Студопедия КАТЕГОРИИ: АвтоАвтоматизацияАрхитектураАстрономияАудитБиологияБухгалтерияВоенное делоГенетикаГеографияГеологияГосударствоДомЖурналистика и СМИИзобретательствоИностранные языкиИнформатикаИскусствоИсторияКомпьютерыКулинарияКультураЛексикологияЛитератураЛогикаМаркетингМатематикаМашиностроениеМедицинаМенеджментМеталлы и СваркаМеханикаМузыкаНаселениеОбразованиеОхрана безопасности жизниОхрана ТрудаПедагогикаПолитикаПравоПриборостроениеПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРадиоРегилияСвязьСоциологияСпортСтандартизацияСтроительствоТехнологииТорговляТуризмФизикаФизиологияФилософияФинансыХимияХозяйствоЦеннообразованиеЧерчениеЭкологияЭконометрикаЭкономикаЭлектроникаЮриспунденкция |
Гиполипидемические средства
Механизм действия: холестирамин является анионообменной смолой, и, поступая в кишечник, связывает желчные кислоты и выводит их, что ведет к уменьшению всасывания холестерина. Из ловастатина образуется метаболит, ингибирующий синтез холестерина в организме. Липостабил содержит ненасыщенные ЖК, вит. В1, АМФ, никотиновую к-ту. Побочные эффекты: диспепсия, повышенное газообразование, нарушает всасывание жирорастворимых витаминов. Ловастатин может вызвать мышечные боли, миопатии. Показания: нарушение липидного обмена (атеросклероз и т.п.). Противопоказания: не принимать холестирамин при обструкции желчевыводящих путей, а также вместе с другими препаратами (т.к. обладает адсорбирующим действием). Ловастатин противопоказан при беременности и заболеваниях печени. 54. 1). Тиазиды: Механизм действия: действуют на кортикальный сегмент нефрона, и вызывают снижение реабсорбции натрия и калия, что приводит к потере их и воды. Кроме этого, характерен спазмолитический эффект и снижение реакций на прессорные влияния. Побочные эффекты: гипокалиемия, гипотензия, обострение подагры и сахарного диабета. Показания: ХСН, ГБ, глаукома Противопоказания: подагра, сахарный диабет, тяжелые поражения печени и почек. Гипотиазид (дихлотиазид, гидрохлортиазид) 2). Петлевые диуретики: Механизм действия: угнетают реабсорбцию ионов натрия и калия в петле Генле. Эффект сильный и наступает быстро. Побочные эффекты: гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз, гипотензия, обострение подагры и сахарного диабета. Показания: ОСН, форсированный диурез при интоксикациях. Противопоказания: печеночная и почечная недостаточность ,непроходимость мочевыводящих путей, гипокалиемия. Ингибиторы карбангидразы Механизм действия: Угнетают активность карбангидразы в проксимальных канальцах. Это ведет к снижению реабсорбции натрия и бикарбонатов, что ведет к повышенному выделению воды. Ионы калия тоже выделяются в большем количестве. Побочные эффекты: ацидоз, гипокалиемия. Показания: отеки при сердечно-легочной недостаточности, когда необходимо снизить содержание CO2 и бикарбонатов в крови; глаукома, эпилепсия, отек Г.М, отек легких. Противопоказания: болезнь Адиссона, склонность к ацидозу, сахарный диабет, уремия. Калийсберегающие диуретики Механизм действия: уменьшает проницаемость дистальных канальцев нефрона для ионов натрия и повышает их выведение. Секреция ионов калия, наоборот, снижается. Побочные эффекты: гиперкалиемия, диспепсические явления. Показания: отеки. Применяются совместно с другими диуретиками для устранения потери К+. Противопоказания: ОПН, неполная АВ-блокада
