Антикоагулянты. Механизм действия гепарина и антикоагулянтов непрямого действия. Применение. Осложнения. Антагонисты антикоагулянтов прямого и непрямого действия.

Мелоксикам.

Фармакологическая группа: нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.

 Механизм действия: избирательно ингибирует ЦОГ-2.

противовоспалительноедействие:

на стадии экссудации

- за счет блокады эндоперикиси;

- блокируют просто гландины

- блогируют тромбоксаны => улучшение микроциркуляции

- снижают чувствительность рецепторов к медиаторам воспаления и аллергии;

- снижаютАФТ-воспаления

- снижают гиалуронидазу.

На стадию альтерации действуют только сильные

препараты, т.к. снижают активность свободных

радикалов.

На стадии пролиферации:

Снижают содержание ПГ Е => снижается активность

фибробластов => снижается образование соединит.

ткани.

Болеутоляющей эффект:

1) периферический - за счет действия

противовоспалительного действия. Чем сильнее

противовоспалительный эффект,тем больше

болеутоляющий.

За счет блокады ПГ 12 (медиатор боли и воспаления).

2) центральный - в талямусе снижается количество ПГ

+ увеличивается количество эндорфинов.

Антиагрегационный эффект

Блокирует тромбоксан, преобладает простоциклин.

Применяется в малых дозах.

Эффекты: Противовоспалительный, болеутоляющий.

Показания к применению: Ревматоидный артрит,

остеоартриты, болезнь Бехтерева.

Побочные эффекты:

В меньшей степени, чем у НПВС первого поколения.

- раздражение ЖКТ, если уже есть язва желудка.

- аллергия, т.к. блокируется циклооксигеназный путь начинает преобладать липоокисгеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты => образование лейкотриенов => аллергия, (если человек склонен к аллергии).

- отеки (общие), ПГ участвуют в Na-урезе. Блокада ПГ в почках => снижение реабсорбции Na => накопление Na => отеки, (если уже есть изменения со стороны почек).

Дигоксин

Фармакологическая группа: Сердечные гликозиды.

Механизм действия: Связывается лактоновым кольцом с SH-группой Na,K-ATФазу => угнетение Na,K-ATФазы ==> нарушение работы натриевого насоса => повышение внутриклеточного натрия и уменьшение калия и активация сарколеммального Na/Ca насоса с повышением поступления в клетки ионов кальция => увеличение сократимости и возбудимости миокарда.

Эффекты;

1. положительный инотропный эффект-сильная короткая систола за счет увеличения свободного кальция.

2. отрицательный хронотропный эффект.

Сильная систола => выброс крови => возбуждение вагуса =>

длинная диастола. Есть прямое возбуждение вагуса.

3. отрицательный дромотропный эффект. Непосредственное действие на проводимость (угнетение) + длинная диастола => урежение пульса.

4. положительный батмотропный эффект (небольшой) -увеличение возбудимости сердца. При передозировке возбуждение увеличивается сильно и м.б. аритмия.

5. имеют центральное, хорошо проходят гематоэнцефалический барьер - успокаивают.

6. уменьшение отеков.

7. увеличиваютмочегонный эффект.

Применение: хроническая сердечная недостаточность,

тахиаритмическая форма мерцания предсердий,

пароксизмальная мерцательная аритмия,

суправентрикулярная тахикардия.

Побочные эффекты:

1. Действие на ЦНС; снижение аппетита, раздражительность, нарушение сна, изменение цвета предметов.

2. отеки при передозировке, т.к. угнетается Na.K-АТФаза в почках и накапливается альдостерон в печени.

3. сужение коронарных сосудов, т.к. увеличивается свободныйСа.

2. Фармакодинамика a-адреноблокаторов:

Транквилизаторы

КЛАССИФИКАЦИЯ:

I) По химическому строению:

А:   Производные бензодиазепина:

- Сибазон (диазепим, реланиум, седуксен)

- Хлозепид (хлордиазопоксид, элениум)

- Нозепам (оксазепам)

- Медазепам (рудотель)

- Гидазепам (имеет невыраженный снотворный эффект)

- Нитразепам (эуноктин) – снотворное

- Мидазолам (дормикум) – снотворное

- Лоразепам – снотворное

- Темазепам - снотворное

Б:  Производные пропандиола:

- Мепропан

В: Производные дифенилметана::

- Амизил (центральный М-Н холиноблокатор)

Г: Другие: разного химического строения:

- Мебикар

- Фенибут (имеет ноотропные свойства, то есть повышает когнитивные процессы)

Механизм действия: взаимодействует с бензадиазепиновыми рецепторами, расположенными в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов, локализующихся в лимбической системе, ретикулярной формации, среднем мозге, при этом происходит открытие каналов для входных токов ионов Cl, т. е. потенциируется дей-е ГАМК, возникает гиперполяризация мембраны, что ведет к блокада проведения возникающего нервного импульса.

