Устойчивые к пенициллиназам.

Оксациллина– натриевая соль (Oxacillinum – natrium) – устойчив к пенициллиназе, устойчив в кислой среде. Применяется внутрь, в/м, в/в.

Диклоксациллин (Dicloxacillinum) – имеет более выраженное противомикробное действие, чем оксациллин. Используется в виде натриевой соли (Dicloxacillinum – natrium).

К этой группе относятся также клоксациллин, нафциллин.

Карбоксипенициллины. Сюда относятся карбенециллина динатриевая соль (Carbenicillinum dinatricum), тикарциллин и уреидопенициллины (пиперациллин, азлоциллин, мезлоциллин). Эти группы антибиотиков против синегнойной палочки.

Комбинированные препараты

Содержащие пенициллин и ингибиторы β-лактамаз:

Ампициллин + Сульбактам (Уназин).

Амоксициллин + Клавулановая к-та (Аугментин, Амоксиклав).

Тикарциллин + Квалулановая к-та (Тиментин)

Ингибиторы β-лактамаз (сульбактам, клавулановая кислота) связывают β-лактамазы (ферменты выделяемые некоторыми микроорганизмами и вызывающие разрушение антибиотиков).

Следующая группа β-лактамных полусинтетических антибиотиков:

Цефалоспорины: Механизм действия, как у пенициллинов – нарушают биосинтез стенки бактерии. По сравнению с пенициллинами имеют более широкий спектр действия. Они более устойчивы кβ-лактамазам, реже вызывают аллергические реакции. Существует 4 генерации (поколения) цефалоспоринов:

1. Поколение (генерация) – цефазолин, цефалотин, цефадроксил, цефалексин.

2. Поколение – цефаклор, цефамандол, цефуроксим, цефпрозил, локарбеф.

3. Поколение – цефоперазон, цефотаксим, цефподоксим, цефтазидим, цефтибутен, цефтриаксон (азаран).

4. Поколение – цефокситин, цефотетан, цефепим (максицеф).

Комбинированный препарат сульпирацеф, состоит из : цефоперазон + сульбактам.

Побочные эффекты цефалоспоринов: аллергические реакции, диспепсия, ото и нефротоксичность.

Группа монобактамы.

Азтреонам –действует на Гр- бактерии, включая синегнойную палочку. По действию сходен с аминогликозидами, но лучше переносится больными и вызывает меньше побочных эффектов.

Карбопенемы. Сюда относятся имипенем и Меропинем. Имеют широкй спектр действия. Применяют для тяжелых инфекций, главным образом госпитальной.

Лекция№5: Антибиотики и другие противомикробные средства.

Аминогликозиды –обладают широким спектром действия и бактерецидной активностью. Выделяют 4 поколения аминогликозидов:

1. Поколение: стрептомицин, неомицин, канамицин. Используют для лечения туберкулеза.

2. Поколение: гентамицин. Влияет на синегнойную палочку. Хорошо действует на стафилококк.

3. Поколение: тобрамицин, амикацин, сизомицин, нетилмецин. Воздействуют на микроорганизмы, устойчивые к гентамицину.

4. Поколение: изепамицин.

Побочные эффекты нефротоксичность и ототоксичность.

Макролиды–к ним относятся эритромицин, рокситромицин (рулид), кларитромицин (клацид), спирамицин (ровамицин), мидекамицин (макропен), азитромицин (сумамед), омандомицин.

Эритромицин – природного происхождения. Спектр его действия сходен с природными пенициллинами. Он также воздействует на легионеллы, микоплазмы и хламидии, tbc, helicobacter pylori. Новые макролиды сходны по спектру действия с эритромицином, но более активно влияют, на гемофильную палочку (азитромицин).

Тетрациклины – структура их 4 конденсированных шестичленных цикла. Механизм действия угнетают синтез белка в рибосомах бактерий. Тетрациклины накапливаются в печени, костях, зубах и слизистой ЖКТ. Нарушают функцию печени, ЖКТ, нарушают развитие зубов у детей. Может повышаться чувствительность кожи к солнечным лучам.

