Студопедия
АвтоАвтоматизацияАрхитектураАстрономияАудитБиологияБухгалтерияВоенное делоГенетикаГеографияГеологияГосударствоДомЖурналистика и СМИИзобретательствоИностранные языкиИнформатикаИскусствоИсторияКомпьютерыКулинарияКультураЛексикологияЛитератураЛогикаМаркетингМатематикаМашиностроениеМедицинаМенеджментМеталлы и СваркаМеханикаМузыкаНаселениеОбразованиеОхрана безопасности жизниОхрана ТрудаПедагогикаПолитикаПравоПриборостроениеПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРадиоРегилияСвязьСоциологияСпортСтандартизацияСтроительствоТехнологииТорговляТуризмФизикаФизиологияФилософияФинансыХимияХозяйствоЦеннообразованиеЧерчениеЭкологияЭконометрикаЭкономикаЭлектроникаЮриспунденкция
|
Локализация Н-рецепторов, эффекты их возбуждения и блокады
| Тип
рецептора
| Локализация
| Эффекты
| | При возбуждении
| При блокаде
| | Н1-Р.
| Крупные артерии и вены
Капилляры (легких, мозга)
Миокард (предсердия)
Полые внутренние органы (бронхи, ЖКТ, матка, моче-вой и желчный пузырь)
Гипофиз
Рвотный центр
| Сужение.
Расширение, увеличе-ние проницаемости.
Уменьшение проводимости, силы сокращений.
Сокращение.
Увеличение секреции АДГ, ГТГ.
Рвота.
| Расширение.
Сужение, уменьшение проницаемости.
Эффекты вегетативной нервной системы.
Эффекты вегетативной нервной системы.
Уменьшение секреции АДГ, ГТГ.
Подавление рвоты.
| |
Н2-Р.
|
Мелкие артерии и вены
Миокард
Полые внутренние органы
Гипофиз
Рвотный центр
Мембраны тучных клеток, тканевых базофилов
Мембраны тромбоцитов
Щитовидная железа
Париетальные клетки
желудка
Нейроны симпатической
нервной системы
Пресинаптически в мембранах нейронов ЦНС
|
Расширение.
Увеличение силы и ЧСС.
Расслабление.
Уменьшение секреции пролактатина.
Рвота.
Уменьшение высвобо-ждения гистамина.
Увеличение секреции серотонина.
Увеличение секреции тироксина.
Увеличение секреции соляной кислоты. Уменьшение высвобождения КА.
|
Эффекты вегетатив-ной нервной системы.
Эффекты вегетатив-ной нервной системы.
Эффекты вегетатив-ной нервной системы.
Увеличение секреции пролактатина.
Подавление рвоты.
Увеличение высвобо-ждения гистамина.
Уменьшение секреции серотонина.
Уменьшение секреции тироксина.
Уменьшение секреции соляной кислоты. Увеличение высвобождения КА.
| | Н3-Р.
|
Уменьшение высвобождения медиаторов.
|
Увеличение высвобождения медиаторов.
|
Активация Н1- рецепторов → ↑ ФИ → ↑ ИТФ, ↑ ДАГ, ↑ Са++.
Активация Н2- рецепторов → ↑ АЦ → ↑ цАМФ, ↑ или ↓ Са++.
Активация Н3- рецепторов → внутриклеточный посредник не выявлен.
Общая схема локализации Н-рецепторов
Обозначения:
1 – бронхи
2 – сердце
3 – матка
4 – мочевой пузырь
5 – артерии
6 – артериолы
7 – капилляры
8 – венулы
9 – вены
10 – тромбоциты
11 – гипофиз
12 – рвотный центр
13 – щитовидная железа
14 – желудочно-кишечный тракт
КА – катехоламины
Классификация гистаминергических средств
| Агонисты гистамина (гистаминомиметики)
| | Н1-Н2
| Н2
| | Прямого действия
| Непрямого действия
| Прямого действия
| | - Гистамин
- Гистаглобулин (гиста-
глобин)
|
- Бетагистин
|
- Бетазол
| | Антагонисты гистамина
| | Конкурентные
(гистаминоблокаторы прямого действия)
| Физиологические
(антигистаминные средства непрямого действия)
| | Н1
| Н2
| | Покол.
| Препараты*
| Покол.
| Препараты
| | 1
2
3
| Короткого действия:
- дифенгидрамин
(димедрол)
- хлорпропамин
(супрастин)
- прометазин (дипразин, пипольфен)
- квифенадин (фенкарол)
- клемастин (тавегил)
- мебгидролин (диазолин)
Средней продолжительности действия:
- терфенадин (гистадин, трилудан, трексил)
- астемизол (гисманал, гисталонг)
- лоратадин (кларитин)
Длительного действия:
- азелостин (аллергодил)
- цетиризин (цет-
рин, зиртек)
- фексофенакдин
(телфаст)
| 1
2
3
| - циметидин (гистодил, тагамет)
- ранитидин (гистак, зантак)
- фамотидин (гастридин, ульфамид)
- низатидин (аксид)
| b2 –адреномиметики:
адреналин, фенотерол и др.;
Н2 – гистаминомиметики:
гистамин, гистаглобулин;
Метилксантины (А1 – аденозиноблокаторы):
аминофиллин (эуфиллин), теофиллин;
М – холиноблокаторы: атропин, атровент;
Стабилизаторы мембран тучных клеток (кромоны):
кромоглициевая кислота (хромогликат, крмолин натрия, «Интал»);
Кетотифен (задитен,
астафен);
Оксатомид (тинсет);
Глюкокортикоиды:
преднизолон, дексаметазон и др.
| | | | | | | | | * Препараты 1 поколения – оказывают неселективное действие (↓ М-, α-, N- рецепторы), ↓ ЦНС (М- и Н1-рецепторы, исключение диазолин – “дневной” препарат), непродолжительное действие (4-6 час);
Препараты 2 поколения – оказывают более селективное действие, почти не ↓ ЦНС, длительность действия = 12-24 час;
Препараты 3 поколения – селективно бокируют Н1-рецепторы на периферии, не ↓ ЦНС, продолжительность действия = 24 час.
|