4. Препараты, при тахиаритмиях:

I)Мембраностабилизирующие cредства:(средства, блокирующие натриевые каналы):    

1.А. Универсальные:

- хинидин

- новокаинамид

- ритмодан

- этмозин (можно отнести к подгруппе С)

- этацизин (можно отнести к подгруппе С)

- дизопирамид

- аймалин

1.B. 

- Лидокаин

- тримекаин (местные анестетики)

- Дифенин (противосудорожное средство).     

II) b-адреноблокаторы (ослабляющие адренергические влияния):

- анаприлин

- соталол

- бетаксолол

- атенолол

III)Средства, уменьшающие продолжительность реполяризации:

- Орнид (бретилий) – (симпатолитик)

- Кордарон (амиодарон) – (a,b-адреноблокатор)

IV)Антагонисты Са²⁺ (средства, блокирующие медленные кальциевые каналы):

- Изоптин (верапамил)

- Дилтиазем.

V)Разные:

1.Сердечные гликозиды:

- Дигоксин

- Целанид

- Строфантин

- Дигитоксин

2.Препараты К:  

- оротат калия

- калия хлорид

- панангин

3.Успокаивающие ЦНС:

- диазепам (седуксен)

5. Рецепты:

Билет №2

1. Сальбутамол:

Фармакологическая группа: b-адреномиметик, (селективный b2)

Механизм действия: преимущественно, b2-адренорецепторы бронхов, тучных клеток, матки

1. b2-адренорецепторы (АР) - в продольных мышцах бронхов;

происходитих возбуждение:

А)- активация аденилатциклазы (АЦ)=> ­цАМФ=> ¯свободного Са=> расслабление мышц => расширение бронхов (бронхолитический эффект)

Б)- ­ мукоцилиарный клиренс (улучшение дренажной функции бронхов)

2. b2-адренорецепторы в тучных клетках=> возбуждение, тот же механизма снижение дегрануляции, выброса медиаторов аллергии и воспаления (гнстамин, серотонин) противоалергическое действие

3. возбуждение b2-адренорецепторовматки - расслабление

мышц матки (токолитический эффект)

Применения:

1. профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме

2. ХОЗЛ (симптоматически)

3. Предупреждение преждевременных родов.

Осложнения:

1. головокружен ие

2. тошнота

3 головная боль

Сульфадиметоксин

Фармакологическая группа: химиотерапевтические средства. Сульфаниламидные препараты.

Механизм действия: блокируют усвоение микроорганизмами парааминобензойной кислоты

(препарат близок по хим. строению с этой кислотой и захватываются микробной клеткой вместо этой

кислоты).

Эффекты: тормозит резмножение грам+, грам-, анаэробов.

Прозерин

Больному назначен прозерин. Прозерин, являясь антихолинэстеразным средством, связывает ацетилхолинэстеразу, что предотвращает разрушение АХ, способствуя его накоплению в синаптической щели. АХ возбуждает Н-холинорецепторы концевой пластинки. В результате улучшается передача нервно-мышечная импульса.

 Побочные эффекты связаны с накоплением АХ в синаптической щели и возбуждением им холинорецепторов различной локализации:

1. Стимулируя М-холинорецепторы потовых и слюнных желез ведет к выделению ими секрета, результат: повышенная потливость и гиперсаливация.

Стимулируя М-холинорецепторы парасимпатических нервных сплетений ЖКТ, увеличивает перистальтику кишечника, результата: диарея.

4. Препараты при воспалении:

Глюкокортикоиды:

- Гидрокортизон

- Котизон                природные

- Преднизолон

- Дексаметазон

- Триамцинолон           синтетические

- Беклометазон

- Флутиказон

НПВС:

Производные органических кислот:

- Индометацин

- Диклофенак

- Ибупрофен

- Напроксен

- Флуфенамовая кислота

- Мефенамовая кислота

Оксикамы:

- Пироксикам

Билет№ 3

1. Нитроглицерин. Фармакологическая группа: антиангиальные средства- Нитраты.

