Укажите эффекты клофелина и метилдопы, имеющие фармакотерапевтическое значение и показания к применению.

Сlophelinum - Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связано с характерным влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса.По химической структуре он имеет элементы сходства с нафтизином (см.) и фентоламином (см.), являющимися соответственно адреномиметическим и a -адреноблокирующими средствами. Подобно нафтизину клофелин стимулирует периферические a 1 , -адренорецепторы и оказывает кратковременное прессорное воздействие. Но, проникая через гематоэнцефалический барьер, он стимулирует a 2 -адренорецепторы сосудодвигательных центров, уменьшает поток симпатических импульсов из ЦНС и снижает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая таким образом в определенной мере симпатолитическое действие.В связи с этим, основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект. Стойкому гипотензивному действию может предшествовать кратковременное гипертензивное действие (вследствие возбуждения периферических a -адренорецепторов). Гипертензивная фаза (продолжающаяся несколько минут) обычно наблюдается лишь при быстром внутривенном введении и отсутствует при других путях введения или при медленном введении в вену. Гипотензивное влияние развивается обычно через 1 - 2 ч после приема препарата внутрь и продолжается после однократного приема 6 - 8 ч.

Гипотензивное воздействие клофелина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.Клофелин вызывает также понижение внутриглазного давления, связанное с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги.Препарат оказывает выраженный седативный, а также аналгезирующий эффект.Важной особенностью клофелина является также его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности, наступающей при блокаде клофелином a 2 -адренорецепторов.Клофелин широко применяют в качестве антигипертензивного средства при различных формах гипертонической болезни и для купирования гипертонических кризов, а в офтальмологической практике - для консервативного лечения больных первичной открытоугольной глаукомой.Препарат эффективен в весьма малых дозах.

Меthyldopа - Метилдофа является эффективным антигипертензивным средством. При введении в организм он проникает через гематоэнцефалический барьер и в ЦНС метаболизируется, превращаясь сначала в -метилдофамин, затем в a -метилнорадреналин. Последний, подобно клофелину, стимулирует центральные a 2 -адренорецепторы, тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к снижению артериального давления. Гипотензия сопровождается замедлением сердечных сокращений, уменьшением сердечного выброса и снижением периферического сосудистого сопротивления.Применяют метилдофу как гипотензивное средство при разных формах гипертонической болезни, особенно при стадиях IIА и IIБ.Препарат обычно хорошо переносится. Ортостатическая гипотония наблюдается редко. На функции сердца препарат прямого действия не оказывает и обычно не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации и уменьшения кровотока в почках. В связи с влиянием на адренергические системы мозга препарат часто оказывает седативный эффект.

9.Укажите к каким группам антиадренергических средств относятся тропафен, метопролол, клофелин: А – стимулятор центральных a2-адренорецепторов; Б – a-адреноблокатор; В – кардиоселективный b1-адреноблокатор.

А – клофелин, Б – тропафен, В – метопролол.

10.Определите, к какой группе антиадренергических средств относится празозин, анаприлин, лабеталол, октадин: А – b-адреноблокатор; Б – симпатолитик; В – a1-адреноблокатор;Г – a- и b-адреноблокатор.

А – анаприлин, Б – октадин, В - празозин, Г – лабеталол.

11.Определите адреноблокаторы, отличающиеся от анаприлина следующим: слабее угнетают сократимость миокарда, менее выражено отрицательное хронотропное действие, не вызывают бронхоспазма. Перечислите по-латыни препараты этой группы.

Метанолол, талинолол.

12. Определите антиадренергический препарат (фентоламин, анаприлин, резерпин, октадин), характеризующийся указанными побочными эффектами: А – тахикардия, ортостатический коллапс; Б – сонливость, депрессия, паркинсонизм, ульцерогенное действие, диарея, задержка натрия и воды, брадикардия, уменьшение коронарного кровотока; В – ортостатический коллапс, диарея, задержка натрия и воды, невозможность эякуляции, повышение активности ренина; Г – резкая брадикардия, недостаточность кровообращения, атриовентрикулярная блокада, бронхоспазм, синдром отмены.