К этой группе относятся тетрациклин, метациклин, доксициклин, миноциклин. Воздействуют на хламидии, микоплазмы, легионеллы, холерный вибрион, риккетсии, спирохеты, актиномицеты.

Противопоказания: беременность, кормление грудью, детям в возрасте до 8 лет.

Линкозамиды – линкомицин (линкоцин), клиндамицин (далацин). Хорошо проникают в костную ткань, легкие, желчь, плохо – через гематоэнцефалический барьер. Применяются для лечения инфекций брюшной полости и малого таза, эндометрита, абцесса легкого.

Гликопептиды– ванкомецин, тейкопланин – препараты выбора при непереносимости пенициллинов.

Хлорамфениколы (левомицетин) эффективен при брюшном тифе, паратифах, коколюше, чуме, менингите, при глазных инфекционных заболеваниях (трахома).

Синтомицин (Synthomycinum) 1% - 5% - 10% линименты; вагинальные суппозитории по 0,25.

Фузидин– натрий – tbc, остеомиелита.

Рифампицины– рифампицин. Чаще используют для лечения туберкулеза, легионеллеза, хламидиоза.

Полимиксины – полимиксин Б и колистин. Действуют на синегнойную палочку. Высокотоксичны. ИХ ПРИМИНЕНИЕ ОГРАНИЧЕННО. ПРИМЕНЯЮТСЯ МЕСТНО.

Сульфаниламидные препараты.

Механизм действия – они нарушают синтез фолиевой кислоты в микробной клетке и тем самым оказывают бактериостатическое действие. Лечение назначают с ударной дозы, затем вводят поддерживающую дозу на весь курс лечения. Препараты запивают обильным щелочным питьем (минеральная вода).

Сульфаниламидные препараты делятся на 4 группы:

· Кратковременного действия (стрептоцид, норсульфазол, уросульфан, сульфадимезин). Назначают 4-6 раз в сутки.

· Средней продолжительности действия – сульфазин. Назначают 2 раза в сутки.

· Длительного действия: (сульфапиридазин, сульфадиметоксин). Назначают 1 раз в сутки.

· Сверхдлительного действия (сульфален). Назначают 1 раз в неделю.

В клинической практике широко применяют комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом. Это ко-тримоксазол (бисептол, бактрим, гросептол). Ко-тримоксазол используют при инфекциях дыхательных путей, инфекциях почек, мочевыводящих путей, ЖКТ.

Сульфаниламиды противопоказаны при тяжелых заболеваниях кроветворных органов, при беременности, при повышенной чувствительности к сульфаниламиду.

Хинолоны – налидиксовая кислота (невиграмон), пипемидовая кислота (полин), оксолиновая к-та (грамурин) применяют при инфекциях мочевыводящих путей.

Фторхинолоны– офлоксацин, ципрофлоксацин, пефлоксацин (абактал), норфлоксацин (номицин), ломефлоксацин, флероксацин. По действию они напоминают антибактериальные препараты, кроме норфлоксацина, который избирательно действует на мочеполовую систему. Полифлоксацин применяют для лечения туберкулеза.

Нитрофураны(антисептики) – нитрофурантоин (фурадонин), фуразидин и фуразолидон используются для лечения инфекций мочевыводящих путей, ЖКТ, трихомониаза. Фурацилин(нитрофурал) используют внутрь при бактериальной дизентирии, местно в виде растворов и мазей для повязок.

Нитромидазолы– метронидазол (трихопол, флагил), тинидазол (фазижин), орнидазол (тиберал) используют для лечения лямблиоза, амебной дизентирии и трихомониаза.

Производные 8-оксихинолина:

Нитроксолин (5-НОК) применяется, при инфекциях мочевыводящих путей.

Интестопан– применяют при острых и хронических онтероколитах, амебной и бациллярной дизентирии.

Хиниофон (ятрен) – применяют при амебной дизентирии.

Противотуберкулезные,противоспирохетозные, противопротозойные, противогрибковые средства.