Механизм действия:

1. Центральное:снижает симпатические влияния накоронарные сосуды.

2. Периферическое:

- является донором NO-групп, которые активируют гуанилатциклазу=> увеличение ц-ГМФ => снижение свободного Са => расслабление гладкой мускулатуры.

снижение ц-АМФ в тромбоцитах => снижение тромбообразования.

Эффекты:

1. снижает венозный возврат крови к сердцу.

2. снижает постнагрузку на сог (расширяет артериолы)

3. разгрузка миокарда => снижение диастолического давления в желудочках => снижение напряжения стенки желудочка (левого) •=> расширение коронарных сосудов

4. усучшает коллатеральное кровообращение.

5. блокирует центральные звенья рефлексов, вызывающих сужение коронарных сосудов

6. расширяет сосуды мозга, внутренних органов, сетчатки

7. спазмолитик миотропного действия •=> снижает тонус мышц пищеварительного тракта, бронхов

8. снижает агрегацию тромбоцитов.

Применение: ИБС, застойная сердечная

недостаточность,

Побочные эффекты:

1. рефлекторная тахикардия

2. коллаптоидное состояние

3. гиперемия лица

4. головная боль (расширение наружной ветви сонной артерии => уменьшение тока крови по внутренней ветви сонной артерии.

5. привыкание.

Атенолол ,

Фармакологическая группа: Атенолол относится к b1 адреноблокаторам

Механизм действия: Является кардиоселективным

адреноблокатором, так как блокирует,преимущественно, b1-адренорецепторы.

Применение:

При гипертонической болезни - за счет блокады b1-адренорецепторов   сердца   снижаются симпатоадреналовые влияния на сердце, за счет этого же угнетаются все функции сердца: сократимость, проводимость, автоматизм, возбудимость - все это ведет к брадикардии, - в результате уменьшается сердечный выброс, следовательно, и объем циркулирующей крови, в результате снижается артериальное давление. За счет снижения сердечного выброса происходит восстановеление периферических барорецепторов, что ведет к снижению аритериального давления. В юкстагломерулярном аппарате почек расположены b1-адренорецепторы, за счет их блокады снижается секреция ренина. В результате этого снижается артериальное давление. Из-за блокады пресинаптических b1-адренорецепторов сосудов снижается выброс норадреналина.

При стенокардии - за счет блокады b1 адренорецепторов снижаются симпатоадреналовые влияния на сердце, за счет этого же угнетаются все функции сердца: сократимость, проводимость, возбудимость, автоматизм - что ведет к брадикардии, -в результате уменьшается работа сердца и потребность миокарда в кислороде.Имеется слабый успокаивающий эффект.

При суправентрикулярной тахиаритмаи - за счет блокады b1-адренорецепторов сердца снижаются симпдгоадреналовые "влияния 'на сердце, за счет этого же угнетаются все функции сердца: сократимость, проводимость, возбудимость, автоматизм - развивается брадикардия. Побочные эффекты:

- Брадикардия Блокада b1-рецепторов

- Относительная сердечная недостаточность

-Угнетение ЦНС, утомляемость, слабость, депрессия

- Расстройства ЖКТ: тошнота, рвота, диарея и др.

- Снижение функций щитовидной железы

- Гипогликемия

- Синдром отмены

- Нарушение липидногообмена: в крови повышаетсяконцентрация ТАГ, ЛПОНП

Адреналин

 А- Адренергические средства: прямой адреномиметик

Б- действует на все a и b- адренорецепторы

В- вводится всеми парентеральными способами и местно; действует    коротко: при внутривенном введении - 5 минут, подкожно - 30 минут.

Г- Применение:

1. Анафилактический шок, другие тяжелые аллергические реакции немедленного типа (отек Квинке, лекарственные аллергические реакции)

2. Некоторые шоковые состояния (кроме травматического, геморагического), сопровождающиеся нарушением микроциркуляции

3. Коллаптоиднве состояния (редко)

4. При передозировке инсулина у больных сахарным диабетом

5. Пролонгирование и потенциирование действия местных анестетиков

6. При остановке сердца (интракардиально)

7. При приступе бронхиальной астмы (если долго не применялись b-адреномиметики )

8. Исследование глазного дна

9. Местно: воспалительные и аллергические заболевания глаз и носа

Д- Осложнения:

1. тахикардия

2. нарушение микроциркуляции

3. повышение АД (кратковременно)

4. ухудшение стенокардии

Больному с выраженным гастритом в анамнезе при ревматоидном артрите был назначен препарат из группы избирательных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Какой это препарат (только один ответ верен)?

