Студопедия
АвтоАвтоматизацияАрхитектураАстрономияАудитБиологияБухгалтерияВоенное делоГенетикаГеографияГеологияГосударствоДомЖурналистика и СМИИзобретательствоИностранные языкиИнформатикаИскусствоИсторияКомпьютерыКулинарияКультураЛексикологияЛитератураЛогикаМаркетингМатематикаМашиностроениеМедицинаМенеджментМеталлы и СваркаМеханикаМузыкаНаселениеОбразованиеОхрана безопасности жизниОхрана ТрудаПедагогикаПолитикаПравоПриборостроениеПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРадиоРегилияСвязьСоциологияСпортСтандартизацияСтроительствоТехнологииТорговляТуризмФизикаФизиологияФилософияФинансыХимияХозяйствоЦеннообразованиеЧерчениеЭкологияЭконометрикаЭкономикаЭлектроникаЮриспунденкция
|
Краткая характеристика серотониномиметиков
| Препарат
| Механизм действия, основные эффекты
| Применение
| Побочные эффекты
| | Серотонина
адипинат
| Возбуждает, в основном, 5-НТ2 – рецепторы гладкой мускулатуры сосудов, тромбоцитов: увеличение тонуса периферических сосудов, повышение стойкости капилляров, увеличение агрегации тромбоцитов, уменьшение времени кровотечения.
| Геморрагичес-кий синдром при лечении цитостатиками, болезни Верльгофа.
Гипо- и апластическая анемия. Тромбастения. Геморрагический васкулит.
| Боль по ходу вены при быстром введении высоких доз и в недостаточном разведении. Боль в животе, тошнота, понос, увеличение САД, тяжесть в голове, уменьшение диуреза, затруднение дыхания (нужно ввести Н1-блокаторы).
| | Метокситриптамин
(мексамин)
| Возбуждает, в основном, 5-НТ2 – рецепторы. Повышение тонуса гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов. Седативное, потенцирующее, радиозащитное действие (вызывает гипоксию селезенки, костного мозга).
| Профилактика лучевой болезни при рентгенотерапии онкобольных.
| Тошнотоа, головокружение, (нужен кофеин), боль в эпигастрии.
| | Суматриптан
(имигран)
| Возбуждает 5-НТ1 – рецепторы в основном сосудов системы сонных артерий: повышение тонуса стенок сосудов оболочек мозга. Возбуждает пресинаптические 5-НТ – рецепторы афферентных волокон тройничного нерва в твердых мозговых оболочках: уменьшение высвобождения 5-НТ, NA, сенсорных нейропептидов (аналгезия).
| Купирование приступов мигрени, синдрома Хортона (гистаминовая цефалгия).
| Головокружение, слабость, сонливость, тошнота, зуд, тахи- или брадикардия, уменьшение или увеличение САД, спазм коронарных сосудов, снижение порога судорог.
| | Цизаприд
(координакс)
| Возбуждает, в основном, 5-НТ4 – рецепторы ЖКТ: увеличение высвобождения АН из холинергических нейронов ЖКТ, повышение тонуса нижнего сфинктера пищевода, моторики желудка и кишечника (устранение гиперацидного стаза).
| Рефлюкс-эзофагит, гипотония ЖКТ, хронический запор.
| Спазмы ЖКТ, диарея, головная боль, головокружение, судороги, экстрапирамидные расстройства.
|
Краткая характеристика серотониноблокаторов
|
Препарат
| Механизм действия, основные эффекты
| Применение
|
Побочные эффекты
| | Пизотифен
(сандомигран)
| Блокирует 5-НТ1 – рецепторы, Н1 – рецепторы, М-ХР. Потенцирует действие депримирующих средств, уменьшает тонус сосудов головного мозга.
| Профилактика приступов мигрени.
| Тошнота, усталость, сонливость, увеличение аппетита и массы тела.
| | Лизурид
(лизенил)
| Блокирует 5-НТ – рецепторы. Активирует D – рецепторы: снижение тонуса сосудов, уменьшение высвобождения пролактина и СТГ. Ослабление паркинсонизма.
| Профилактика приступов мигрени, гиперпролактинемия, акромегалия.
| Сонливость, депрессия, тахикардия, падение артериального давления.
| | Кетансерин
(суфроксал)
| Блокирует 5-НТ2 – рецепторы, Н1 – рецепторы, a - АР: снижение тонуса гладкой мускулатуры сосудов, бронхов, уменьшение агрегации тромбоцитов.
| Гипертензия, гипертонический криз, спазмы переферических сосудов, тромбозы, хронический бронхит.
| Коллапс.
| | Метисергид
(дезерил)
| Блокирует 5-НТ1 -, 5-НТ2 – рецепторы сосудов: повышение сосудистого тонуса. Частично возбуждает 5-НТ – рецепторы рвотного центра и матки. Возбуждает Н2 – рецепторы тучных клеток: уменьшение высвобождения гистамина.
| Профилактика приступов мигрени.
