Студопедия
АвтоАвтоматизацияАрхитектураАстрономияАудитБиологияБухгалтерияВоенное делоГенетикаГеографияГеологияГосударствоДомЖурналистика и СМИИзобретательствоИностранные языкиИнформатикаИскусствоИсторияКомпьютерыКулинарияКультураЛексикологияЛитератураЛогикаМаркетингМатематикаМашиностроениеМедицинаМенеджментМеталлы и СваркаМеханикаМузыкаНаселениеОбразованиеОхрана безопасности жизниОхрана ТрудаПедагогикаПолитикаПравоПриборостроениеПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРадиоРегилияСвязьСоциологияСпортСтандартизацияСтроительствоТехнологииТорговляТуризмФизикаФизиологияФилософияФинансыХимияХозяйствоЦеннообразованиеЧерчениеЭкологияЭконометрикаЭкономикаЭлектроникаЮриспунденкция
|
Локализация 5-НТ-рецепторов, эффекты их возбуждения и блокады
| Тип
рец-ра
| Локализация
| Эффекты
| | При возбуждении
| При блокаде
| | 5-НТ1-Р
5-НТ2-Р
5-НТ2-Р
5-НТ3-Р
5-НТ4-Р
| Постсинаптически:
в ЦНС
Пресинаптически:
в ЦНС
Гладкая мускулатура:
Сосудов (мозга, легких,
сердца, печени, почек)
Бронхов
ЖКТ
Рвотный центр
Лимбическая система
Пресинаптически
Внесинаптически:
Тромбоциты
ЦНС
Пресинаптически:
в ЦНС
Окнчания чувствительных нервов
Окончания холинергических нейронов ЖКТ
|
Заторможенность, сонливость, ослабление депрессии и агрессивности (в т.ч. против самого себя), уменьшение аппетита.
Уменьшение высвобождения медиаторов (в т.ч. 5-HT, NA, сенсорных нейропептидов – аналгезия).
Сокращение, повышение экссудации.
Сокращение.
Сокращение.
Тошнота, рвота.
Психоз, паника.
Уменьшение высвобождения 5-НТ, DА, АH.
Увеличение агрегации.
Тошнота, рвота, тревога.
Увеличение высвобождения глутамата, возбуждение NMDA-рецепторов.
Усиление болевой чувствительности.
Увеличение высвобождения АH, тонуса нижнего сфинктера пищевода, моторики желудка, перистальтики кишечника.
|
Тревога, бодрствование, депрессия, агрессивность, суицидальность, увеличение аппетита.
Повышение высвобождения медиаторов (в т. ч. 5-НТ, NA, нейропептидов боли – алгезия).
Расслабление, уменьшение экссудации.
Расслабление.
Расслабление.
Подавление тошноты, рвоты.
Подавление психоза, паники.
Увеличение высвобождения 5-НТ, DА, АH.
Уменьшение агрегации.
Подавление тошноты, рвоты, тревоги.
Уменьшение высвобождения глутамата.
Ослабление болевой чувствительности.
Уменьшение высвобождения АН, моторики ЖКТ.
| | | |  |
Общая схема локализации 5-НТ-рецепторов
Обозначения: РЦ – рвотный центр, ЛС – лимбическая система, ТЦ – тромбоцит,
НТ – серотонин, NA – норадреналин, DA – дофамин, ГЛУ – глутамат,
АН – ацетилхолин, М – мускариночувствительный холинорецептор,
NMDA – N-метил-декстра-аспартатный рецептор.
Классификация серотонинергических средств
| СЕРОТОНИНОМИМЕТИКИ
| СЕРОТОНИНОБЛОКАТОРЫ
| | 5-НТ1 – суматриптан (имигран);
5-НТ2 – серотонина адипинат
- метокситриптамин (мексамин)
- фенилалкиламины, LSD-25;
5-НТ4 – цизаприд (координакс).
| 5-НТ1 – пизотифен (сандомигран)
- лизурид (лизенил);
5-НТ2 – кетансерин (суфроксал)
- метисергид (дезерил);
5-НТ3 – ондансетрон (зофран)
- трописетрон (навобан)
- гранисетрон (гитрил).
|
|