А – фентоламин, Б – октадин, В – анаприлин, Г – резерпин.

13.Определите антиадренергические препараты (тропафен, анаприлин, резерпин), применяющиеся по следующим показаниям: А – ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, противоаритмическое средство; Б – гипертоническая болезнь, гипертензия при тиреотоксикозе; В – эндартериит сосудов нижних конечностей, болезнь Рейно, мигрень,гипертонический криз, диагностика и лечение феохромоцитомы.

А – анаприлин, Б – резерпин, В – тропафен.

14.Определите антиадренергические препараты (празозин, клофелин, орнид), применяющиеся по показаниям: А – гипертоническая болезнь, гипертонический криз; Б – гипертоническая болезнь, некоторые формы хронической недостаточности кровообращения; В – антиаритмическое средство, гипертоническая болезнь.

А – клофелин, Б – празозин, В – орнид.

Пилокарпина гидрохлорид (глазные капли)

М – х мим, открытоугольная глаукома.

Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1 % 5 ml

D.S. Глазные капли. По 2 капли 2 - 3 раза в день.

Прозерин (таблетки).

антиХЭ, купирование миастении, (мышечной слабости, атонии моч пуз)

Rp.: Tabl. Proserini 0, 015 N.20

D.S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Прозерин (ампулы).

АнтиХЭ, купирование миастенического криза.

Rp.: Sol. Proserini 0, 05 % 1 ml

D.t.d. N. 6 in ampull.

S. По 1 мл 1 раз в день внутвивенно.

Галантамина гидробромид.

Анти ХЭ (3ичн) обратимого действ. Двиг и чувствит нарушен связ с невритами, полиневритами, атонией кишечника, мочев пузыря.

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0, 25 % 1 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. По 1 мл 1 - 2 раза в день подкожно.

Атропина сульфат (глазные капли).

М – х блок. Расширение зрачка с диагностич целью (исслед глазн дна)

Rр.: Sоl. Аtropini sulfatis 1 % 5 ml

D. S. Глазные капли. По 1 - 2 капли за 30-40 мин до исслед

Атропина сульфат (ампулы).

М – х блок. Холецистит, спазмы ЖКТ, язвенная бол жел.

Rp.: Sol. Аtropini sulfatis 0, 1 % 1 ml

D t. d. N. 6 in ampull.

S. Под кожу 0,25 - 1 мл 1 - 2 раза в день при обострении.

Платифиллина гидротартрат (ампулы).

АнтиХЭ. Спазмы гл муск орг бр полости (рефлюкс-эзофагит, дискинезия желчевывод путей).

Rр.: Sоl. Рlаtуphуllini hуdrotartratis 0, 2 % 1 ml

D.t.d. N. 10 in ampull.

S. Подкожно по 1 мл 2 раза в день.

Метацин.

Синтетич М – х блок. Снятие повыш возбудимости матки при угрозепреждевременных родов. Повыш возбудим-ть матки.

Rp.: Sоl. Меthaсini О, 1 % 1 ml

D.t.d. N. 5 in аmpull.

D.S. По О, 5 - 2 мл (под кожу, внутримышечно или в вену).

Пирилен.

Н-ганглиоблокатор. Спазм периф сос, токсикоз беременных.

Rp.: Tabl. Рirileni 0,05 N10

D.S. По 1 таблетке2-3 раза в день.

Бензогексоний (таблетки).

Н – х бл.(ганглиоблокатор) . Эндартериит, перемежающаяся хромота.

Rр.: Таbl. Веnzohexonii О, 1 N. 10

D.S. По 1 таблетке 3-6 раза в день перед едой.

Бензогексоний (ампулы).

Н – х бл.(ганглиоблокатор) . Купирование гипертонического криза.

Rр.: Sоl. Веnzohexonii 2, 5 % 1 ml

D.t.d. N. 6 in аmpull.

S. По 0,5-1 мл внутримышечно 1 раз в день.

Циклодол.

Синтетич холинолитик (антихолинергич). Паркинсонизм.

Rp.: Tabl. Cyclodoli 0,005 N50

  D.S. По1-2 табл 2-3 раза в день во время еды.