Противомалярийные средства.

При лечении малярии используются неспецифические (антибиотики группы тетрациклинов и сульфаниламиды) и специфические средства. Специфические средства классифицируют по химической структуре:

Производные 4-аминохинолина:

Chingaminum (Chloroquinum). Табл. по 0,25 (1,5 в первый день и 0,5 в последующие) и 5 % раствор в амп. по 5 мл.

Производные 4-метанолхинолина:

Chininum

Производные 8-аминохинолина:

Primachinum

Производные пиримидина:

Chloridinum

Производные бигуанида:

Bigumalum

По способности действовать на разные формы плазмодия различают: гистошизотропные средства – подавляющие образование первичных (хлоридин) и вторичных (примахин) тканевых форм и соответственно препятствующих возникновению болезни или ее рецидива, гематошизотропные средства (хингамин, хлоридин, сульфаниамиды, ко-тримоксазол, тетрациклины) - угнетающие эритроцитарную шизогонию и ликвидирующие клинические проявления болезни, гамонтотропные средства (хлоридин) - действующие на половые формы плазмодия и нарушающие развитие плазмодия в организме переносчика-комара (общественная химиопрофилактика).

Механизмы действия. Производные хинолина, обладая плоской структурой, способны к внедрению между парами оснований в двойной цепи ДНК (интеркаляция), что препятствует их расплетению и блокирует репликацию и транскрипцию. Кроме этого, хингамин нарушает внутриклеточный обмен эритроцитных форм плазмодиев, препятствуя образованию комплекса продукта деградации гемоглобина с мембранодеструктивным действием и нейтрализующего его белка плазмодия. Пиримидины и бигуаниды, блокируя дигидрофолатредуктазу, нарушают синтез коферментных форм фолиевой кислоты, обеспечивающих синтез азотистых оснований и размножение плазмодиев. К этим веществам сравнительно быстро развивается устойчивость, а по выраженности действия они уступают производным хинолина. Производные 8-аминохинолина угнетают функции митохондрий внеэритроцитных форм плазмодиев.

Для индивидуальной химиопрофилактики здоровые люди в эпидемической местности могут использовать хлоридин 1 раз в неделю. При возникновении признаков болезни проводится купирующий курс лечения гематошизотропным средством в комбинации с гамонтотропным веществом. Чаще всего используется хингамин, доксициклин, сульфаниламиды длительного действия в сочетании с хлоридином. Курс лечения 3-5 дней. При трехдневной малярии после ликвидации клинических проявлений проводится противорецидивный курс примахином (14 дней).

Средства лечения других протозойных инфекций

Терапия амебиаза зависит от локализации возбудителя и клинических проявлений. Так, при кишечном - метронидазол, тетрациклин, эметин; для профилактики рецидивов - галогенсодержащие производные оксихинолина. В случае внекишечного амебиаза (абсцесс печени, мозга) используются метронидазол, хингамин.

При трихомонадозе и лямблиозе используют фуразолидон и метронидазол. При токсоплазмозе — тетрациклины, сульфадимезин, хингамин, хлоридин. При балантидиазе – тетрациклины и метронидазол.

Противогрибковые средства

       Биологические особенности грибов-эукариотов (хитиновая, а не пептидогликанная клеточная стенка, наличие в цитоплазматической мембране эргостерина, а не холестерина, 80S рибосома) делают их нечувствительными к большинству противомикробных химиотерапевтических средств. Для лечения основных групп грибковых заболеваний (дерматомикозов и кандидозов) применяют ряд специфических средств:

Классификация:

I. Антибиотики

1. Полиеновые

Nystatinum. Табл. по 250000 и 500000 ЕД, суппозитории вагинальные по 250000 ЕД, мазь 10 %. Назначается внутрь по 1,5-2 млн. ЕД в сутки в 3-4 приема.

Amphotericinum В

2. Другие антибиотики

Griseofulvinum

II. Синтетические ХТС

1. Производные имидазола

Ketoconazolum. Табл. По 0,2. По 1 табл. 1 раз в день во время еды.

Miconasolum

Clotrimazolum

III. Антисептические средства

Полиеновые антибиотики имеют сродство к эргостерину и, встраиваясь в цитоплазматическую мембрану, повышают ее проницаемость, что ведет к потере жизненно необходимых метаболитов и гибели клетки. Полиены эффективны при лечении кандидоза. При поверхностном кандидозе (полости рта, слизистых оболочек, кишечника, половых органов, кожи) используются нистатин в таблетках, суппозиториях, мазях. Нистатин плохо всасывается и эффективен, в основном, при кандидозе кишечника, но не висцеральном кандидозе. Инъекционное введение допустимо лишь для амфотерицина Б. Назначается при угрозе здоровью или жизни для лечения глубокого, висцерального кандидоза или кандидосепсиса. Может вызывать тошноту, рвоту, диарею, лихорадку, гипокалиемию, нефротический синдром и т. п.

Противогрибковое действие гризеофульвина, предположительно, является следствием нарушения функций тянущих нитей митотического веретена. Используется для резорбтивного лечения дерматомикозов - трихофитии и микроспории кожи, волос и ногтей, фавуса (парши). При использовании гризеофульвина возможны тошнота, головная боль, головокружение, дезориентация, крапивница, реже - нарушения кроветворения.

Синтетические ХТС (кроме производных имидазола используются производные триазола – интраконазол, флуконазол и производные метилнафталина – тербинафин) нарушают биосинтез эргостерина и фосфолипидов, необходимых для образования цитоплазматической мембраны грибов. Применяются эти средства для лечения кандидозов, дерматомикозов и системных микозов. Производные имидазола различаются способом применения. Клотримазол пригоден только для местного применения, кетоконазол назначается перорально; миконазол может использоваться местно, перорально и инъекционно.

Противогрибковые антисептики (препараты йода, метиленовый синий, декамин, препараты ундециленовой кислоты, нитрофунгин и др.) применяют для местного лечения поверхностного кандидоза и дерматомикозов.

ПРОТИВОГЛИСТНЫЕ СРЕДСТВА