Осмотические диуретики Механизм действия: Повышение осмотического давления плазмы и понижение реабсорбции воды. Не влияют на клубочковую фильтрацию. На выведение калия не влияет. Побочные эффекты: обезвоживание при передозировке. Показания: отек Г.М., ОПН, глаукома. Противопоказания: тяжелая НК. Слабительные средства - сульфат магния, фенолфталеин (пурген), вазелиновое масло, кора крушины, листья сенны. Механизм: сульфат магния повышает осмотическое давление в кишечнике и вызывает задержку воды и повышение перистальтики. Пурген ингибирут K-Na-насос в толстом кишечнике à нарушается всасывание натряи и воды, стимулирует пристальтику. Вазелиновое масло – обволакивает химус и убыстряет его продвижение. Растительные препараты содержат антрагликозиды, которые раздражают рецепторы толстой кишки и стимулируют ее перистальтику. Побочные эффекты: магний – угнетает дыхание , снижает АД, вызывает сонливость, обезвоживание. Пурген может вызвать аллергию, колики, гипокалиемию. Вазелиновое масло нарушает пищеварение, снижает всасывание жирорастворимых витаминов, гипокалиемия. Противопоказания: кишечная непроходимость. Детям до 3 лет назначать с осторожностью. 45.Механизм действия 1. Прямая активация неокортекса ( Кофеин, Теобромин ) 2. Уменьшение тормозных влияний палеокортекса на неокортекс ( производные сиднониминов, фенилалкиламинов ) 3. Увеличение активности влияний ретикулярной формации Нейрохимический механизм Б) Группа фенилалкиламинов Фенамин - центральный и периферический симпатомиметик. Психомоторная стимуляция за счет активации дофаминэргических структур мезолимбической и мезокортикальной системы. Увеличивает выброс серотонина. Применяется при : Переутомлении, астении, латентных или скрытых формах психозов. Ранее применялся в качестве аналептика. Мощная эйфория, наркотик.
96.Пенициллины: природные, биосинтетические, полусинтетические. Механизм действия пенициллинов: нарушение синтеза клеточной стенки. Клеточная стенка выполняет следующие функции: Защита, регуляция осмотического давления, постоянство формы микроорганизма. Эффект пенициллинов: 1 Эффект бактериостатический 2 Действует на молодые, растущие клетки 3 Нецелесообразно комбинировать с угнетающими синтез белка 4 Более чувствительны к пенициллинам просто устроенные микроорганизмы. Натриевая и калиевая соль бензилпенициллина Действуют на Грамм (+) кокки: стрептококк, стафилококк, пневмококк, но сейчас до 90 штаммов стрептококков и стафилококков устойчивы к старым пенициллинам. Действуют на Грамм (-): гонококк, менингококк, бледная трепонема, возбудитель сибирской язвы. Дозируются в единицах действия (ЕД). Вводятся парэнтерально (калиевую соль не вводить эндолюмбально). До 90% связывается с белками плазмы. Начало действия через 20-30 минут и после 3-4 часов концентрация снижается ниже эффективной. Хорошо проникает в органы и ткани, выводится почками. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (при воспалениях - лучше). Недостатки: 1 Невозможность применения энтерально (препараты некислотоустойчивы) 2 Малая длительность действия (применение 4-6 раз в сутки) 3 Аллергии (широко встречаются и интенсивные - делают пробу) 4 Узкий спектр действия 5 Наличие устойчивых форм Биосинтетические пенициллины Кислотоустойчивые: Феноксиметилпенициллин (отличается только кислотоустойчивостью) Пролонгированного действия: Новокаиновая соль бензилпенициллина. Длительность действия до 12 часов, вводить только внутримышечно. Побочное действие 1 Аллергические реакции (перекрестно на группу) по интенсивности до анафилактического шока (чуствительность по пробе или анамнезу) 2 Местное раздражение а) Для тех, которые принимают энтерально - глосситы и стоматиты б) Для вводимых парэнтерально - вводить с раствором новокаина 3 Нейротоксическое действие (в больших дозах) - вызывают центральную рвоту (особенно при эндолюмбальном введении) 4 Кардиотоксичность (при очень больших дозах - 40.000.000 ЕД)
