Укажите особенности физостигмина и галантамина в сравнении с прозерином.

Physostigminum - антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на холинорецепторы. Физиостигмина салицилат применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме. Вводят в конъюнктивальный мешок по 1 - 2 капли 0, 25 - 1 % раствора 1 - 6 раз в день. Сужение зрачка наступает обычно через 5 - 15 мин и держится 2 - 3 ч и более. При кератитах применяют мази с салицилатом физостигмина (0, 2 - 0, 25 %). При глаукоме физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостигмин чаще применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект дает комбинация физостигмина (0, 25 %) с пилокарпином (1 %). Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе кишечника (0, 5 -1 мл О, 1 % раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря - ацеклидин. В последние годы пытаются использовать физостигмин (подкожно) для улучшения состояния больных с болезнью Альцгеймера. Установлено, что при этом заболевании снижено содержание в коре большого мозга холинацетилтрансферазы - фермента, участвующего в биосинтезе ацетилхолина. Происходящее при этом нарушение холинергической иннервации сопровождается характерными для данного заболевания клиническими симптомами (ослаблением памяти и др.). Обнаружено, что физостигмин несколько улучшает состояние больных, страдающих болезнью Альцгеймера. Однако достаточно стойкого лечебного эффекта физостигмин не дает.

Galanthaminum - По фармакологическим свойствам галантамин близок к физостигмину. Является сильным (обратимым) ингибитором холинэстеразы, повышает чувствительность организма к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервномышечных синапсах и восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными препаратами антидеполяризующего действия (тубокурарин, диплацин и др.); действие деполяризующих веществ (дитилина) усиливает. Галантамин проникает через гематоэнцефалический барьер, в соответствуюших дозах облегчает проведение импульсов в холинергических синапсах ЦНС и усиливает процессы возбуждения, вызывает повышение тонуса гладких мышц и усиление секреции пищеварительных и потовых желез. Подобно физостигмину вызывает сужение зрачка, однако при введении раствора галантамина в конъюнктивальный мешок может наблюдаться временный отек конъюнктивы.Периферические мускариноподобные эффекты галантамина снимаются холинолитическими веществами (атропин и др.), а никотиноподобные - курареподобными и ганглиоблокирующими веществами. Сранительно с физостигмином галантамин менее токсичен. Применяют галантамина гидробромин при миастении, прогрессивной мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях связанных с невритами, полиневритами, радикулитами, радикулоневритами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения, при психогенной импотенции и другой патологии. В восстановительном резидуальном периоде острого полиомиелита и при детских церебральных параличах применение галантамина, особенно в комплексе с другими мероприятимями (лечебная гимнастика и др.) приводит к улучшению и восстановлению двигательных процессов и общему улучшению состояния больных. По имеющимся данным, применение галантамина в комплексной терапии при спастических формах церебрального паралича не только улучшает нервно-мышечную проводимость и увеличивает сократительную способность мышц, но и положительно влияет на мнестические функции. Галантамин можно применять при атонии кишечника и мочевого пузыря, а также для функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка и кишечника.

13.Перечислите по-латыни препараты, применяемые для лечения глаукомы, укажите механизмы их действия и эффекты, лежащие в основе их применения.

М – х м: карбахолин, ацекледин, пилокарпин. АнтиХЭ: (редко) физостигмин, прозерин, армин. Адрено – мим: прямые – адреналин,мезатон; непрямые альфа2 – клофелин; неизбирательные бетта-блокаторы – анаприлин, тимолол.

М-м действия№1: (М-мим) воздействие на рецептор – сокращение круговой м радужки – утолщение хрусталика – раскрытие угла передней камеры глаза – отток внутриглазной жидкости в фонтанновы пространства и шлеммов канал.

М-м действия №2: (прямые адрено-мим, антиХЭ) !секреции вн гл жидкости при сужении сос глазного яблока.

 Carbacholinum – эффективне АХ *тонус мочев пуз и кинечн, пронижает внутригл давл при глаукоме при местном применении.Более прод действ тк не гидролизуется ХЭ.

Aceclidinum ,Pilocarpinum hydrochloridum

Physostigminum - одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на холинорецепторы.Физиостигмина салицилат применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме. При кератитах применяют мази с салицилатом физостигмина.При глаукоме физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостигмин чаще применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект дает комбинация физостигмина с пилокарпином.

Proserinum - является синтетическим антихолинэстеразным веществом. По химическому строению может рассматриваться как упрощенный аналог физостигмина, содержащий N-алкилзамещенную карбамоилоксифенильную часть. Однако характерной особенностью прозерина (так же как оксазила и пиридостигмина) является наличие в его молекуле четвертичной аммониевой группы. Он отличается этим от алкалоидов физостигмина и галантамина, которые не содержат четвертичных атомов азота.Прозерин обладает сильной обратимой антихолинэстеразной активностью. По периферическим эффектам близок к физостигмину и галантамину. Подобно другим четвертичным аммониевым соединениям оказывает преимущественное влияние на периферические системы и трудно проникает через гематоэнцефалический барьер. иногда назначают для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Аrminum - вляются необратимыми ингибиторами холинэстеразы. Эффекты, вызываемые этими веществами, совпадают в основном с эффектами других антихолинэстеразных препаратов (см. Физостигмин, Прозерин и др.), но они действуют значительно сильнее и продолжительнее. В соответствующих дозах (или концентрациях) эти вещества проявляют сильное токсическое действие, связанное с гиперактивацией центральных и периферических холинергических систем организма. Некоторые вещества этой группы в связи с вызываемым ими сильным миотическим эффектом нашли применение (в малых концентрациях) в качестве местных миотических и противоглаукоматозных средств. Армин применяют в качестве миотического и антиглаукоматозного средства в виде глазных капель. Можно применять армин одновременно с другими антиглаукоматозными лекарственными средствами. Во избежание развития общих побочных явлений, связанных с всасыванием препарата, следует после каждого закапывания армина прижимать пальцем область слезного мешка в течении 2 - 3 мин, чтобы предотвратить попадание раствора в слезный канал.