| Сонливость, головокружение. Бессоница, эйфория, нарушения психики. Снижение САД, увеличение ЧСС, приступы стенокардии и язвенной болезни. Тошнота, рвота, повышение тонуса миометрия. Отеки, парестезии, похолодание конечностей.
| | Трописетрон
(навобан)
Ондансетрон (зофран)
Гранисетрон
(китрил)
| Блокируют 5-НТ3 – рецепторы ЖКТ и ЦНС: подавление рвотного рефлекса (блокируют действие серотонина из энтерохромаффинных клеток слизистых оболочек ЖКТ на афферентные волокна блуждающего нерва).
| Профилактика рвоты при противоопухолевой химиотерапии и лучевой терапии, в послеоперационном периоде.
| Головная боль, запор или диарея, увеличение или уменьшение САД, паркинсонизм.
| | Ципрогептадин (перитол)
| Блокирует 5-НТ – рецепторы, Н1 – рецепторы, рецепторы брадикинина, М-ХР. Угнетает ЦНС, подавляет секрецию АКТГ, СТГ, поджелудочной железы, уменьшает тремор, судороги, спазм гладкой мускулатуры, зуд.
| Зуд при аллергическом дерматите, поллиноз, ринит, отек Квинке, синдром Иценко-Кушинга, акромегалия, мигрень, анорексия, хронический панкреатит.
| Повышение аппетита, снижение САД, тахикардия, сухость во рту, задержка мочи, головокружение, сонливость, атаксия, беспокойство, галлюцинации, сыпи.
|
Сравнительная характеристика некоторых серотониноблокаторов
| ПРЕПАРАТ
| УГНЕТ. ДЕЙСТВИЕ НА ЦНС
| БЛОКАДА РЕЦЕПТОРОВ
| | Н1
| М
| a
| 5-НТ
| | Пизотифен (сандомигран)
| +
| +
| +
|
| +
| | Лизурид
(лизенил)
| +
|
| +
|
| +
| | Кетансерин (суфроксал)
|
| +
|
| +
| +
| | Метисергид
(дезерил)
|
|
|
|
| +
| | Трописетрон (навобан)
|
|
|
|
| +
| | Ципрогептадин (перитол)
| +
| +
| +
|
| +
| | Секвифенадин
(бикарфен)
|
| +
|
|
| +
|
Серотонинергические средства. Препараты для выписывания
| Препарат
| Формы выпуска
| Способ назначения
| | Суматриптан
(Sumatriptanum, имигран, Imigranum)
| Таб. по 0,05 и 0,1 № 2.
Раствор д/и в шприц тюбиках по 6 мг/0,5 мл.
| Внутрь: по 50-100 мг (не более 300 мг/сут).
п/к: по 6 мг 1-2 раза в день.
| | Цизаприд
(Cisapridum, Координакс, Coordinax)
| Таб. по 0,005 и 0,01 № 20 и 30.
Суспензия 0,1% во флак. по 60 и 100 мл для приема внутрь.
Амп. 0,2% и 0,5% по 2 мл.
| По 5-40 мг 2-4 раза в день. Детям: до 1 г по 300 мкг/кг 2-3 раза в день;
От 1 г до 5 л по 2,5 мг 2-3 р/д;
От 6 до 12 л по 5 мг 2-3 р/д;
От 12 до 18 л по 5-10 мг 3р/д.
| | Пизотифена малеат
(Pizotifeni maleas, Сандомигран, Sandomigranum)
| Таб. по 0,0005.
| По 0,5 мг 1-3 раза в день.
| | Лизурида малеат
(Lisuridi maleas, Лизенил, Lisenilum)
| Таб. по 0,000025.
| По 0,025 мг 2-3 раза в день (до 0,6 мг в сутки).
| | Метисергид
(Metisergidum, Дезерил, Deserilum)
| Таб. по 0,002
| По 2 мг 2-4 раза в день.
| | Ондансетрон
(Odansetronum, Зофран, Zofranum)
| Таб. по 0,004 и 0,008 № 10. Супп. рект. по 0,004, 0,008 и 0,016.
Сироп 0,08% во флак. по 50мл.
Амп. 0,2% - 2 и 4 мл.
| Внутрь: по 16 мг за час до операции;
в/м и в/в 4 мг во время опе-р рации, индукции анестезии;
детям: в/в 0,1 мг/кг.
|
Пуринергические средства
| Определение фармакологической группы
| Область применения
| | - лекарственные вещества, влияющие на рецепторы, чувствительные к пуринам (аденозин, АТФ) в пурин-, адрен- и/или холинергических синапсах: на пост-, пре- и внесинаптические пуринорецепторы органов и тканей.
| Кардиология, терапия, пульмонология, неврология, реанематология.
Для лечения сердечных аритмий, артериальной гипертензии, шока, ИБС, нарушений мозгового и периферического кровообращения, бронхиальной астмы, терминальных состояний.
|
СТРОЕНИЕ ПУРИНЕРГИЧЕСКОГО СИНАПСА.
СИНТЕЗ, ДЕПОНИРОВАНИЕ И КАТАБОЛИЗМ ПУРИНОВ
(АТФ, АДЕНОЗИНА).
|