Мелоксикам.

Относится к группе оксикамов (НПВС), которые оказывают выраженное противовоспалительное и болеутоляющее действие, и не влияет на ЖКТ. Остальные препараты, особенно производные орг. к-т, оказывают ульцерогенное действие на ЖКТ, т.к. вызывают ¯ ПГ (Е2) в желудкеÞ повышение кислотности, нарушение микроциркуляции. Поэтому применение этих препаратов нежелательно при гастрите.

4. препараты при неврозах:

5. Рецепты:

Билет№4

1. Атропин:

Фармакологическая группа! М-холиноблокаторы Механизм действия: блокада М-холинорецепторов Фармакологические свойства:

глаз — расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации (дальнозоркость) сердце - тахикардия бронхи-Снижение тонуса гладкой мускулатуры (спазмолитический эффект) ЖКТ - снижение тонуса и перистальтики железы - снижение секреции ЦНС - возбуждает (в больших дозах)

Показания к применению:

- спастические состояния гладкой мускулатуры (почечная, печеночная, кишечная колики)

- снижение секреции и профилактика рефлекторной остановки сердца перед наркозом

- язвенная болезньжелудка и двеннадцатиперстной кишки

- исследование глазного дна, травма глаза

- профилактика морской и воздушной болезни

- передозировка М-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств

- паркинсонизм

Осложнения:

- повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации

- сухость в полости рта

- тахикардия

- атония кишечника и мочевого пузыря (запор,затруднениемочеиспускания)

Каптоприл

Фармакологическая группа: ингибитор

ангиотензинпревращающего фермента.

Механизм действия:

Связывает ангиотензинпревращающий фермент => не происходит синтеза ангиотензина-П (мощный вазоконстриктор). Снижает альдостерон, ренин, КА. Увеличивает брадикинин (расширение сосудов), ПГ 12, ПГ Е2.

Эффекты: расширение периферический сосудов, снижение АД уменьшение пред- и постнагрузки на миокард, улучшает кровообращение в малом круге и функции дызания, снижает сопротивление почечных сосудов и улучшает кровообращение почек. Применение: гипертоническая болезнь, застойная сердечная недостаточность. Побочные эффекты:

1. аллергия (сыпь, кашель).

2. Действие на почки (накопление калия).

3. Синдром обложенного языка (трещины и язвы).

4. Резкое снижение АД - эффект первой дозы.

2. Антихолинэстеразные средства:

Препараты связывают холинэстеразу (фермент, разружающий ацетилхолин). Происходит накопление эндогенного ацетилхолина.

Обратимые антихолинэстеразные средства: физостигмин, галантамин (третичные – хорошо всасыватся в ЖКТ и проходят через ГЭБ – действуют на ЦНС); прозерин, оксазил, пиридостигмин (четвертичные – действующие, в основном периферически и плохо всасывающиеся в ЖКТ)

Необратимые антихолинэстеразные средства: фосфоорганические соединения – фосфакол, армин – связывают холинэстеразу прочно и надолго.

Вследствие накопления ацетилхолина, происходит усиление и удлинение его действия на М- и Н- холинорецепторы.

Эффекты, связанные с возбуждением М-холинорецепторов:

- сужение зрачка, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации

- ­ сократительной способности гладкой мускулатуры ЖКТ, бронхов, матки

- ­ секреции желез (слюнных, желудка, потовых)

- брадикардия

Эффекты, связанные с возбуждением Н-холинорецепторов:

- облегчение проведения нервного импульса к скелетной мускулатуре и ­ ее сократимости

Применение:

- для лечения глаукомы (кроме галантамина, который оказывает раздражающее действие)

- для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря

- для лечения миастении (слабость скелетной и гладкомышечной мускулатуры), параличей, парезов, невритов, полиневритов

- При мышечных параличах после травм, инсультов, полиомиелита (галантамин)

- При передозировке антидеполяризующих миорелаксантов (чаще применяется прозерин)

