При хронической сердечной недостаточности: 

АВТОРСКИЙ КОЛЛЕКТИВ: 

Т.М. Хоконова - ассистент кафедры микробиологии, вирусологии и иммунологии; А.Д. Эльбаева - к.м.н., доцент кафедры микробиологии, вирусологии и иммунологии, М.А. Уметов - д.м.н., профессор, заведующий кафедрой факультетской терапии.

Методические указания содержат вопросы для самоподготовки, домашние задания,  план и методические разработки практических занятий по разделу частной фармакологии, посвященной изучению лекарственных средств, влияющих на сердечно-сосудистую систему.

Методические указания предназначены для обучающихся по программам высшего образования для специальности 31.05.01 Лечебное дело.

Рецензент:

Л.З. Болиева – заведующая кафедрой фармакологии с клинической фармакологией ФГБОУ ВО СОГМА Минздрава России,

доктор медицинских наук, профессор.

© Авторский коллектив, 2016

© ФГБОУ ВО КБГУ Минобрнауки России, 2016

Содержание

1. Сокращения ……………………………………………………...………. 4

2.  Введение………………………………………………………………….….5

3. Задания……………………………………………………………….……. 6

4. Классификация………………………….………………………………. 10

5. Перечень основных понятий по теме…………………………………. ..11

6. Информациионный блок

6.1. Кардиотонические средства…………………………………………… 12

6.2.Антиангинальные средства…………………………………………….. 15

6.3.Антигипертензивные средства…………………………………………. 18

6.4.Гипертензивные средства………………………………………………. 32

7. Литература ……………………………………………… …………….. 33

Сокращения

КТ - Кардиотонические

СГ - Сердечные гликозиды

НГ- Негликозидные

Н - Нитраты

БКК - Блокаторы кальциевых каналов

АБ - Адреноблокаторы

КП - Кардиопротективные

АА - Антиангинальные

ААГ - Антиагрегантные

ГЛ - Гиполипидемические

АГТС - Антигипертензивные

Ц - Центрального действия

ВТ - Вегетотропного действия

ГБ - Ганглиоблокаторы

СЛ - Симпатолитики

ВД - Вазодилататоры

ИАПФ - Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

 БАЧР - Блокаторы ангиотензинчувствительных рецепторов

Д - Диуретики

ГТ - Гипертензивные

ЛС– лекарственные средства

Введение

Сердечно-сосудистая система является основной системой жизнеобеспечения всех тканей и органов. Заболевания сердца и сосудов являются наиболее распространенной патологией внутренних органов и занимают первое место среди всех причин смертности. Растет заболеваемость гипертонической болезнью, ишемической болезнью сердца и другими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, нередко приводящи-ми к преждевременной инвалидности, причем контингент больных «омолаживается».

На сегодняшний день уровень развития кардиологии позволяет справиться со многими недугами сердечно-сосудистой системы и предупредить их развитие. Для лечения заболеваний сердца и  сосудов применяется большое количество различных лекарств прямого и опосредованного действия, влияющих на нервную и эндокринную регуляцию сердечно-сосудистой системы, действующих на процессы обмена веществ и функции других органов и систем.

Имеющийся и постоянно пополняющийся арсенал лекарств наряду с большими  возможностями в лечении создает значительные трудности в выборе необходимого и безопасного лекарственного средства.

Чтобы избежать осложнений при использовании сердечно-сосудистых препаратов, необходимо иметь фундаментальные знания по данной теме и использовать их в своей работе.

После изучения темы студентам необходимо знать терминологию, классификацию, характеристику групп; уметь самостоятельно находить необходимую информацию, выписывать рецепты со справочником, грамотно вести записи в тетради.

Источники информации:

Р.Н. Аляутдин. Фармакология, стр. 262 -291 

Н.М. Курбат Рецептурный справочник врача

Лекции по фармакологии: «ЛС, влияющие на ССС»

Лекции по анатомии «Сердечно-сосудистая система»

Программа изучения темы.

1. Напишите название темы в тетради.

2. Ответьте на вопросы задания № 1 (можно в парах).

3. Выполните задание №2 

4. Выполните практическое задание № 3

Задания

Задание № 1

На выделенные вопросы дайте письменные ответы.

