Недеполяризующие миорелаксанты. Механизм действия. Их анатагонисты. Применение.

Четвертичные аммониевые соединения:Тубокурарин, диплацин, анатруксоний, панкуроний, пипекуроний, атракурий

Третичные аммониевые соединения: Мелликтин

Механизм действия: не проникают внутрь мышца, аимея большую молекулу прикрывают ею Н-холинорецепторы от воздействия медиатора, в результате чего они препятствуют деполяризующему действию ацетилхолина в постсинаптической мембране скелетной мышцы. Но это действие обратимо: при увеличении в синапсе количества ацетилхолина медиатор вытесняет миорелаксант и вызывает деполяризацию, что приводит к восстановлению нервно-мышечной передачи. Препараты еще называют миорелаксантами конкурентного типа действия..

Эффект длится от 30 до 60 минут

Антагонистами антидеполяризующих миорелаксантов является собственно ацетилхолин, а также антихолинэстеразные препараты , которые вызывают накопление ацетилхолина.

Применение:

- при больших оперативных вмешательствах для длительного расслабления мускулатуры.

- Мелликтин используется при паркинсонизме, спинальном арахноидите (при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса пирамидного и экстрапирамидного характера)

- Некоторые могут снижать АД (за счет ганглиоблокирующего д-я)

3. . Больному с диагнозом острого остеомиелита назначили антибиотик, быстро и хорошо проникающий в костную ткань, который больной принимал около трех недель. Состояние больного улучшилось. Какой препарат вводили? Только один ответ верен.

Больному вводили линкомицин. Этот препарат лучше других проникает в костную ткань, к нему медленно развивается резистентность, что важно учитывать при лечении остеомиелита, заболевания характеризующегося длительностью течения. Этот препарат является относительно нетоксичным. Можно назначать другие антибиотики, хорошо проникающие в костную ткань

1. Антибиотики:

1.1. Бетта-лактамные:

1.1.1. пенициллины:

2 поколение:

- оксациллин

3 поколение:

- амоксициллин

1.1.2. Цефалоспорины: применять лучше всего цефалоспорины 3 поколения:

1 поколение:

- цефазолин

- цефалотин

- цефалексин

-       2 поколение: цефуроксим

- цефаклор

- цефамандол

3 поколение:

- цефтриаксон

- цефиксим

- цефотаксим

1.2. Комбинированные антибиотики:

- амоксиклав

- ампиокс

1.3. Макролиды:

    1 поколение:

- эритромицин

- олеандомицин

2 поколение:

- азитромицин

- кларитромицин

- рокситромицин

- джозамицин

1.4. Тетрациклины:

    1 поколекние:

- тетрациклин

2 поколение:

- доксициклин

- миноциклин

- метациклин

1.5. «Резервные антибиотики»: действующие преимущественно на ГР+микробы:

- клиндамицин

- фузидин

3. Фторхинолоны:

3.1. Монофторзамещенные:

- пефлоксацин

- эноксацин

- норфлоксацин

- офлоксацин

- ципрофлоксацин

3.2. Дифторзамещенные:

- ломефлоксацин

- спарфлоксацин

3.3. Трифторзамещенные:

- Флероксацин

- Тосуфлоксацин

 

11. 4. Перечислить препараты, применяемые при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Средства, снижающие кислотно-пептическую агрессию:

1. Антациды (препараты, нейтрализующие HCl):

I поколение:

- карбонат Са

- гидрокарбонат Na

- окись и гидроокись Mg(трисиликат)

- гидроокись Al

  II поколение – комбинированные:

- альмагель (гель гидроокиси Al, окиси Mg, сорбитола)

- альмагель А –(гель гидроокиси Al, окиси Mg, сорбитола, анестезина)

- фосфалюгель –(фосфат Al, гель пектина и агар-агара) 

- гастал

- маалокс                                                                                                                                                                                        

- гелусил(сималдрат)

  III поколение – антациды слоисто-сетчатой структуры, содержащие Al и Mg:     

- гидроталцит (тальцид)

2. Антисекреторные средства:

2.1. М-холиноблокаторы:

- Атропин

- Метацин

- гастроцепин (селективный М₁)

2.2. Н₂-антигистаминные средства:

- I поколение – циметидин

- II поколение – ранитидин

- III поколение – фамотидин

- IV поколение – низатидин

- V поколение – роксатидин

2.3. ингибиторы протонного насоса:

- омепразол

- лансопразол

- пантопразол

- рабепразол

Антихеликобактерные средства:

1. Антибиотики:

1.1. макролиды:

- кларитромицин

- азитромицин

- джозамицин

1.2. тетрациклины:

- тетрациклин

- доксициклин

1.3. пенициллины:

- амоксициллин

2. Синтетические химиотерапевтические средства:

2.1. производные нитроимидазола:

- метронидазол

- тинидазол

2.2. производные нитрофурана:

- фуразолидон

3. Ингибиторы протонного насоса:

- омепразол

- лансопразол

- пантопразол

- рабепразол

4.Гастропротекторы:

 - препараты коллоидного висмута – де-нол (висмута трикалиядицитрат)

I. Средства, повышающие защитные свойства слизистой (гастропротекторы):

1. препараты коллоидного висмута:

– де-нол

2. глициритиновая кислота:

– карбеноксолон-натрий (биогастрон)

3. синтетическое производное:

 - PgE₁:

n Мизопростол

4. алюминиевая соль сульфированных дисахаридов:

– сукральфат (вентер)

Репаранты:

1. Стимуляторы лейкопоэза:

- метилурацил

- пентоксил

- этаден

2. Анаболики:

2.1. стероидные:

- метандростенолон (неробол)

- феноболин

- ретаболил

2.2. нестероидные:

- оротат К

3. Биогенные стимуляторы:

- солкосирил

- экстракт алоэ

- сок каланхое

- апилак

- прополис

- масло облепихи и шиповника

5. Рецепты:

Rp.:	Tab. Verapamili 0,04 n.10 D.S. По 1 таблетке 3 раза в сутки
Rp.:		Tab. Furosemidi 0,04 n.10 D.S. По 1 таблетке 1 раз в сутки

 

Билет№12

1. Гепарин

Фармакологическая группа: Антикоагулянты прямого действия.

Механизм действия: антитромботическое действие, которое связано с его прямым влиянием на систему свертывания крови. 1) За счет отрицательного заряда блокирует I фазу; 2) Связываясь с антитромбином Ш плазмы крови и изменяя конформацию его молекулы, гепарин способствует занчительному ускорению связывания антитромбина Ш с активными центрами факторов свертывающей системы крови => торможение тромбообразования - нарушение П фазы;

3) нарушение образования фибрина - Ш фаза; 4) увеличивает фибринолиз.

Эффекты: уменьшает агрегацию тромбоцитов, повышает сосудистую проницаемость, стимулирует коллатеральное кровообращение, оказывает спазмолитическое действие (антагонист адреналина), снижает содержение холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Применение: при остром инфаркте миокарда, тромбозы и эмболии магистральных вен и артерий, сосудов мозга, для поддержания гипокоагулирующего состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа. Побочные эффекты: геморрагии, аллергические реакции, тромбоцитопения, остеопороза, алопеция, гипоальдостеронизм.

Противопоказан при геморрагических диатезах, при повышенной проницаемости сосудов, кровотечениях, подостром бактериальном эндокардите, тяжелых нарушениях функции печени и почек, острых и хр. Лейкозах, апластических и гипопластических анемиях, венозной гангрене.

Диазепам

Фармакологическая группа: транквилизаторы. Механизм действия: Действует на ГАМК-эргические структуры. Препарат возбуждает бензодиазепиновые рец-ры => возбуждаются ГАМК- А-рецепторы => открываются С1-каналы => гиперполяризация мембраны => усиливается тормозной эффект ГАМК-эргических структур. Эффекты:

1. Анкс политический (снятие страха, тревоги) - действие на лимбическую систему.

2. Успокаивающее действие - действуетна лимбическую и ретикулярную формацию.

3. Пролонгирует и потенциирует действие средств, угнетающих ЦНС.

4. Гипнотический, снотворный эффеет.

5. Противосу дорожный эффект - действиенабензодиазепиновые рецепторы в гипокампе.

6. Миорелаксация (расслабляют склетную мускулатуру) -прямо действуют на вставочные нейроны спинного мозга. Применение: при невротических и неврозоподобных состояних, эпилепсии, для премедикации и атаралгезии, как снотворное средство.

Осложения: сонливость, сильная миорелаксация, явления последействия, ухудшение кратковременной памяти, снижение потенции, лекарственная зависимость.