Регуляция активности ферментов: фосфорилирование-дефосфорилирование, регуляция белковыми ингибиторами

Фосфорилирование осуществляется протеинкиназами, а дефосфорилирование – фосфопротеинфосфатазами. Введение отрицательно заряженной фосфорной группы приводит к обратимому изменению конформации и активности фермента. Например, под действием глюкагона в клетках происходит уменьшение синтеза жира, глико-гена и усиление его распада, вызванного фосфорилированием ключевых ферментов этих про-цессов. А под действием инсулина, наоборот, активируется синтез гликогена и ингибируется его распад, так как инсулин вызывает дефосфорилирование тех же ключевых ферментов.

Классификация и номенклатура ферментов. Локализация и компартментализация ферментов в клетке и тканях. Органоспецифические ферменты.

Номенклатура – названия индивидуальных соединений, их групп, классов, а также правила составления этих названий. Номенклатура ферментов бывает тривиальной (короткое рабочее название) и систематической. По систематической номенклатуре можно точно идентифицировать фермент и его катализируемую реакцию.

1. Классификация ферментов осуществляется по типу катализируемой реакции и ее меха-низму;

2. Реакции и ферменты, которые их катализируют, подразделяют на 6 классов, в каждом из которых несколько подклассов (4-13);

3. Название фермента состоит из 2 частей. 1 часть – название субстрата (субстратов). 2 часть – тип катализируемой реакции. Окончание – АЗА;

4. Дополнительная информация, если необходима, пишется в конце и заключается в скобки;

5. По классификации ферментов каждый фермент имеет свой шифр КФ 1.1.1.1. Первая цифра обозначает класс, вторая - подкласс, третья - подподкласс, четвертая - порядковый номер фермента в его подподклассе.

Ферменты по локализации делят на 3 группы:

Общие ферменты обнаруживаются практически во всех клетках, обеспечивают жизнедеятельность клетки, катализируя реакции биосинтеза белка и нуклеиновых кислот, образование биомембран и основных клеточных органелл, энергообмен. Общие ферменты разных тканей и органов, тем не менее, отличаются по активности.

Органоспецифичные ферменты свойственны только определенному органу или ткани. Например: Для печени – аргиназа. Для почек и костной ткани – щелочная фосфатаза. Для предстательной железы – КФ (кислая фосфатаза). Внутри клеток ферменты также распределены неравномерно.

Органеллоспецифические ферменты. Разным органеллам присущ специфический набор ферментов, который определяет их функции.

Использование ферментов в медицине (Энзимодиагностика, энзимотерапия).

Медицинская энзимология – это раздел биохимии, изучающий применение ферментов в медицине. В области медицинской энзимологии выделяют три основных направления исследований: энзимопатология, энзимодиагностика и энзимотерапия.

Энзимодиагностика заключается в постановке диагноза заболевания или синдрома на основе определения активности ферментов в биологических жидкостях человека. Принципы энзимодиагностики основаны на следующих позициях:

1) при повреждении клеток в крови или других биологических жидкостях (например, в моче) увеличивается концентрация внутриклеточных ферментов повреждённых клеток;

2) количество высвобождаемого фермента достаточно для его обнаружения;

3) активность ферментов в биологических жидкостях, обнаруживаемых при повреждении клеток, стабильна в течение достаточно длительного времени и отличается от нормальных значений;

4) ряд ферментов имеет преимущественную или абсолютную локализацию в определённых органах (органоспецифичность);

5) существуют различия во внутриклеточной локализации ряда ферментов.

Системная энзимотерапия – использование полиферментных препаратов широкого спектра действия. Полиферментные препараты представляют собой эффективное противовоспалительное, противоотечное, фибринолитическое, иммуномодулирующее и вторично анальгетическое средство широкого спектра показаний. Препараты вобэнзим, вобэмугос, флогэнзим применяются в области травматологии, хирургии, спортивной медицины, ревматологии, ангиологии и гинекологии.