Побочное действие: при отравлении –

- бронхоспазм

- гиперсекреция желез

- брадикардия

- поносы

- клонические судороги

3. Отметить препарат, применяемый для лечения ИБС, осложнениями которого являются депрессия, нарушение сна, похолодание и боли в конечностях, снижение функции щитовидной железы, гипогликемия; этот препарат противопоказан при бронхиальной астме, сердечной недостаточности и брадикардии (только один ответ верен):

Билет№5

1. Доксазозин

Фармакологическая группа: а-адреноблокатор. Механизм действия: Являясь селективным адреноблокатором, блокирует преимущественно постсинаптические ai-адренорецепторы. Эффекты: Действует в течение 24 часов. Антигипертензивное действие: расширяет сосуды почек, кожи и в меньшей степени действует на церебральные, чревные, легочные сосуды. Снижает пред- и постнагрузку. Уменьшает потребность миокрада в кислороде. Редуцирует уровень общего Хл и повышает содержание ЛПВП. Снижает тонус гладких мышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы и шейки мочевого пузыря. Применение:

Артериальная гипертензия. Изолированная систолическая гипертензия, ХСН, Феохромоцитома Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Затрудненный отток мочи Осложнения:

Гипотония, нарушение мозгового кровообращения Головокружение, головная боль. Сонливость,раздражительность.

Преднизолон

Фармакологическая группа: глюкокортикоиды. Механизм действия: Стимулируют специфические стероидные рецепторы в цитоплазме, вызывают синтез мРНК => синтез белков - липокортинов, обладающих противоотечной активностью. Один из них (липомодулин) \тнетает активность фосфолипазы А2 и снижает высвобождение медиаторов воспаления, том числе ФАТ (фактор активирующий тромбоциты), ПГ и лейкотриенов. Эффекты:

1. Противовоспалительной действие.

Угнетают все три фазы воспаления.

Альтерация: стимулирует синтез липокортина, подавляющего

активность фермента фосфолипазы А2.

Стабилизирует мембрану клеток и органелл (лизосом),

улучшение микроциркуляци, проводящее к уменьшению

отечности тканей и снижению распространения

воспалительного процесса.

Экссудация: Угнетение образования арахидоновойкислоты

из фосфолипидов клеточных мембран.

- снижение количества продуктов метаболизмаарахидоновойкислоты: ПГ, тромбоксанов, лейкотриенов.

- ингабирование фермента гиалуронидазы, расщепляющего основное вещество соединит, ткани.

- подавление деления тучных клеток и стабилизацияихмембран, приводящее к уменьшению количества медиаторов воспаления (гистамина, ссротонина, брадикинина).

- торможение синтеза фактора активации тромбоцитов -

снижение   тромбообразования и улучшение

микроциркуляции.

Пролиферация: уменьшение образования ПГ Е2из

арахидоновой кислоты, приводит к снижению активности

фибробластов => снижение образования соединительной

ткани.

2. Иммунодепрессивное и протавоаллергическое действия.

- Снижение количества Т- и В-лимфоцитов.

- Подавление миграции В-лимфоцитов и взаимодействия Т и В лимфоцитов

- Уменьшение концентрации иммуноглобулинов в сыворотке крови.

- Подавление взаимодействия фагоцитов и лимфоцитов

- Торможение деления тучных клеток и стабилизацияихмембран - понижение высвобождения медиаторов аллергии.

- Повышение чувствительности бетта-адренорецепторов к эндогенным КА и увеличение их концентрации в крови.

3. Противошоковый и антитоксический эффекты.

- повышение артериального давления за счет увеличения количества циркулирующих  КА и прямого сосудосуживающего действия.

- восстановление чувствительности адренорецепторов к катехоламинам.

- снижение проницаемости сосудистой стенки.

- мембранозащитные свойства.

- повышение активности ферментов печени,участвующих вразрушении эндогенных и экзогенных веществ.

4. Действие на ЦНС - возбуждают.

5. Действие на кровь: снижают количество лимфоцитов и эозинофилов; увеличивают число эритроцитов (стимулируют выработку эритропоэтинов) Применение:

1. Коллагенозы (ревматизм, ревматоидный артрит)

2. Аллергические состояния

3. Бронхиальная астма, астматический статус

4. Аутоиммунные заболевания (гломерулонефрит)

5. Трансплантация органов и тканей

6. Отравления и интоксикации.