Седативные препараты - бромиды, валериана, корвалол, трава пустырника. Механизм: бромиды – усиливают торможение в ЦНС, не влияя на возбуждение. Растительные препарты оказывают еще и спазмолитеческий эффект. Показания: эмоциональные расстройства, неврозы, связанные с снижением торможения в ЦНС. Побочные эффекты: бромиды вызывают сыпь, заторможенность, снижение памяти. 94.Химиотерапевтические средства, образуемые микроорганизмами или получаемые из других источников, в том числе синтетические соединения способные избирательно подавлять или угнетать жизнедеятельность микроорганизмов. Кроме медицины антибиотики широко используются в консервной промышленности, в сельском хозяйстве(при обработке почв и в качестве добавок в корм скоту). При этом неизбежно возникает проблема устойчивости. Устойчивость 1.Природная (видовая) Определяется свойствами микроорганизма 2.Приобретенная а) первичная (до встречи с антибиотиком) б) вторичная (после встречи с антибиотиком) В результате мутации происходит изменение генома. Механизмы: 1.1 Инактивация ферментами, синтезируемыми на основе собственной генетической информации микроорганизма. 1.2 То же но на основе плазмидных генов 2 Уменьшение сродства рецепторов (участков связывания) к антибиотику 3 Нарушение проникновения в клетку (особенно для действующих на белковый синтез) 4 Изменение продукции аутолитических ферментов 5 Изменение метаболизма вплоть до включения антибиотика в метаболизм Принципы применения антибиотиков_.: 1 Тщательный, бактериологически подтвержденный диагноз 2 Назначение антибиотиков в оптимальных дозах (назначение в малых дозах приводит к возникновению устойчивых форм) 3 Длительное лечение 4 Раннее начало лечения 5 Комбинирование антибиотиков 6 Рациональное использование "антибиотиков резерва" Основные характеристики антибиотиков Кислотоустойчивость (для возможности энтерального введения), Скорость всасывания (высокая) Скорость выведения, Пути выделения, Сродство к органам, Токсическое действие (отсутствие) К требованиям к антибиотику относятся (кроме основных характеристик)- удобная лекарственная форма. 56. Средства, тормозящие образование Механизм действия: Аллопуринол ингибирует ксантинооксидазу и тем самым тормозит образование мочевой кислоты и конкрементов, цистенал и уролесан – расслабляют мочеточники и способствуют прохождению камней. Побочные эффекты: диспепсические явления. Показания: мочекаменная болезнь, подагра. Противопоказания: ХПН, беременность, для цистенала – язвенная болезнь желудка 98. ЦЕФАЛОСПОРИНЫ Производные аминоцефалоспороновой кислоты. Похожи на пенициллины, тоже ингибируют синтез клеточной стенки. В целом сильнее пенициллинов .Обладают синергизмом по отношению к пенициллинам. Характерно бактерицидное действие. 1 поколение Цефалотин (Кефлин), Цефазолин (Кефзол), Цефаледин (Цепарин), Цефалексин (Цепарекс). Высокая активность к Грамм (+), в том числе к устойчивым к пенициллинам. Разрушаются бета-лактамазами, но медленнее - не всегда полная перекрестная устойчивость к к пенициллинам. Применение_.: Лечение заболеваний легких, мочевыводящих путей, местно - отитов, тонзилитов, гнойничковых заболеваний кожи, остеомиелитов (хорошо проникают). Побочно: Диспептические расстройства, нарушения желудочно-кишечного тракта (не очень выраженные), дизбактериоз, аллергии. 2 поколение Цефамандол (Мандол), Цефакситин (Мефокситин), Цефуроксин (Зинацеф) - применяются внутримышечно и внутривенно, Цефаклор (Цеклор) - применяется внутрь. Показания: Послеоперационная инфекция, не идентифицированный возбудитель, сепсис, остеомиелиты, менингиты. Побочные действия_.: (выражены меньше чем у 1 поколения) Флебиты (раздражающее действие), аллергии, нефротоксичность. 3 поколение Высоко активны к Грамм (-), активны в отношении синегнойной палочки (препарат выбора). Высокая устойчивость к ( -лактамазам, нет перекрестной устойчивости к цефалоспоринам 1 поколения. Активность по отношению к Грамм (+) не превышает активность полусинтетических пенициллинов и цефалоспоринов 1 и 2 поколений. Цефатоксим (Клафоран), Цефпиразон (Цефобид), Цефтазидин (Фортум). Сравнительная характеристика цефалоспоринов разных поколений. Грамм (+) Грамм (-) Анаэробы 1 поколение +++ + - 2 поколение ++ ++ +/- 3 поколение + +++ + Побочное действие цефалоспоринов (итог) 1 Аллергические реакции 2 Нефротоксичность (Цефалоридин - типично) 3 Лейкопения, нейтропения (при длительном применении больших доз) 4 Нарушения ЖКТ если применяется внутрь - тошнота, рвота, диспептические расстройства, если долго - дизбактериоз. 