Диэтилкарбамазин (Дитразина цитрат)

Противоопухолевые препараты

Пр/опух ЛП – это ЛВ, задерживающие развитие истинных опухолей (рак, саркома) и гемобластозов.

Классификация:

1. Цитотоксические средства.

2. Гормональные и антигормональные средства.

3. Цитокины.

4. Ферменты.

5. Радиоактивные изотопы.

Все цитостатические средства по их происхождению и механизму можно под­разделитьна:

1. Алкилирующие соединения.

2. Антиметаболиты.

3. Противоопухолевые антибиотики.

4. Препараты растительного происхождения.

Цитотоксическое действие алкилирующих соединений обусловлено, в первую очередь, алкилированием структурных элементов ДНК (пуринов, пиримидинов) и РНК (в меньшей степени), в результате чего нарушается стабильность, вязкость, целостность нитей ДНК и РНК, жизнедеятельность клеток, блокируется участие различных групп в метаболических реакциях, нарушается митотическое деление и репликация клеток.

1. Производные хлорэтиламина

Сарколизин (Мелфалан), циклофосфамид (Циклофосфан), хлорамбуцил (Лейкеран).

2. Производные этиленимшдеГиофосфамид.

3. Производные метансульфоновой кислотыБусульфан (Миелосан).

Производные нитрозомочевины

Кармустин, ломустин.

Металлоорганические соединения

Цисплатин, карбоплатин.

Производные триазена и гидразина

Прокарбазин, дакарбазин.

Антиметаболиты— вещества, имеющие структурные сходства с природными продуктами обмена веществ (метаболитами), но не идентичные им. Механизм их действия в общем виде можно представить следующим образом: видоизменен­ные молекулы пуринов, пиримидинов, фолиевой кислоты вступают в конкурен­цию с нормальными метаболитами, замещают их в биохимических реакциях, но выполнять их функцию не могут. Процессы синтеза нуклеиновых оснований ДНК и РНК блокируются.

1. Антагонисты фолиевой кислотыМетотрексат.

2. Антагонисты пуриновМеркаптопурин.

Антагонисты пиримидинов

Фторурацил (Флуороурацил), цитарабин (Цитозар).

Цитостатическое действие всех этих соединений связано с нарушением синтеза нуклеиновых кислот (ДНК и РНК). Антиметаболиты являются фазоспецифичными средствами — они преимущественно действуют в S-фазе клеточного цикла.

Применяют метотрексат, меркаптопурин и цитарабин при острых лейкозах, фто­рурацил - при истинных опухолях (рак желудка, поджелудочной железы, толсто­го кишечника).

Антибиотики

1. Антибиотики-актиномициныДактиномицин, митомицин.

2. Антибиотики-антрациклины

Доксорубицин (Адриамицин), рубомицин (даунорубицин).

3. Антибиотики-флеомициныБлеомицин.

Механизм цитотоксического действия противоопухолевых антибиотик: включает ряд компонентов. Во-первых, молекулы антибиотика вклинивают; (интеркалируют) в ДНК между соседними парами оснований, что препятствуе-расплетению цепей ДНК с последующим нарушением процессов репликации транскрипции. Во-вторых, антибиотики (группа антрациклинов) генерируют т; сические кислородные радикалы, которые повреждают макромолекулы и клеточ­ные мембраны опухолевых и нормальных клеток (в том числе и миакардиальныл что приводит к развитию кардиотоксического действия). В третьих, некоторые антибиотики (в частности, блеомицин) подавляют синтез ДНК, вызывая обра зование ее одиночных разрывов.

цитостатики раститель­ного происхождения,которые классифицируют по источникам получения.

1. Алкалоиды барвинка розового (винкаалкалоиды)Винбластин, винкристин, винорельбин.

2. Алкалоиды безвременника великолепногоКолхамин.

Подофиллотоксины (комплекс веществ из корневищ с корнями подофилла щитовидного)

• Природные Подофиллин.

• Полусинтетические

Этопозид (Вепезид), тенипозид (Вумон).

4. Терпеноиды тисового дерева (таксозиды)Паклитаксел (таксол), доцетаксел.

5. Полусинтетические аналоги камптотецинаИринотекан (КАМПТО), топотекан.

Алкалоиды можно разделить на две группы по точке приложения действия:
- действующие на микротрубочки клетки (колхицин, винкаалкалоиды, таксаны);
- ингибиторы топоизомераз (этопозид, тенипозид, иринотекан, топотекан).

Гормональные и антигормональные средства.

Эти средства показаны преимущественно при гормональнозависимых опухолях.

1. Андрогенные средства — тестостерон, дростанолон (медротестрона пропионат), пролотестон. (при раке молоч железы)
   2. Эстрогенные средства — фосфэстрол, диэтилстильбэстрол, хлоротрианизен (при раке предстател железы, при раке молоч железы с менопаузой более 5 лет)
   3. Гестагенные средства (прогестины) — гестонорона капроат, медроксипрогестерон (Депо-провера) (при раке матки и молоч железы).
   4. Антагонисты эстрогенов (антиэстрогены) — тамоксифен (Нолвадекс) (при эстрогензависим опухолях молоч железы в менопаузе)
   5. Антагонисты андрогенов (антиандрогены): флутамид, ципротерон (Андрокур) (рак предстат железы)
   6. Гипоталамические факторы («рилизинг-факторы»), высвобождающие гормоны гипофиза: гозерелин (Золадекс), лейпрорелин (гормонзавис рак предстат железы, рак молоч железы у жен репродукт возраста, рак матки)
   7. Антагонисты гормонов коры надпочечников (аминоглутетимид, летрозол (Фемара)) (синдром Иценко-Кушинга, рак молоч железы).
   Цитокины

Данные в-ва продуцируются Кл иммунной сис-мы, явл-ся естеств компонентами сис-мы репарации и защиты. Интерлейкин-2 (пролейкин)

Ср-ва для лечения заб-ий, вызван простейшими

Метронидазол (трихопол) –оказывает а/протозойный и бактерицид эф-ты, нарушает репликацию ДНК и синтез белка в Кл возб-ля, ингибирует тк дыхание. Применяется при трихомониазе, лямблиозе, балнтидиазе, амебной дизентерии.

Тинидазолтолько внутрь, при трихомониазе однократно применяется.

Трихомонацидоказывает трихомонацид д-е. Блокирует репликацию и транскрипцию ДНК.

Солюсурьмин(Sb5+) применется при лечении лейшманиоза.

Аминохинолингибирует синтез белка у простейших, применяется для лечения лямблиоза, кожного лейшманиоза, токсоплазмоза.

Эметига г/хл– инг-р синтеза белка, применяется при амебной дизентерии

Вит и витаминоподобные средства

Вит явл-ся незаменимыми элементами, необходимыми для роста, развития и ж/д-ти человека. Большинство вит в орг-ме не синтезируется, источником их обычно яв-тся внешняя среда (пищевые продукты растительного и животного происхождения, микроорганизмы - нормальные обитатели ЖКТ). Витамин препараты -ЛС, действующим началом кот являются вит или их более активные аналоги (коферменты.

К водорастворимым витаминам относятся: аскорбиновая кислота (витамин С), вит группы В - тиамин (витамин В_1), рибофлавин (витамин В_2), пиридоксин (витамин В_6), никотиновая кислота (витамин РР), цианокобаламин (витамин В_12), биофлавоноиды (витамин Р), витамин В_с (фолиевая кислота), пантотеновая (витамин В_5) и пангамовая (витамин В_15) кислоты.

Препараты вит B₁