Средства лечения нематодозов

Mebendazolum. Табл. по 0,1. Назначается по 0,1-0,2 в сутки в 1-2 приема.

Piperazini adipinas

Pyranteli pamoas

Мебендазол блокирует потребление глюкозы гельминтом, угнетает образование АТФ и вызывает истощение запасов гликогена, паралич гельминта. Кроме мебендазола применяются ряд других средств: нафтамон, нарушающий способность митохондрий окислять дикарбоновые кислоты, первиний памоат, ингибирующий аэробное дыхание, левамизол, подавляющий активность сукцинатдегидрогеназы.

Пиперазина адипинат обладает холиноблокирующей и ГАМК-миметической активностью, вызывает паралич мускулатуры гельминтов и нарушение удержания в просвете кишечника. Пирантела памоат является антихолинэстеразным средством и нарушает синаптическую передачу в теле гельминтов, вызывая вначале ее усиление, а затем паралич. В силу особенностей механизма действия названные препараты несовместимы.

Все эти вещества назначаются per os и характеризуются плохим всасыванием в кишечнике. Так, с мочой выделяется 5-10% мебендазола, до 7% пирантела, 0,5% от введенной дозы нафтамона. Действие на организм человека выражено слабо. Чаще всего возникают диспепсические расстройства и лишь изредка такие проявления резорбтивного действия как головная боль, головокружения, мышечная слабость и др. Редкость побочных эффектов связана и с кратковременностью (иногда однократностью) назначения.

Показания к применению: Мебендазол и пирантела памоат могут использоваться для лечения любых нематодозов. При аскаридозе можно использовать левамизол и пиперазин, при энтеробиозе – пиперазин и первиния памоат, при анкилостомидозе – нафтамон.

Средства лечения цестодозов

Phenasalum (Niclosamidum). Табл. по 0,5. Назначается по 2,0 в 1 прием.

Чаще всего используется фенасал, механизм действия связан с угнетением окислительного фосфорилирования в митохондриях. Это приводит к парализации цестод, снижается их устойчивость к протеолитическим ферментам пищеварительных соков, вызывает гибель гельминта. Может использоваться для лечения всех цестодозов. Дефектом фенасала является трудность контроля эффективности лечения из-за переваривания гельминта. Кроме этого, существует опасность развития цистециркоза при лечении тениоза (возможна замена на экстракт мужского папоротника). Осложнения при лечении фенасалом маловероятны и носят обычно характер диспепcических расстройств. Определенной активностью обладает и мебендазол.

Существует большой набор средств лечения внекишечных гельминтозов, большинство из которых не регистрируются в Украине (дитразин, хлоксил, празиквантел и др.).

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА

Создание эффективных и безопасных противовирусных средств является сложной задачей из-за отсутствия у вирусов собственных биохимических механизмов воспроизведения (используются соответствующие механизмы макроорганизма). Тем не менее, тщательный анализ всех этапов жизнедеятельности вириона указывает на существование специфических событий и субстратов, что позволило создать несколько типов противовирусных средств.

Oxolinum

Tebrophenum

Remantadinum

Aciclovirum

Azidotimidinum (Zidovudinum)

Alfaferone (Interferon alfa)

Rebif (Interferon beta)

Местно при вирусных инфекциях, которые поражают слизистые оболочки и кожу (ринит, конъюнктивиты, опоясывающий лишай и т. п.), могут быть использованы вещества, избирательно повреждающие нуклеиновую кислоту вируса в фазе внеклеточного существования (оксолин, теброфен). Такая возможность обеспечивается существенным отличием свойств капсулы вирионов от цитоплазматической и ядерной мембраны клеток многоклеточных организмов. Ремантадин избирательно блокирует рецепторы для фиксации вирионов гриппа на мембране клетки и нарушает проникновение информационного материала в цитоплазму. Используется с целью профилактики и раннего лечения гриппа в период эпидемии. Ацикловир, превращается тимидинкиназой в трифосфат и замедляет репликацию вирусной ДНК. Его применяют при герпесе, опоясывающем лишае, ветряной оспе. Ретровирусы (в частности, ВИЧ) содержат специфические ферменты: обратную транскриптазу (ревертазу) и пептидазу. Первый блокируется аналогом азотистых оснований, азидотимидином, второй — индинавиром.

