Классификация антибиотиков.

Антибиотики по характеру действия на микроорганизмы делят на бактериостатические (подавляют рост и размножение микроорганизмов) и бактерицидные (уничтожают бактерии).

По механизму действия различают:

1. Антибиотики, нарушающие синтез стенки микробной клетки (пенициллины, цефалоспорины);

2. Нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны ( полимиксины);

3. Нарушающие синтез нуклеиновых кислот и белка (стрептомицин, левомицетин, тетрациклин, макролиды, неомицины, рифампицин).

По спектру действия выделяют:

1. Действующие преимущественно на грамположительные бактерии (пенициллины, макролиды, линкомицин);

2. Действующие преимущественно на грамотрицательные бактерии (стрептомицин, канамицин, гентамицин, полимиксин Б и др.);

3. Действующие на оба типа бактерий (ампициллин, цифалоспорины, рифампецины, неомицины);

4. Антибиотики, подавляющие рост патогенных грибов (нистатин, леворин, гризеофульвин и др.).

По происхождению антибиотики могут быть природными (биосинтетические), полусинтетические и синтетические.

Биоситетические антибиотики (природные):

Получают путём выращивания плесневых и лучистых грибов в специальных приспособлениях. Для выделения и очистки антибиотика используют определённые физико – химические методы. Затем производиться стандартизация препарата и установление антимикробной активности, которая выражается в единицах действия (ЕД)

Полусинтетические антибиотики:

Получены путём изменения химической структуры ядра природного антибиотика (цефалоспарины, тетрациклины). Они устойчивы к микробным ферментам, ферментам ЖКТ, часто имеют более широкий спектр противомикробной активности.

Много антибиотиков получают синтетическим путём, он оказался более рентабельным (дешёвым), чем биосинтетический метод. Синтетическим путём получают хлорамфеникол (левомицетин), циклосерин.

Антибиотики отличаются друг от друга по фармакокинетике. Одни быстро всасываются после приёма через рот. Другие частично инактивируются под влиянием содержимого желудка. Парентерально антибиотики водят при септических состояниях, тяжёлых инфекциях. Некоторые антибиотики избирательно накапливаются в отдельных органах и тканях. Например, линкомицин и тетрациклины – в костной ткани. Выводятся антибиотики из организма преимущественно почками и печенью, частично молочными и слёзными железами.Существуют антибиотики с антибактериальным, антигрибковым и противоопухолевым действием.

β лактамные антибиотики:

Содержат тиазолидиновое лактамное кольцо.

Пенициллины

Механизм действия всех пенициллинов заключается в том, что они нарушают синтез клеточной стенки бактерий. Хорошо проникают во все органы и ткани за исключением костей и мозга. Выводятся с мочой в неизменном виде.

Различают:

 1)природные пенициллины непродолжительного и продолжительного действия.

2)полусинтетические пенициллины:

· Не устойчивые к пенициллиназам (ампициллин, амоксициллин)

· Устойчивые к пенициллиназам (оксациллин, клоксациллин, нафциллин)

Природные пенициллины.

Бензилпенициллин – получают из зеленой плесени. Подавляет стрептококки, стафилококки, пневмококки, гонококки, бледную спирохету, возбудителя газовой гангрены, столбняка, сибирской язвы. Вводят только парентерально, т.к. он разрушается в кислой среде желудка.

Используются различные соли бензилпенициллина:

Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillini-natrium) – хорошо растворима в воде, быстро всасывается из мышцы. Вводится в/м, в/в, в/суставно, эндолюмбально. Растворы готовят перед употреблением. Растворяют в 0,5% р-ре прокаина для в/м введения. Для в/в введения растворяют в изотоническом растворе NaCl (0,9%), дозируется в ЕД.

Бензилпеницилина калиевая соль (Benzylpenicillini kalium). Фармакологическое действие, показания к применению, дозы – те же, что и у натриевой соли. Дозируется в ЕД.
N.B.!!! – она вводится только в/м!!!

Побочные действия обоих солей:крапивница, повышение температуры тела, озноб, головная боль, боль в суставах, отек Квинке, иногда анафилактический шок. Выпускаются в виде порошка во флаконах.

Феноксиметил пенициллин (Phenoxymethylpenicillinum). Хорошо всасывается при приеме внутрь, не разрушается в желудке, малотоксичен. Применяется при пневмониях, бронхите, ангине, рожистом воспалении. Назначается внутрь. Выпускается в таблетках. Дозируется в миллиграммах.

Бензилпенициллина новокаиновая соль (Benzylpenicillinum – novocainum). Свойства см. выше. В отличие от предыдущих пенициллинов медленно всасывается при в/м введение. Вводится только в/м!!! Растворяется в 0,5% р-ре прокаина непосредственно перед введением. Для введения надо использовать иглу 0,8мм. Действие препарата пролонгированное. Вводится 1-2 раза в сутки. Выпускается во флаконах, порошках.

Бициллин-1 (Bicillinum-1). Действие то же. Применяют для лечения сифилиса, профилактики и лечения ревматизма. Назначают в/м 1 раз в неделю или 2 раза в месяц. Выпускается в виде порошка во флаконах.

Бициллин-5 (Bicillinum-5) – это смесь бициллина-1 и бензилпенициллина новокаиновой соли 4:1. Особенно показан для круглосуточной профилактики ревматизма. Вводят в/м взрослым 1 раз ы месяц. Выпускается в виде порошка во флаконах.

Противопоказания - повышенная чувствительность к пенициллину и прокаину. Дозируется в ЕД.

Препараты природных пенициллинов обладают выраженной бактерицидной активностью. Однако, у некоторых микроорганизмов вырабатывается фермент пенициллиназа, который разрушает пенициллин. Поэтому были созданы полусинтетические препараты пенициллина, устойчивые к этим ферментам.

Полусинтетические пенициллины

Ампициллин(Ampicillinum) – широкого спектра действия, не разрушается под влиянием соляной кислоты, хорошо всасывается при приеме через рот. Показания те же, что у бензилпенициллина. Побочные реакции те же. Выпуск в таблетках и капсулах по 0,25 порошок по 50 суспензий. При лечении дизентирии это препарат выбора. Применяется ампициллина натриевая соль (Ampicillini natrium).

Ампициллина тригидрат(Ampicillinum trihydras) – действие, показания и противопоказания как у ампициллина. Назначают внутрь. Выпускается в таб. по 0,25, капсулах по 0,25. Убивает микроорганизмы не вырабатывающие пенициллиназы, β-лактамазу.

Амоксициллин (Amoxycillinum) - - имеет широкий спектр действия. Лучше, чем ампициллин всасывается внутрь. Широко применяют для лечения инфекций ЛОР, активно подаваляет Helicobacter pylori, поэтому используют для лечения язвенной болезни желудка и 12п. кишки. Используют при лечении острых инфекций мочевыводящих путей.

Полусинтетические пенициллины