1. Что такое кардиотонические средства?

2. Что такое сердечные гликозиды?

3. В каких растениях содержатся сердечные гликозиды?

4. Фармакодинамика сердечных гликозидов. 

5. Сравнительная характеристика препаратов сердечных гликозидов по характеру действия и показаниям.

6. Признаки интоксикации сердечными гликозидами. 

7. Назовите кардиотонические средства других групп (негликозидные) 

8. Какова особенность кардиотонического действия сердечных гликозидов по сравнению с другими кардиотоническими средствами? Какое практическое значение имеет это отличие?

9. Почему под влиянием сердечных гликозидов уменьшаются явления сердечной недостаточности?

10.Что такое антиангинальные средства?

11. Фармакодинамика нитратов.

12. Зависимость характера действия нитратов от пути введения.

13. Побочные эффекты и противопоказания нитратов.

14. β-адреноблокаторы: классификация, фармакодинамика, побочные эффекты, противопоказания.

15. Блокаторы кальциевых каналов: фармакодинамика, побочные эффекты, противопоказания.

16. Характеристика антиагрегантов, кардиопротективных и гиполипидемических средств.

17. Укажите цели назначения следующих групп препаратов:

- Антиагреганты   

- Антикоагулянты   

- Кардиопротективные   

- Гиполипидемические

18. Перечислите группы препаратов, применяемых в остром периоде инфаркта миокарда.

19. Характеристика групп антигипертензивных средств (нейротропные, вазодилататоры, БКК, ИАПФ, БАЧР, диуретики): фармакодинамика, побочные эффекты, противопоказания.

20. Какие препараты можно применять при гипертензивных кризах? Укажите названия препаратов и пути введения.

21. Как предупредить развитие коллапса при использовании АГТС?

22. Показания к применению гипертензивных (прессорных) препаратов.

Задание №2

Распределите по соответствию

Задание №3

Заполните таблицу:

1. Таблетки нитроглицерина под язык

2. Аэрозольный препарат из группы нитратов

3. Препарат из группы нитратов длительного действия

4. Препарат нитроглицерина для внутривенного введения

5. Метопролол 

6. Нифедипин

7. Триметазидин

8. Ловастин 

9. Эналаприл 

10. Лозартан 

11. Магния сульфат

12. Бендазол 

13. Гидрохлортиазид 

14. Фуросемид 

15. Никетамид

Таблица 1. Характеристика лекарственных препаратов

Перечень основных понятий

1. Адреноблокаторы

2. Ангиотензин-II

3. Ангиотензинпревращающий фермент

4. Антиангинальные средства

5. Антиагреганты 

6. Антигипертензивные средства

7. Антикоагулянты 

8. Вазодилататоры 

9. Гипертензивные средства

10. Гипертензивный криз

11. Гипокалиемия 

12. Гипотензия 

13. Ишемия

14. Инфаркт миокарда

15. Ингибировать  

16. Кардиопротективные средства

17. Кардиоселективные средства

18. Кардиотонические средства

19. Коллапс

Кардиотонические средства

Сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды (СГ)— вещества растительного происхождения, обладающие кардиотоническим действием без повышения потребности сердца в кислороде.

Фармакодинамика СГ :

1. Оказывают прямое избирательное действие на миокард:

2. Усиление и укорочение систолы (положительный инотропный эффект) 

3. Удлинение диастолы (отрицательный хронотропный эффект )   

4. Уменьшение проводимости (отрицательный дромотропный эффект)

5. Увеличение ударного объема сердца примерно в 1,5 раза

6. Улучшение кровообращения, уменьшение симптомов застойных явлений (отеки, одышка, цианоз)

Показания: Основным показанием к применению СГ является сердечная недостаточность. Особенно эффективны СГ при сердечной недостаточности, обусловленной перегрузками сердца (например, при артериальной гипертензии, клапанных пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе). 

При острой сердечной недостаточности:

Коргликон, Строфантин, Дигоксин,  введенные ВНУТРИВЕННО

действуют быстро, сильно, кратковременно; вводятся внутривенно в изотоническом растворе натрия хлорида, медленно.

