Средства, применяемые для лечения лейшманиозов: солюсурьмин, натрия стибоглюконат, метронидазол.

Рассмотрим более подробно противомалярийные средства. Малярия – группа трансмиссивных (передаваемых человеку от человека животными) инфекционных заболеваний, передаваемых человеку при укусах комаров рода  Anopheles. Возбудителями малярии являются простейшие (плазмодии). Малярийный плазмодий имеет два цикла развития. Половой цикл (спорогония) проходит в теле комара, а бесполый (шизогония) – в организме человека. Процесс спорогонии начинается с проникновения в тело комара мужских и женских половых клеток – гамонтов. Оплодотворение последних завершается образованием спорозоитов. При укусе комара спорозоиты попадают в кровь человека и проходят в преэритроцитарную стадию развития. Затем молодые формы плазмодия быстро внедряются в клетки печени, где в процессе бесполого размножения образуются тканевые мерозоиты (параэритроцитарные формы плазмодия). Эритроцитарная, или клиническая, стадия малярии начинается с проникновения мерозоитов в эритроциты, где они осуществляют развитие эритроцитарных форм. При созревании в эритроцитах шизонта наступает его множественное деление. Образующиеся при этом эритроцитарные мерозоиты (морулы) выходят в кровь и вновь внедряются в эритроциты, повторяя цикл шизогонии. Из части эритроцитарных мерозоитов образуются мужские и женские половые клетки – гамонты. Момент разрушения эритроцитов и выхода мерозоитов проявляется приступами лихорадки. Для клинической картины малярии характерны головные боли, ломота в мышцах и суставах, гепато- и спленомегалия, малокровие.

Противомалярийные средства отличаются друг от друга тропностью (направленностью действия) в отношении определенных форм развития плазмодия в организме человека. В связи с этим различают:

1) Гематошизотропные средства (влияют на эритроцитарные шизонты и пременяются для лечения малярии, прекращая ее приступы) Пириметамин, Хингамин, Прокванил, Хлорохин, Хинин, Гидроксихлорохин;

2) Гистошизотропные средства (влияют на тканевые шизонты и применяются для профилактики заболевания) Пириметамин, Прокванил, Квиноцид, Примаквин;

Гамонтотропные средства (влияют на половые формы плазмодия и применяются в качестве общественной химиопрофилактики для предупреждения распространения малярии) Пириметамин, Прокванил, Квиноцид, Примаквин.

Основные показания к применению ряда противопротозойных средств.

Тетрациклины, в отличие от других препаратов, действующих непосредственно на возбудителей заболевания, действуют опосредованно. Они угнетают аэробную микрофлору кишечника пациента, в результате чего повышается содержание кислорода в кишечнике и анаэробные организмы гибнут.

Лекция №8.

Противотуберкулезные и противовирусные препараты.

Среди инфекционных заболеваний в последние годы большую социальную значимость приобрел туберкулез. Возбудителем заболевания является кислотоустойчивая микобактерия туберкулеза (палочка Коха). Основные принципы медикаментозной терапии туберкулеза заключаются в следующем:
1. Длительный непрерывный курс лечения (12 месяцев и более);

2. Одновременное применение двух и более противотуберкулезных средств в начале лечения, что позволяет:

а) начать химиотерапию, не дожидаясь результатов бактериологических исследований;  

б) преодолеть развитие резистентности у возбудителя;

3. Включение в комплекс медикаментозной терапии поливитаминов и гепатопротекторов для уменьшения выраженности побочных эффектов от применения противотуберкулезных средств.

Химиотерапевтические противотуберкулезные средства включают в себя антибиотики и синтетические соединения, которые, в свою очередь, объединены в следующие группы (в соответствии с классификацией Международного союза борьбы с туберкулезом):
I группа — наиболее эффективные препараты (изониазид и его производные; рифампицин).
II группа — препараты средней эффективности (стрептомицин, канамицин, циклосерин, этамбутол, этиона- мид, протионамид, пиразинамид, флоримицин).
Ш группа — препараты с умеренной эффективностью (натрия пара-аминосалицилат (ПАСК), тиоацетазон).

IV группа — альтернативные средства (фторхинолоны (офлоксацин, ломефлоксацин)).

Противотуберкулезные средства I группы.

К синтетическим противотуберкулезным средствам I группы
относятся гидразиды изоникотиновой кислоты (ГИНК): изониазид (тубазид); фтивазид (ванизид, ваницид); метазид; салюзид растворимый. Среди синтетических противотуберкулезных средств гидразиды изоникотиновой кислоты являются наиболее активными и действуют только на микобактерии туберкулеза и возбудителя проказы, которые относятся к кислотоустойчивым бактериям. Столь узкий спектр действия этой группы синтетических антибактериальных средств обусловлен сруктурными особенностями клеточной стенки возбудителей туберкулеза и лепры.
Механизм действия гидразидов изоникотинвой кислоты состоит в угнетении синтеза клеточной стенки клеточной стенки бактерий и нарушении метаболизма фолиевой кислоты. Эффект от применения - бактериостатический и бактерицидный (на стадии размножения) на вне- и внутриклеточные формы микобактерий.

Гидразиды изоникотиновой кислоты легко проникают через тканевые барьеры и накапливаются в бактериостатических концентрациях в ликворе и серозных полостях. Устойчивость микобактерий к гидразидам изоникотиновой кислоты развивается медленно. При назначении производных гидразида изоникотиновой кислоты следует учитывать, что скорость инактивации этих препаратов у разных больных неодинакова. Следует отметить, что производные ГИНК по химическому строению напоминают витамин В6 (пиридоксин). По этой причине производные гидразидов изоникотиновой кислоты в клетках человека блокируют фермент пиридоксалькиназу, в результате нарушается образование активной фотмы витамина В6 (пиридоксальфосфата). Основным отрицательным свойством гидразидов изоникотиновой кислоты является их нейротоксичность. Проявляется она главным образом невритами, в том числе иногда отмечается поражение зрительного нерва. Возможны неблагоприятные эффекты со стороны ЦНС (головная боль, бессонница, судороги, психические нарушения, расстройства памяти, нарушение равновесия). У некоторых больных отмечаются сухость в полости рта, тошнота, рвота, запоры, боли в области сердца, анемия, аллергические реакции. Учитывая этиологию названных побочных эффектов, предотвратить их развитие можно назначением витаминов группы В.

Противотуберкулезные антибиотики I ряда представлены рассмотренной ранее группой рифампицина.