в орг-ме, т.е.явл.пролекарством.4 этап - выведение. В осн через почки, но могут и киш, легкими, пот. и молочн.железами.

 Способ вывед.необх.знать, чтобы правильно дозировать препарат, при забол.почек или печени, для правильн.леч.

отравлений, (тетрациклин выводится желчью, его назначают при инфекциях желчевыводящих путей); Элиминация – это

 все процессы, связанные с метаболизмом и выведением лек препарата. Степень элиминации хар-ся периодом полужизни

лек в-ва.