5 Ложно положительная реакция на сахар Цефалоридин, Цефалексин 6 Кумариноподобный эффект, гипопротромбиэмия, судорожные реакции (при эндолюмбальном введении больших доз при лечении менингита (более 50 миллиграммов)). МАКРОЛИДЫ Эритромицин, Олеандомицин, 3-ацетилолеандомицин. Ингибирует синтез белка на уровне рибосом - присоединяется к рибосоме и препятствует входу транспортной РНК. В небольших дозах препарат оказывает бактериостатическое действие, в больших дозах оказывает бактерицидное действие. Рационально комбинировать с тетрациклином. Препараты высоко активны против Грамм (+) кокков, в том числе устойчивых к пенициллину и тетрациклину. Есть активность против Грамм (-) кокков, риккетсий и бруцелл, мало активны против Грамм (-) палочек. Хорошо проникают внутрь клеток, обладают низкой токсичностью. Принимаются энтерально, хорошо всасываются (биодоступность зависит от индивидуальной чуствительности).. Макролиды хорошо проникают в органы и ткани, много накапливается в печени (секретируются через желчь), легких, при воспалении проникают через гематоэнцефалический барьер. Выделяются в основном через почки (через кишечник - 30%). Показания к применению: Пневмонии резистентные к другим антибиотикам, гнойные плевриты, раневая инфекция, инфекция мочевыводящих путей. Побочное действие: Диспептические расстройства (дискомфорт, тошнота, рвота - реже), аллергия, лекарственная желтуха (характерно для 3-ацетилолеандомицина). 95.МАКРОЛИДЫ Эритромицин, Олеандомицин, 3-ацетилолеандомицин. Ингибирует синтез белка на уровне рибосом - присоединяется к рибосоме и препятствует входу транспортной РНК. В небольших дозах препарат оказывает бактериостатическое действие, в больших дозах оказывает бактерицидное действие. Рационально комбинировать с тетрациклином. Препараты высоко активны против Грамм (+) кокков, в том числе устойчивых к пенициллину и тетрациклину. Есть активность против Грамм (-) кокков, риккетсий и бруцелл, мало активны против Грамм (-) палочек. Хорошо проникают внутрь клеток, обладают низкой токсичностью. Принимаются энтерально, хорошо всасываются (биодоступность зависит от индивидуальной чуствительности).. Макролиды хорошо проникают в органы и ткани, много накапливается в печени (секретируются через желчь), легких, при воспалении проникают через гематоэнцефалический барьер. Выделяются в основном через почки (через кишечник - 30%). Показания к применению: Пневмонии резистентные к другим антибиотикам, гнойные плевриты, раневая инфекция, инфекция мочевыводящих путей. Побочное действие: Диспептические расстройства (дискомфорт, тошнота, рвота - реже), аллергия, лекарственная желтуха (характерно для 3-ацетилолеандомицина). ГРУППА ЛЕВОМИЦЕТИНА Левомицетин и его соли (стеарат (Эулевомицетин) - не обладает горьким вкусом и местным раздражающим действием). Сукцинат левомицетина - применяется для парэнтерального введения. Синтомицин - смесь лево- и правовращающих форм (обладает половинной активностью). Препараты данной группы активны в отношении стафилококков резистентных к пенициллину и тетрациклину, Грамм (-) палочкам, спирохетам, риккетсиям. Препараты выбора для лечения кишечных инфекций. Механизм действия: Угнетают синтез белка 1 Присоединяясь к рибосоме 2 Тормозят тРНК 3 Нарушают функции полимераз и транспептидаз 4 Разрушают полипептидные связи Обладают бактериостатическим действием. Приводят к активации синтеза клеточной стенки (не назначать вместе с пенициллинами - действие противоположно). Противомикробное действие сильно угнетается в щелочной среде, при рН = 9 действие может исчезать. Всасываются до 90%, стеарат - даже больше. Продолжительность действия 5-6 часов. У детей и особенно новорожденых длительность действия значительно больше, чем у взрослых. Препараты хорошо проникают в печень, плевральную и перитонеальную полость, секретируются в молоко матери. Применение: 1,2,3 - основное 1 Бактериальные дизентерии 2 Брюшной тиф 3 Бруцеллез 4 Пиелоцистит 5 Риккетсиозы 6 Сепсис (Сукцинат левомицетина) Препараты токсичны, их побочное действие: Фллергические реакции, раздражающее действие на ЖКТ (диарея и рвота) - применяются только в стационаре, агранулоцитозы (производить контроль картины крови), психомоторные реакции (характерно для сукцината), отрицательное инотропное действие, кандидоз, кандидомикоз. 