7. Шоковые и коллаптоидные состояния

8. Отек легких и мозга

9. Гипофункция надпочечников

10. Заболевания крови и некотор. злокач. новообразован

11. Аллергические поражения кожи, глаз, уха.

Антикоагулянты. Механизм действия гепарина и антикоагулянтов непрямого действия. Применение. Осложнения. Антагонисты антикоагулянтов прямого и непрямого действия.

1. антикоагулянты прямого типа действия:

- гепарин

- гепариноиды – траксипарин, эноксипарин

- гирудин

- гирудиноиды

- онкрот

- препараты-комплексоны (связывают Са) – трилон-Б (ЭДТА) и цитрат-Na

2. антикоагулянты непрямого типа действия:

производные кумарина – неодикумарин, синкумар, варфарин, фепромарон

производные индандиона – фенилин

3. Фибринолитики

- фибринолизин

- стрептокиназа

- урокиназа

4. Антиагреганты

- аспирин (в малых дозах)

- трентал (пентоксифиллин)

- танакан

- клопидогрель (плавикс)

Механизм действия гепарина:

Гепарин – кислый мукополисахарид, содержащий большое количество отстатков серной кислоты с отрицательным зарядом. Действует на положительно заряженные факторы свертывания крови.

Гепарин

Фармакологическая группа: Антикоагулянты прямого действия.

Механизм действия: антитромботическое действие, которое связано с его прямым влиянием на систему свертывания крови. 1) За счет отрицательного заряда блокирует I фазу; 2) Связываясь с антитромбином Ш плазмы крови и изменяя конформацию его молекулы, гепарин способствует занчительному ускорению связывания антитромбина Ш с активными центрами факторов свертывающей системы крови => торможение тромбообразования - нарушение П фазы;

3) нарушение образования фибрина - Ш фаза; 4) увеличивает фибринолиз.

Эффекты: уменьшает агрегацию тромбоцитов, повышает сосудистую проницаемость, стимулирует коллатеральное кровообращение, оказывает спазмолитическое действие (антагонист адреналина), снижает содержение холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Применение: при остром инфаркте миокарда, тромбозы и эмболии магистральных вен и артерий, сосудов мозга, для поддержания гипокоагулирующего состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа. Побочные эффекты: геморрагии, аллергические реакции, тромбоцитопения, остеопороза, алопеция, гипоальдостеронизм.

Противопоказан при геморрагических диатезах, при повышенной проницаемости сосудов, кровотечениях, подостром бактериальном эндокардите, тяжелых нарушениях функции печени и почек, острых и хр. Лейкозах, апластических и гипопластических анемиях, венозной гангрене.

Антагонистом гепарина являются протаминосульфат, убиквин, толлуидиновый синий.

Антагонист антикоагулянтов непрямого типа действия: витамин К (викасол)

3. Больному с воспалением легких при температуре тела 37,8° начали проводить курс антибиотикотерапии. После 2^х инъекций состояние больного улучшилось, но затем жар усилился, температура тела достигла 39°. Доктор не отменил антибиотик, а назначил обильное питье, диуретик, витамин С, преднизолон. Состояние больного улучшилось. Каким антибиотиком мог лечиться больной (только один ответ верен)?

РЕЦЕПТЫ

Rp: Sol. Proserini 0.05% - 1ml

    Dtd N 6 in amp.

    S По 1 мл подкожно (2 раза в день)

Билет№6

Доксициклин

Фармакологическая группа: химиотерапевтические

средства. Антибиотики. Производные тетрациклина П

поколение (полусинтетические).

Механизм и характер противомикробного действия;:

Характер действия: бактериостатический Механизм действия: в результате угнетения активности транслоказы (синтетазы) 30S субъединиц рибосом происходит блокирование взаимодействия т-РНК с м-РНК (трансляции), в результате нарушается синтез белка на рибосомах внутри клетки. Кроме того молекулы   реакционно-способны образовывать хиелатные соединения с 2-х валентными ионами (Са , Mg , Zn , Fe), что приводит к нарушению анаболических и дыхательных процессов внутри клетки.