При хронической сердечной недостаточности: 

 Дигоксин, Дигитоксин, Целанид введенные ВНУТРЬ 

действуют слабее, но продолжительнее; внутрь применяются по схеме; медленно выводятся из организма (особенно дигитоксин).

Признаки гликозидной интоксикации:

Кардиотонические средства негликозидного происхождения:

Адренергические:

· Эпинефрин

· Эфедрин

· Добутамин

· Дофамин

· Изопреналин

Синтетические (неадренергические):

· Алринон

· Милринон 

Растительные:

· Настойка боярышника

· Препараты женьшеня

· Настойка лимонника

· Экстракт элеутерококка

История открытия сердечных гликозидов связана с именем английского ботаника, физиолога и практического врача Withering, который впервые описал  использование наперстянки для лечения больных с отеками.

 Боткин называл наперстяночную траву "одним из ценнейших, имеющихся в распоряжении врача лекарственных средств".

 В 1865 году Е.П. Пеликан впервые описал действие строфанта на сердце. В 1983 году Н. А. Бубнов впервые обратил внимание врачей на горицвет весенний.

 Все сердечные гликозиды в химическом отношении родственны друг другу: это сложные органические соединения, молекула которых состоит из несахаристой части (агликон или генин) и сахаров (гликон). Основой агликона является стероидная структура, связанная у большинства гликозидов с ненасыщенным лактонным кольцом.

Гликон (сахаристая часть молекулы сердечных гликозидов) может быть представлен разными сахарами: D-дигитоксозой, D-глюкозой, D-цимарозой, L-рамнозой и др. Число сахаров в молекуле варьирует от одного до четырех. Носителем характерного кардиотонического действия  сердечных глюкозидов служит стероидный скелет агликона (генина), причем лактонное кольцо исполняет роль простетической группы (небелковая часть сложных белковых молекул).

Хотя сахаристый остаток (гликон) не обладает специфическим кардиотоническим действием, от него зависит растворимость сердечных гликозидов, их проницаемость через клеточную  мембрану, сродство к белкам плазмы и тканей, а также степень активности и токсичности. Однако только целая молекула сердечных гликозидов вызывает четкий кардиотропный эффект.

Антиангинальные средства

(antianginalia; греч. anti-  против + лат. angina [pectoris] грудная жаба, стенокардия) — лекарственные средства, применяемые для купирования и предупреждения приступов стенокардии и лечения других проявлений коронарной недостаточности при ишемической болезни сердца, включая безболевую форму. Основные эффекты антиангинальных средств представлены на рисунке 2.  

Рисунок 2. Основные эффекты антиангинальных средств

Ишемическая болезнь сердца (ИБС) - это проявление несоответствия между потребностью и обеспечением сердца кислородом. Это может зависеть чаще всего от нарушения притока крови к сердечной мышце при атеросклерозе коронарных артерий, что отмечено кардиологами почти в 90% всех случаев стенокардии и лишь в 10% случаев прочих

патологических состояний (болезни обмена веществ, эндокринные расстройства, ревматические клапанные пороки, воспалительные и аллергические заболевания сосудов и др.). В норме потребность миокарда в кислороде и его обеспечение кровью, притекающей к коронарным артериям сердца, является саморегулирующим процессом. А при ишемической

болезни сердца эта саморегуляция нарушается и влечет за собой хорошо известные клинические проявления стенокардии, или так называемой грудной жабы.

   К основным антиангинальным средствам относятся препараты, уменьшающие потребность миокарда в кислороде и увеличивающие его доставку к сердцу. Это:

· Нитраты

· Блокаторы кальциевых каналов

· β – адреноблокаторы

    В комплексной терапии ишемической болезни сердца используют также препараты других групп:

· Антиагреганты, 

· Кардиопротективные средства,

· Противоатеросклеротические средства,

· Антикоагулянты,

· Сердечные гликозиды,

· Ингибиторы АПФ,

· Противоаритмические средства,

· Седативные средства

Нитраты

· Нитроглицерин

· Изосорбида динитрат

· Изосорбида мононитрат

        Нитроглицерин и другие органические нитраты имеют сложный механизм действия, изученный недостаточно. Обладают прямым, периферическим и центральным действием на сердце и сосуды.

Таблица 2. Механизмы действия и фармакологические эффекты нитратов