97. ТЕТРАЦИКЛИНЫ 1 поколение: Тетрациклин, окситетрациклин 2 поколение: Доксициклин (Вибромицин), Миноциклин, Метациклин, Морфоциклин. Морфоциклин в настоящее время не применяется. Спектр широкий: действует на все, кроме гонококков, вульгарного протея, палочки синезеленого гноя, возбудителя туберкулеза, 70-80 штаммов стафилококков и стрептококков (устойчивость). Механизм: Нарушает синтез белка 1 Уменьшает этап активирования аминокислот и их связывание с транспортной РНК 2 Угнетение транспорта РНК к рибосомам 3 Нарушение входа транспортной РНК на рибосому и считывание. Дополнительные механизмы действия: 1 Образование хелатных соединений с ионами магния и марганца. 2 Угнетение окислительного фосфорилирования 3 Нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны. Эффект бактериостатический, эффективность против молодых форм.
Побочное действие тетрациклинов (как правило при длительном применении в больших дозах) 1 Гепатотоксичность, особенно при нарушениях функции печени 2 Диспептические расстройства, в 10-15% - диарея 3 Раздражение слизистой (при приеме внутрь) - стоматиты, глосситы. 4 Аллергии (редко) 5 Уменьшение протромбина, снижение количества тромбоцитов (при длительном применении в больших дозах) - осторожно применять с антиагрегантами. 6 Дизбактериоз переходящий в кандидоз и кандидомикоз и при запущении в кандидосепсис. Обязательно параллельное назначение противогрибковых препаратов ! 89. СУЛЬФАНИЛАМИДЫ Уступают по активности антибиотикам, но имеют преимущества: 1 Малая токсичность (можно применять в амбулаторной практике) 2 Нет противопоказаний в детском возрасте 3 Относительно низкие цены Препараты обладают бактериостатическим противомикробным эффектом (в условиях иммунодефицита не активны), активны только против делящихся штаммов. Механизм действия_.: 1 Конкурентное ингибирование ПАБК (парааминобензойной кислоты). Функция ПАБК - субстрат для построения фолиевой кислоты). ПАБК + птерин + глутаминовая кислота = дигидрофолиевая кислота. Реакция идет под действием фермента фолатсинтетазы. Дигидрофолиевая кислота + 2 протона водорода = тетрагидрофолиевая кислота (коэнзим F). Реакция идет под действием фермента фолатредуктазы. Коэнзим F необходим для активации одноуглеродных соединений, которые используются при синтезе азотистых оснований. Отсутствие или недостаток азотистых оснований приводит к нарушению синтеза нуклеиновых кислот и, следовательно белков микробной клетки. 2 Конкурентное связывание птерина. 3 Ингибирование фолатсинтетазы. Из механизма действия препаратов следует: 1.Препараты действуют только в высоких концентрациях (концентрация препарата в месте действия должна превышать концентрацию ПАБК в десятки и сотни раз) 2.Сульфаниламиды малотоксичны для животных клеток (в том числе для клеток человека) из-за того, что в животных клетках не происходит синтез дигидрофолиевой кислоты (она захватывается готовой). Но в печени происходит гидрирование дигидрофолиевой кислоты под действием фолатредуктазы. 3.В средах с высокими концентрациями ПАБК противомикробная активность препаратов снижается (нецелесообразно использовать в гнойном очаге) 4.Если микроорганизм начинает синтезировать ПАБК в больших количествах - становится резистентным к действию сульфаниламидов. Спектр действия - широкий: Грамм (-) и Грамм (+) кокки, Грамм (-) бактерии, возбудитель холеры, хламидии (возбудитель трахомы), простейшие (возбудитель малярии и токсоплазмоза), актиномицеты (возбудители глубоких (системных) микозов). Ограниченное действия в отношении: синегнойной палочки, бруцеллы, энтерококков. Классификация 1 По всасыванию Плохо всасываются Хорошо всасываются (обладают только местным действием) все остальные Фталазол,Сульгин,Дисульформин, Салазопроизводные (Салазопиридазин) 2 По длительности эффекта: Тип действия Период полувыведения Ударная доза Поддерживающая доза Частота приема Препараты Короткого <10 часов 4-6 г 2-3 г 4-6 в сут