Эффекты: широкого спектра действия: грам+, грам-. Показания к применению:

• Препараты выбора при кишечных инфекциях (дизентирия, холера, энтероколиты, амебиаз)

• Риккетсиозы (возвратный и сыпной тиф,геморрагические лихорадки)

• Бруцеллезы, Туляремии, Хдамидиозы

• Инфекции устойчивые к природным пинециллинам (хронические процессы для долечивания)

• Остеомиелит и другие костные инфекции

• Актиномикозы (при устойчивости к пенициллинам)

• Бактериальные осложнения при гриппе. Д Осложненш:

I. Из-за широкого спектра действия - цитотоксические осложнения (связанные с антибактериальным действием):

• Дисбактериоз

• Суперинфекция (чаще кандидомикозы)

• Холероподобные поносы

• Гиповетаминозы (витамины группы В и К) П. Из-за прямого токсического действия:

• Раздражающее действие на ЖКТ (а: тошнота, рвота и другие диспептические расстройства; б:

язвенный стоматит, гингивит)

Гепатотоксическое действие

• Нарушение костного скелета и зубов (т.к. связывается с ионами Са): изменение окраски, исчерченность, неправильная форма, нарушение сроков прорезывания

зубов

• Тератогенное действие

• Аноректальный синдром

• Фотосенснбилизация

Ш. Алергические реакции немедленого и замедленного типа

Фентанил

Фармакологическая группа: наркотический анальгетик. Опиаты. Механизм действия:

1 Действие на постсинаптическую мембрану'.

- возбуждает опиатные рецепторы ЦНС, спинного мозга и

периферических тканей => блокада Са-каналов ==> снижение

выработки медиаторов боли (брадикинин, субстанция Р, АДФ) и

активация К-каналов => гипсрполяризация мембраны=> блокада

провс-зения нервных импульсов.

Действие на прссинаптическу мембрану"

Тормозится активность аденилатциклазы через систему G-белков =>

снижение концснтращш внутриклеточного Са, ц-АМФ.

2. Активация эндогенной антиноцецептивной системы => торможение ноцецептивной системы и увеличивается порог болевой чувств; телыюсти.

3. Изменение субъективного эмоционального восприятия и оценки

боли.

Эффекты:

1. Анальгстический (складывается из трех компонентов, описанных выше).

2. Действиена ЦНС. Угнетает:

1) Отделы ЦНС, отвечающие за восприятие боли и формирование эмоциональной оценки;

2) Корумозга => седативное действие и формирование ложной эйфории;

3) Дыхательный центр ^угнетение дыхания до апноэ;

4) Кашлевой центр ^центральное противокашлевое действие

5) Рвотный центр (в 70% случаев)

6) Центр терморегуляции => снижение Т. Активирует:

1) Сенсорные зоны коры (зрительная, обонятельная, осязательная) => формирование соответствующих галлюцинаций;

2) Центр блуждающего нерва =^брадикардия, бронхоспазм, гипотония;

3) Вегетативныйсегмент ядра глаэодвигатслыюго нерва => миоз -сужение зрачка;

4) Трнгсрную зону рвотного центра (в 30% случаев) => тошнота и рвота центрального происхождения.

3. Действие на ЖКТ.

Оказывает абстибирующес (запирающее действие). Механизм данного действия связан с активацией мю-рецепторов ЖКТ => снижение высвобождения Ац-холина, вазоинтестициального пептида Y, ПГ группы Е => замедление перистальтики и спазму сфинктеров => более полное всасывание воды и замедление продвижения каловых масс.

4. Вызывает олиго- или анурию за счет увеличения выработки АДГ и абстибиру тощего действия на мочевыводящиепути.

5. Эндокринная система.

Вторично снижает выработку ГК и половых гормонов и увеличивает секрецию пролактина, АДГ и соматотропного гормона, что приводит у мужчин к гинекомастии, импотенции, аспермии, у женщин развивается галакторея, дисмснорея, бесплодие.

6. Вызывают гиперемию кожи и ощущение тепла. Данные эффекты

обусловлены расширением сосудовв результате высвобождения

гистамина из тканевых депо.

Показания к применению: премедикация перед операцией,

нейролептоанальгезия (фентанил + дроперидол); хр. Боли при

онкозаболеваниях.

Побочные эффекты: угнетение дыхания, бронхоспазм,

возбуждение ЦНС, брадикардия, тошнота, рвота, задержка

мочи, местные аллергические реакции. При быстром в/в

введении наблюдается ригидность дыхательных мышц

(синдром «деревянной грудной клетки).