Общая характеристика фенолов и крезолов.

Фенолы представляют собой производные ароматических углеводородов, которые содержат в молекуле одну или несколько гидроксильных групп, непосредственно связанных с ароматическим ядром.

В зависимости от числа гидроксильных групп различают фенолы:

* одноатомные (фенол);

* двухатомные (резорцин, гидрохинон, пирокатехин);

* трехатомные (пирогаллол).

При замещении водородов бензольного ядра метильной группой, нитрогруппой, аминогруппой и другими радикалами образуются более сложные соединения, которые имеют много общего с фенолами по действию, но более удобны для использования в качестве противомикробных и противопаразитарных средств.

Из них представляют интерес препараты крезола (Крезол, лизол, креолины). Целесообразно с группой фенолов рассматривать вещества, по строению близкие к ним (древесный деготь, ихтиол, нафталан) и т. д.

Препараты данной группы обладают ярко выраженным специфическим антимикробным, противопаразитарным и инсектоакарицидным действием.

Это довольно стойкие соединения, что обусловливает их длительное действие и незначительное изменение активности в зависимости от тех или иных загрязнений.

Они хорошо растворимы в маслах, жирах (липидотропные), органических растворителях (спирт, ацетон, ксилол, гексан), что способствует их легкому проникновению через хитиновый покров насекомых и оболочки микробов и даже через восковидную оболочку туберкулезной палочки.

Недостаток - все они обладают специфическим, обычно неприятным запахом, долго сохраняющимся на предметах, обработанных ими, и даже в мясе животных, убитых после их применения.

Бактерицидное и инсектицидное действие фенольных препаратов (механизм действия):

1. Легко растворяясь в липоидах они быстро проникают через оболочки микробных клеток и, прежде всего, нарушают процессы всасывания и выделения у микробных клеток, разрушение оболочек микробных клеток.

2. Нарушают (блокируют) ферментативную активность дегидраз, принимающих участие в окислительно - восстановительных процессах, обеспечивающих дыхание микробной клетки, тем самым нарушают ее дыхание.

3. Вызывают обезвоживание микробной клетки, отнимая воду из ее протоплазмы.

4. Вызывают денатурацию белка микробных клеток, а с повышением концентрации осаждают его.

5. Нарушают образование липопротеидов и синтез белка в микробной клетке.

Бактерицидная и инсектицидная активность повышается при повышении температуры дезинфицирующих растворов, при добавлении к ним поваренной соли или соляной кислоты. Их действие уменьшается на 5 - 15 % в присутствии органических веществ.

Эффективность действия тем выше, чем сильнее биологическая активность паразита.

Местное действие проявляется в зависимости от концентрации и времени действия. Оно может быть вяжущим, раздражающим и прижигающим. Необходимо помнить, что они понижают чувствительность нервных окончаний при контакте с раневой поверхностью. При кратковременном воздействии это действие проходит бесследно, а при длительном - ведет к дистрофии нервов, подавлению грануляционных процессов. А поэтому как антисептики их применяют на очень короткое время.

Резорбтивное действие фенола и его производных на животных неблагоприятное. Это общеклеточные яды и для общего действия не назначаются.

Особенно чувствительны кошки и крупный рогатый скот. После всасывания они вызывают токсическое действие, характеризующееся резким возбуждением ЦНС, с последующим угнетением, судорогами клонического и тетанического характера, развиваются параличи, смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Лечение при отравлении сводится к удалению яда промыванием желудка раствором KMnO₄, дачей суспензии активированного угля, жженной магнезии, задают глауберову соль, известковую воду. В/в вводят глюкозу, дыхательные аналептики - цититон и лобелин, проводят симптоматическое лечение.

Антидотов нет.

Характеристика фенола, фенилсалицилата, резорцина.

Фенол (карболовая кислота) -

Phenolum (Acidum carbolicum).

Свойства . Бесцветные тонкие длинные игольчатые кристаллы или бесцветная кристаллическая масса своеобразного запаха. Вследствие частичного окисления на воздухе постепенно розовеет; притягивает к себе влагу и расплавляется. Растворим в воде (1 : 20), легко растворим в спирте, эфире и жирных маслах.

Получают при перегонке каменноугольного дегтя и синтетически из бензола.

При добавлении до 10% воды образуется жидкий фенол - Phenolum purum liguefactum. Список Б.

Действие. Оказывает сильное антимикробное и инсектоакарицидное действие.

Применение. Применяют для дезинфекции животноводческих помещений, сточных ям и т. п ., для обеззараживания инструментов, кожи животных в растворах 3 - 5 % концентрации.

В 2% концентрации в течение 5 - 10 минут прекращает рост почти всех вегетативных форм микробов (сибироязвенная палочка, возбудитель рожи свиней, ящура). Фенол ядовит для вшей и клещей. Его 2 - 3% раствор убивает чесоточных клещей in vitro через 2 - 5 минут, 5% - через Ѕ - 1 мин., а 4 - 5% мазь - через 5 - 15 минут. Фенол используют для консервирования лекарственных средств, сывороток (0,1 - 0,5 % -ный), патологического материала.

Служит эталонным препаратом для дезинфектантов и антисептиков, поскольку активность последних определяют по фенольному коэффициенту (отношение концентрации фенола к концентрации изучаемого препарата, в которых оба вещества вызывают одинаковый противомикробный эффект).

ФК= % применяемого препарата

         % фенола

Резорцин - Resorcinum.

Двухатомный фенол.

Белый с желтоватым или сероватым оттенком кристаллический порошок со слабым характерным запахом. Хорошо растворим в воде (1 : 1) и спирте (1 : 1), в жирных маслах (1 : 20). Под влиянием света и воздуха постепенно окрашивается в розовый цвет.

Несовместим со щелочами и тяжелыми металлами. Получают синтетически из бензола и его производных.

Действует антимикробно, кератопластически (улучшает грануляцию 105% р-ры) и кератолитически (20 - 30% растворы). По бактерицидности он приближается к фенолу, но акарицидное действие его слабее.

Наружно применяют при экземах, язвах, дерматитах, грибковых заболеваниях кожи в виде мазей, паст (1 - 5%-ных), водных и спиртовых растворов (1 - 5%-ных). На слизистые оболочки (конъюнктивиты, стоматиты (0,5-1% растворы).

Внутрь - в качестве антисептического и противобродильного средства при тимпании рубца, вздутии желудка, метеоризме кишечника, при воспалении желудка и кишечника в форме 0,5 - 1% -ного раствора в дозах: лошадям 10 - 15 г; крс 10 - 20 г; мрс и св. - 5 -10 г; соб. - 0,5 - 1,5 г; курам - 0,1 г.

В форме аэрозолей из 10%-ного водного раствора применяют для дезинфекции птичников из расчета 15 - 20 мл на 1 м³ воздуха.