Среднего 10-24 ч 2-3 1-2 2-4 в сутки Сульфазин, Метилсульфазин, Сульфаметоксазол Длительно-го >24 ч 1-2 0.5-1 1 в сутки Сульфамонометаксин, Сульфапиридазин, Фтазин, Сульфадиметоксин 99.ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ Трудность лечения туберкулеза связана со свойствами туберкулезной микобактерии: 1 Кислотоустойчивость 2 Внутриклеточное расположение 3 Очень быстрое развитие устойчивости при лечении Принципы терапии 1 Длительное лечение (12-24 мес) 2 Регулярный и контролируемый прием лекарств 3 Комбинированная терапия (одновременный прием 2-х - 3-х лекарств) 4 Периодическая смена лекарственных препаратов 5 Периодический контроль изменения чуствительности к препаратам Классификация 1 Средства первого ряда: Применяются при впервые выявленном туберкулезе Наиболее активные лекарства Как правило менее токсичны При монотерапии быстро развивается устойчивость 1.1 Антибиотики Стрептомицин, Рифампицин 1.2 Синтетические Производные ГИНК (гидразид изоникотиновой кислоты): Изониазид, Фтивазид, Салюзид, Метазид. Производные Этилендиимина: Этамбутол. 2 Средства второго ряда (резервные): Применяются при недостаточной эффективности средств первого ряда или у ранее лечившихся больных Менее активны чем средства первого ряда НО эффективно действуют когда развивается устойчивость к препаратам первого ряда 2.1 Антибиотики Циклосерин, Канамицин, Флоримицин. 2.2 Синтетические Производные ПАСК (парааминосалициловая кислота): Натриевая соль ПАСК, Бепаск (кальциевая соль ПАСК). Производные пиразинкарбоновой кислоты: Пиразинамид Производные тиосемикарбазона: Тиоацетазон Производные тиоамида изоникотиновой кислоты: Этионамид 91.Механизмы действия антисептиков 1 Деструктивное действие Хлорамин В (свободный хлор приводит к денатурации белков) 2 Окислительное Перекись водорода, перманганат калия 3 Мембраноатакующее Поверхностноактивные: хлоргексидин, мыло. 4 Антиметаболическое и антиферментное действие Соли тяжелых металлов Некоторые химиопрепараты могут использоваться двояко: при приеме внутрь - химиотерапия, при использовании местно - антисептик. Требования к антисептикам 1 Сильное антимикробное действие 2 Отсутствие повреждения тканей 3 Отсутствие всасывания в больших количествах 4 Хорошая растворимость, устойчивость к разрушению ферментами 5 Высокая активность в средах, богатых белком Классификация антисептиков 1 Неорганические 1.1 Галоиды Хлорсодержащие (хлорамин В, пантоцид) Йодсодержащие (настойка йода) 1.2 Окислители Перекись водорода, перманганат калия 1.3 Кислоты и щелочи Борная кислота, нашатырный спирт 1.4 Соли тяжелых металлов Препараты меди (сульфат), серебра (нитрат серебра - ля- пис, протаргол, колларгол), цинка (сульфат), ртути (сулема). 2 Органические 2.1 Фенолы (фенол, резорцин) 2.2 Спирты (этиловый) 2.3 Детергенты (церигель, хлоргексидин) 2.4 Альдегиды (формалин) 2.5 Красители (бриллиантовый зеленый) 2.6 Природного происхождения (новоиманин) Окислители_. (кислородсодержащие) Перекись водорода При расщеплении образуется молекулярный и атомарный кислород. Молекулярный кислород обладает гемостатическим и очищающим действием, атомарный кислород обладает преимущественно антимикробным действием. 3% раствор Применяется для обработки ран, вскрытых абсцессов, полостей, зева, полости рта при стоматитах. 30% раствор_. (пергидроль) Применяется для разведения с целью получения менее концентрированных растворов и для депигментации волос. 