В процессе эволюции организм человека и животных выработал механизмы противовирусной защиты, которые запускаются специальными полипептидными веществами - интерферонами. Интерферон через специфические мембранные рецепторы и посредством пока невыясненных механизмов трансдукции останавливает процесс воспроизведения чужеродной генетической информации. В настоящее время промышленность выпускает не менее 3 видов интерферона (альфа, α-2а и α-2в - лейкоцитарные; β-фибробластный и γ-лимфоцитарный), обладающих противовирусным, иммуностимулирующим и антипролиферативным действием. Инъекционные формы интерферонов используются для лечения вирусных (грипп, гепатит, паротит, герпес, энтеро- и аденовирусные инфекции), бактериальных (лепра), а также иных болезней (псориаз, некоторые болезни крови, рассеянный склероз).

ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА

Лечение опухолей требует избирательных веществ, подавляющих жизнедеятельность бластоматозных клеток без нарушения функций здоровых. Это трудно достижимо, т.к. клетки опухолей качественно не отличаются от нормальных по структуре и химическому составу. Различия в скорости биохимических процессов, интенсивности захвата метаболитов, темпе размножения имеют, в основном, количественный характер. Большинство противоопухолевых средств являются неспецифическими цитостатиками, т.е. потенциально угнетают рост и размножение любых клеток (подавляют бласттрансформацию лимфоцитов и некоторые из них применяются как иммунодепрессоры).

Алкилирующие цитостатики

Cyclophosphanum

Imiphosum

Антиметаболиты

Mercaptopurinum

Cytarabinum

Methotrexatum

Антибиотики

Rubomycini hydrochloridum

Ингибиторы митоза

Vinblastinum

Алкилирующие цитостатики способны к образованию ковалентных связей с азотистыми основаниями нуклеиновых кислот, в первую очередь ДНК. Это угнетает процессы транскрипции генетической информации, синтез белка, митоз. Циклофосфан используют для лечения опухолей различных локализаций, острого миелолейкоза, хронического лимфолейкоза, лимфогрануломатоза, неходжкинских лимфом. Имифос применяется для лечения эритремий.

Антиметаболиты нарушают процесс синтеза нуклеиновых кислот. Меркаптопурин и цитарабин препятствуют включению соответственно пуриновых и пиримидиновых оснований в полинуклеотиды ДНК. Меркаптопурин применяют при остром лимфобластном и миелобластном лейкозе, для профилактики и лечения нейролейкемии. Цитарабин применяют при остром лимфобластном лейкозе, эритролейкозе, неходжкинской лимфоме. Метотрексат угнетает дигидрофолатредуктазу и тимидинсинтетазу, что приводит к нарушению образования пуриновых оснований и тимидина, угнетению синтеза ДНК. Используют метотрексат для лечения опухолей различных локализаций, острых лейкозов, лимфогранулематоза, неходжкинских лимфом.

Противоопухолевую активность рубомицина связывают с угнетением активности ДНК-полимеразы и ДНК-зависимой РНК-полимеразы, в результате чего нарушается синтез нуклеиновых кислот. Препарат активен при остром лейкозе, хориокарциноме, ретикулосаркоме.

В основе противоопухолевой активности винбластина - способность блокировать митоз на стадии метафазы. Используют для лечения лимфогрануломатоза, неходжкинских лимфом, хронической лимфоидной лейкемии, опухоли яичка.

Действие цитостатиков мало избирательно. Они угнетают рост и размножение других клеток, вызывают лейкопению, тромбоцитопению, анемию. Снижение иммунитета может привести к развитию вторичной инфекции. Применение многих цитостатиков вызывает диспепсические расстройства, потерю аппетита, тошноту, рвоту.

Для лечения опухолей из гормонально-зависимых тканей (аденома предстательной железы, рак молочной железы) используются:

1. гормональные вещества и их структурные аналоги:

у женщинам - мужские половые гормоны (медротестрон).

у мужчинам - большие дозы эстрогенов (фосфэстрол, эстродуран и др.)

2. Конкурентные блокаторы рецепторов половых гормонов.

- Для лечения рака молочной железы и эндометрия - блокатор эстрогенных рецепторов тамоксифен.

- При доброкачественной аденоме предстательной железы - блокатор тестостероновых рецепторов финастерид (проскар). При неоперабельном раке предстательной железы используют блокатор рецепторов дигидротестостерона ципротерона ацетат (андрокур).