Тема. «Основные гормональные средства, применяемые при гипергликемии и гипогликемии.»

2. Цель:формирование знаний, особенностей фармакокинетики и фармакодинамики групп препаратов, применяемых при гипергликемии и гипогликемии. 

3. Тезисы лекции. В регуляции углеводного обмена большое значение имеют гормоны поджелудочной железы. В – клетки островков Лангерганса синтезируют проинсулин, из которого образуется инсулин, оказывающий выраженное гипогликемическое действие. А – клетки продуцируют глюкогон, вызывающий гипергликемию.

При недостаточности продукции эндогенного инсулина возникает сахарный диабет. Инсулиновая недостаточность может быть абсолютной (аутоиммунный процесс, приводящий к гибели островкового аппарата) и относительный (у пожилых и тучных людей). В связи с этим принято различать сахарный диабет 1 типа (абсолютная инсулиновая недостаточность) и сахарный диабет 2 типа (относительная инсулиновая недостаточность).

При диабете 1 типа применяют препараты инсулина. В качестве лекарственных средств применяют препараты инсулина человека, либо высокоочищенные свиные. Современные препараты инсулина могут быть предоставлены следующими группами.

1. Препараты с быстрым развитием максимального эффекта (через 1-4 ч) и кратковременным действием (4-8 ч).

2. Препараты со средней скоростью развития максимального эффекта (через 6-12 ч) и средней продолжительностью действия (18-24 ч).

3. Препараты с медленным развитием максимального эффекта (через 12-18 ч) и длительным действием.

Инсулин реагирует с рецепторами состояниями из α- и β – субъединиц на поверхности клетки, комплекс инсулин – рецептор проникает внутрь клетки. Инсулин облегчает проникновение глюкозы через мембрану клетки и ее утилизацию мышцами и жировой тканью. Возрастает гликогеногенез. В печени и скелетных мышцах он снижает гликогенолиз. Угнетает превращение аминокислот в глюкозу. Стимулирует синтез белков.

Одним из недостатков препаратов инсулина является невозможность энтерального применения.

Большой интерес представляют гипогликемические средства, эффективные при приеме внутрь.

Получены они синтетическим путем и относятся к 2 группам химических соединений и широко применяются при сахарном диабете 2 типа.

1. Производные сульфонилмочевины (глибенкламид, гликлазид, глимепирид).

2. Производные бигуанида (метформин).

Препараты 1 группы опосредованно повышают секрецию инсулина. Механизм действия препаратов 2 группы (метформин) способен подавлять глюконеогенез в печени, способствует поглощению глюкозы мышцами, задерживает всасывание углеводов в кишечнике.

В настоящее время применяется новый тип противодиабетических средств, повышающих чувствительность клеток к инсулину (пиоглитазон). Новым направлением в лечении сахарного диабета является применение препаратов, задерживающих всасывание углеводов в кишечнике.

Гормоном поджелудочной железы, продуцируемым А – клетками островков Лангерганса является глюкагон. Его действие связано с усилением гликогенолиза и гликонеогенеза в печени. Глюкагон оказывает также выраженное влияние на сердечно-сосудистую систему: положительное инотропное действие, тахикардия, облегчение атриовентрикулярной проводимости. Глюкагон повышает сократительную активность миокарда, увеличивает сердечный выброс.

Вводят глюкагон парентерально и применяют при гипогликемической коме, при сердечной недостаточности и кардиогенном шоке. 

Использование иллюстративного материала в программе Power Point

5. Список рекомендуемой литературы

Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник. – 10-е изд., перераб., доп. и испр. –М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008 – 750 с.

Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник. – 8-е изд., перераб., доп. и испр. –М.: ГЭОТАР-Медиа, 2005 – 724с.

Маркова И.В., Неженцев М.В. Фармакология. С-Петербург. 2001. – С 201-206, 415 с.

Дополнительная:

1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. Издание пятнадцатое. - М.: Новая волна, 2007. т. 1-2. – 1206 с.

2. Гудман Г., Гилман Г. Клиническая фармакология. Перевод 10-го издания. М. «Практика». 2006. - 1648 с.

1. Аляутдин Р.Н. Фармакология. Учебник. Москва. Изд. Дом «ГЭОТАР-МЕД». 2004.-591 с.

4. Клиническая фармакология. /Под ред. В.Г.Кукеса. – ГЭОТАР.: Медицина, 2004. – 517 с.

5. Справочник врача общей практики. Издание Москва ЭКСМО – ПРЕСС, 2002. т. 1-2. – 926 с.

6. Лоуренс Д.Р., Бенетт П.Н. Клиническая фармакология. – М.: Медицина, 2002, т.1-2. – 669 с.

7. Л.В.Деримедведь, И.М. Перцев, Е.В. Шуванова, И.А.Зупанец, В.Н. Хоменко «Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии» -Издательство «Мегаполис» Харьков 2002.-с.782

8. Бороян Р.Г Клиническая фармакология: психиатрия, неврология, эндокринология, ревматология. – М., Медицинское информационное агентство, 2000. – 422. с.

9. Бертрам Г. Катцунг. Базисная и клиническая фармакология (перевод д.м.н., проф. Э.Э. Звартау.) - Санкт-Петербург, 1998.- 1043 с.

5. Контрольные вопросы (обратная связь):

1. Каков механизм действия инсулина?

2. Какова классификация препаратов инсулина?

3. Какие препараты относятся к производным сульфанилмочевины?

4. Какие препараты относятся к производным бигуанида?

Лекция №3