Классификация опиойдных средств.

1) производные фенантрена (морфин, кодеин, омнапон) – анальгезирующее действие;

2) производные изохинолина (папаверин и др.) – спазмолитическое действие.

1. Полные агонисты опиойдных рецепторов:

1.1. Природные алкалойды

Морфин

Кодеин         производные фенантрена

Омнопон

1.2. Синтетические соединения

Промедол (тримепериден) – производн. фенилпиперидина

Фентанил

Просидол

Дигидрокодеин

2. Частичные агонисты оп. рец.:

Бупренорфин

3. Агонисты – антагонисты оп. рец.

Буторфанол (пр. морфинана)

Пентазоцин (пр. бензморфана)

Налбуфин

Налорфин

4. Антагонисты оп. рец.:

Налоксон

Налтрексон

5. Опиойдные анальгетики со смешанным механизмом действия:

Трамадол

1. Анальгезирующее действие

2. Седативный эффект.

3. Психотропное действие.

4. Угнетение дыхательного центра. (причина гибели при передозировке). Малые дозы - ↓ частоту дыхания, ↑ глубину, большие дозы - ↓ частоту и глубину.

5. Угнетение кашлевого центра – в продолговатом мозге.

6. Возбуждение центра вагуса: брадикардия, потливость.

7. Действие на рвотный центр. Малые дозы – возбуждение хеморецепторов пусковой зоны – тошнота, рвота. Большие дозы и повторное введение – прямое угнетающее действие на рвотный центр.

8. Возбуждение глазодвигательного центра – миоз (наркоманы трут глаза свечками с красавкой)

9. ¯ центра теплорегуляции ® ¯ Т⁰ тела.

10. Нейроэндокринные эффекты: ↑ выход АДГ, пролактина, СТГ, ↓ выделения лютеинизирующего гормона

2. Эфир для наркоза (диэтиловый эфир)

Стадии наркоза ярко выражены – 85-90% эфира выводится через легкие, остальное – через кожу, мочу, пот.

Преимущества:

1.Наркоз относительно безопасен и легко управляем.

2.Имеет большую наркотическую широту.

3.Наркоз без премедикации.

4.Сильно выражены анестезирующие.

5.Эфир обладает достаточно сильным миорелаксантным действием

 6.не влияет на работу сердечно-сосудистой системы.

7.Нет выраженного гепато- и нефротоксического действия.

8.Эфир – дешевое средство.

Недостатки:

1.Наркоз наступает медленно (через 12' - 20')

 2.выраженная стадия возбуждения и повышение двигательной активности.

3. раздражающее действие на слизистые оболочки дыхательных путей.

4.Пробуждение идет медленно – через 20' - 40'

5.Могут быть тошнота, рвота.

6.Эфир огне- и взрывоопасен.

Противопоказания: острые заболевания дыхательных путей, тяжелые заболевания печени, почек, сердечно-сосудистой системы.

Фторотан (галотан, -М.Н, Наркотан). 

Наркотическая широта примерно как у эфира. Миорелаксантное действие слабее, чем у эфира.

Преимущества.

1.Наркоз быстро наступает (через 3-5 мин. Ш₃) и быстро проходит после прекра-щения ингаляции (5'-10').

2.Стадия возбуждения короткая и слабо выражена.

3.Препарат не воспламеняется, не взрывоопасен, не раздражает дыхательные пути.

Недостатки:

1.При определенных концентрациях угнетает центр дыхания.

2.Оказывает угнетающее действие на сердечно-сосудистую систему:

А) - гипотензия

Б) – кардиодепрессивное действие.

В) – аритмии, вплоть до фибрилляции желудков.Поэтому при использовании фторотанового наркоза нельзя вводить НА, А, эфедрин. При необходимости введения прессорных веществ дают α-АМ (мезатон).

3. гепатоксические реакции, т.к. в печени образуются токсичные метаболиты.

4.Средство дорогостоящее, применение его требует спец. Аппаратуры

Противопоказания: заболевание ССС, печени, повышенное содержание КА в крови (феохромоцитома).

Закись азота (N₂о) I стадия наркоза длится 1-3 мин., II стадия – без выраженного возбуждения переходит в III стадию. Действие N₂О начинается с ощущения легкого головокружения, шума в ушах, наступления эйфорического состояния, напоминающего алкогольное опьянение, больной смеется, поет, бред, амнезия. В организме не изменяется, через 2-3' после прекращения ингаляции выводится через легкие.

Преимущества:

1.самое безопасное средство для наркоза.

2.В терапевтических кон-центрациях никаких побочных эффектов не оказывает

    3.Наступление наркоза и пробуждение происходит быстро.

4.Обезболивание может быть в концентрациях, не вызывающих общего наркоза (экстракция зуба, обезболивание родов, при различных процедурах: смена повязок при ожогах, чистка ран и т.д.).