35% в таблетках_. (гидроперит) Разведение для получения растворов. Красители Выпускаются в виде 1-3% водных растворов. Обладают выраженным антисептическим и вяжущим действием. Метиленовый синий - применение при стоматитах и тонзиллитах. Бриллиантовый зеленый, этакридина лактат - обработка поверхностных кожных повреждений. 92.Механизмы действия антисептиков 1 Деструктивное действие Хлорамин В (свободный хлор приводит к денатурации белков) 2 Окислительное Перекись водорода, перманганат калия 3 Мембраноатакующее Поверхностноактивные: хлоргексидин, мыло. 4 Антиметаболическое и антиферментное действие Соли тяжелых металлов Требования к антисептикам 1 Сильное антимикробное действие 2 Отсутствие повреждения тканей 3 Отсутствие всасывания в больших количествах 4 Хорошая растворимость, устойчивость к разрушению ферментами 5 Высокая активность в средах, богатых белком Классификация антисептиков 1 Неорганические 1.1 Галоиды Хлорсодержащие (хлорамин В, пантоцид) Йодсодержащие (настойка йода) 1.2 Окислители Перекись водорода, перманганат калия 1.3 Кислоты и щелочи Борная кислота, нашатырный спирт 1.4 Соли тяжелых металлов Препараты меди (сульфат), серебра (нитрат серебра - ля- 2 Органические 2.1 Фенолы (фенол, резорцин) 2.2 Спирты (этиловый) 2.3 Детергенты (церигель, хлоргексидин) 2.4 Альдегиды (формалин) 2.5 Красители (бриллиантовый зеленый) 2.6 Природного происхождения (новоиманин) Хлорсодержащие Хлорсодержащее соединение + вода = HClO, которая распадается на свободные хлор и кислород, которые обладают дополнительным антисептическим действием. Спектр действия антисептиков: все виды возбудителей заболеваний + условно патогенная микрофлора + вирусы + амебы, кроме возбудителя туберкулеза. Антиформин В состав входят: NaOCl, NaOH. Применяется в стоматологии при обработке полости рта. Хлорамин В 25% активного хлора. Применяется для: лечения инфицированных ран (1-2%) дезинфекция рук (0.25 - 0.5%), внешняя дезинфекция (3 - 5%). При отравлении ипритом в качестве антидота, обработка корневых каналов в стоматологии (1 - 2%) Хлорная известь - Применяется только для внешней дезинфекции Пантоцид Содержит 50% активного хлора - для обеззараживания воды, для приготовления растворов для дезинфекции (1 таблетка на 1 литр) Йодсодержащие Спиртовая настойка йода Содержит свободный йод, калия йодид, воду, этиловый спирт. Применяется для обработки рук хирурга, оперативного поля, поверхностных кожных ран. Растворы люголя Растворы водный и глицериновый. Состав: свободный йод, йодид калия, вода (или глицерин). Люголь менее агрессивен чем спиртовая настойка йода - реже вызывает аллергии. Йодоформ - применяется для обработки неглубоких ран. Йодинол - применяется для обработки полостей, при тонзиллитах. В состав входит свободный йод, калия йодид, вода и поливиниловый спирт. Фенолы Фенол 2-5% раствор. Раньше - обработка кожи, инструментов, сейчас - внешняя дезинфекция. Резорцин - порошки, свечи, мази - антисептическое и вяжущее действие. Детергенты Церигель (Официн), Дегмицид (1% водный раствор)- обработка операционного поля, рук хирурга. Этоний 0.5-1% раствор, мазь - антисептическое действие, применяется при лечении трофических язв, вялотекущих поверхностных ран. Хлоргексидина биглюконат (Гибитан) 0.02-0.05% - полоскание зева, глаз, обработка полостей. 0.5% раствор - обработка рук и инструментов. Роккал 1-10% обработка рук, операционного поля 106. СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СПИРОХЕТОЗОВ Трепанематозы (СИФИЛИС) 1 Базовая группа (наиболее выраженный эффект) - природные пенициллины (Бензилпенициллина калиевая, натриевая и новокаиновая соль, Бициллин-1,3,5 ) Развития устойчивости возбудителя сифилиса не установлено. Препараты этой группы применяются на всех стадиях лечения. 