Основной недостаток: низкая наркотическая активность. Поэтому используют смесь 80% N₂О + 20% О₂ + другое Н.С.

Для усиления действия комбинируют с другими сильными наркотическими средствами (фторотаном, энфлураном).

Для применения N₂О нужна спец. аппаратура.

3.Thioridazinumтаблетки покрытые оболочкой 10, 25, 100 мг, 2 раза в день;

Настойка корня женьшеня

БИЛЕТ 2

1. Классификация транквилизаторов по химическому строению. Механизм действия транквилизаторов. Фармакологические эффекты транквилизаторов.
2. Влияние этилового спирта на различные органы и системы. Применение этилового спирта в медицине.
3. Выписать рецепты: Кофеин-бензоат натрия

                                   Парацетамол (панадол)

……………………………………………………………………………………

I. Производные бензодиазепина

1. препараты с выраженной анксиолитическим и седативным действием.

Могут обладать противосудорожным, миорелаксирующим и снотворным действием.

Препараты длительного действия:

Диазепам,Феназепам

Препараты короткой и средней продолжительности действия:

Алпразолам,Лоразепам,Нитрозепам,Оксазепам

1. «Дневные» транквилизаторы.

В терапевтических дозах не проявляется противосудорожное, миорелаксирующее, седативное и снотворное дейсьтвие.

Медазепам,Тофизопам

II. Производные различной химической структуры (небензодиазепиновой)

Гидроксизин,Афобазол

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ транквилизаторов бензадиазепинового ряда:

Бензадиазепины являются агонистами БД – рецепторов, которые входят в состав постсинаптического ГАМКа-рецепторного комплекса в:

а) лимбической системе мозга,

б) таламуса,

в) гипоталамуса,

г) восходящей, активирующей части РФ ствола мозга,

д) вставочных нейронах спинного мозга.

БД повышают чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору ГАМК. В результате повышается частота открывания каналов для Cl⁻ внутрь нейрона, угнетается межнейрональная передача, усиливается тормозное влияние ГАМК в соответствующих отделах ЦНС. Существует три подкласса БД – рец (БД – 1, 2, 3).

Влияние на ГАМК – передачу – основной механизм действия бензадиазепиновых транквилизаторов. Но определенную роль в реализации других эффектов Тр. могут играть и другие медиаторные системы.

СВОЙСТВА ТРАНКВИЛИЗАТОРОВ.

1.Основной эффект – анксиолитический

Снижается эмоциональная возбудимость и напряжение, уменьшается волнение и тревога. Влияние на БД-2 рецепторы лимбической системы.

2.Седативное действие (успокаивающее) – ↓ возбудимости, дневной активности, ↓ концентрация внимания, скорость реакции.

3.Снотворное действие. Можно рассматривать, как углубление седативного эффекта. Ускоряется засыпание, нормализуется глубина и продолжительность сна (нитразепам). Снотворное и седативное действие – БД-1 рец. ретикулярной формации, таламуса.

4.Миорелаксирующее действие. В отличии от периферических миорелаксантов, которые оказывают влияние на уровне нервно – мышечной передачи. Транквилизаторы, тормозят передачу нервного импульса на уровне спинного мозга, т.е. являются центральными миорелаксантами. Бд-2 рец. спинного мозга.

5.Противосудорожное действие. Угнетают двигательные зоны коры головного мозга, увеличивая порог судорожной реакции. Эффективны при судорогах различной этиологии. БД-3 рецепторы.

6.Потенцируют действие наркозных и анальгезирующих средств.

7.Влияние на ВНС. Многие вещества могут оказывать М – ХЛ действие

2. Алкоголь оказывает токсический эффект на ряд органов.

Головной мозг

Даже низкие дозы алкоголя запускают активность ингибиторных ГАМК — систем головного мозга. Именно этот процесс и приводит к седативному эффекту, сопровождающемуся расслаблением мышц,эйфорией.

Длительное употребление алкоголя может привести к уменьшению объёма головного мозга. При длительном употреблении алкоголя на поверхности коры головного мозга наблюдаются органические изменения нейронов

Алкоголь действует преимущественно на высшие формы мозговой деятельности и может вызвать ухудшение памяти. При употреблении в больших количествах алкоголь вызывает гибель нейронов головного мозга.

Желудочно-кишечный тракт

Нарушения проявляются острыми болями в области желудка и диареей. Наиболее тяжело они протекают у больных алкоголизмом. Боли в области желудка обусловлены повреждениями слизистой оболочки желудка и тонкого кишечника, особенно в двенадцатиперстной и тощей кишках. Чрезмерное употребление алкоголя повышает вероятность развития гастрита и язвы желудка

Печень

Даже при однократном злоупотреблении алкоголя могут наблюдаться явления некроза гепатоцитов. Множественные очаги некрозов ведут к фиброзу и, в конечном итоге, циррозу печени.