2 Резервные (при непереносимости пенициллина) Полусинтетические пенициллины: Оксациллин и Ампициллин Цефалоспорины 1-го поколения Тетрациклины: Тетрациклин, Олететрин, Доксициклин (Вибромицин) Макролиды: Эритромицин Препараты Висмута: применяются для лечения скрытых форм (поздних) и третичных форм. Бийохинол и Бисмоверол уступают пенициллинам по активности, в чистом виде не помогают (применяются в комплексной терапии). Побочно: 1 Поражение слизистых и кожи 2 Поражение печени и почек (редко) 90.Механизм действия_.: 1 Конкурентное ингибирование ПАБК (парааминобензойной кислоты). Функция ПАБК - субстрат для построения фолиевой кислоты). ПАБК + птерин + глутаминовая кислота = дигидрофолиевая кислота. Реакция идет под действием фермента фолатсинтетазы. Дигидрофолиевая кислота + 2 протона водорода = тетрагидрофолиевая кислота (коэнзим F). Реакция идет под действием фермента фолатредуктазы. Коэнзим F необходим для активации одноуглеродных соединений, которые используются при синтезе азотистых оснований. Отсутствие или недостаток азотистых оснований приводит к нарушению синтеза нуклеиновых кислот и, следовательно белков микробной клетки. 2 Конкурентное связывание птерина. 3 Ингибирование фолатсинтетазы. Из механизма действия препаратов следует: 1.Препараты действуют только в высоких концентрациях (концентрация препарата в месте действия должна превышать концентрацию ПАБК в десятки и сотни раз) 2.Сульфаниламиды малотоксичны для животных клеток (в том числе для клеток человека) из-за того, что в животных клетках не происходит синтез дигидрофолиевой кислоты (она захватывается готовой). Но в печени происходит гидрирование дигидрофолиевой кислоты под действием фолатредуктазы. 3.В средах с высокими концентрациями ПАБК противомикробная активность препаратов снижается (нецелесообразно использовать в гнойном очаге) 4.Если микроорганизм начинает синтезировать ПАБК в больших количествах - становится резистентным к действию сульфаниламидов 79. ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ Существует 2 основных гормона: тироксин и трийодтиронин. По своей структуре они являются соответственно 4- и 3- йодированными производными дитирозина. Были открыты в 1915 году Кеделом. В биосинтезе выделяют несколько процессов: 1 Биосинтез тиреоглобулина 2 Захват йода 3 Йодирование тироксина, отложение в коллоид 4 Протеолиз коллоида 5 Секреция в кровь Эффекты тироксина и трийодтиронина: 1 Регуляция роста и развития, синтеза белка 2 Усиление метаболизма мышц 3 Увеличение поступления кислорода в ткани 4 Стимуляция всех калий-натриевых насосов 5 Кардиоваскулярная активность: Положительное инотропное, увеличение чувствительности к катехоламинам (аритмогенное действие), увеличение количества бета-адренорецепторов. 6 Увеличение концентрации глюкозы в крови 7 Снижение жирового обмена При гипофункции щитовидной железы_. у детей наблюдается кретинизм (нарушение развития и функций ЦНС). У взрослых - микседема (слизистый отек) - снижение обмена, ослабление сердечной деятельности, гипотермия, ожирение. В пожилом возрасте микседема как правило аутоиммунного характера. Лечение - заместительная терапия. Тироидин_. - препарат экстракта желез крупного рогатого скота. В состав препарата входят тироксин и трийодтиронин. Препарат обладает большим латентным периодом (эффективен при длительном применении). Лиотиронин_. - эффект развивается быстро, препарат эффективен при толерантности к тироидину. Другие препараты: Тиреостом, Лиотироксин (быстрое действие, хорошо всасывается), Тиреокомб (тироксин + трийодтиронин + йодид калия). Чаще наблюдается гиперфункция щитовидной железы_. (токсический зоб или базедова болезнь). Проявления: тиреотоксикоз с разрастанием щитовидной железы и окологлазничной клетчатки (экзофтальм (пучеглазие)). Механизм: в результате аутоиммунных нарушений вырабатываются антитела против рецепторов к тиреотропному гормону. Клинические проявления: резко активирован метаболизм, увеличение температуры ("симптом простыни"), увеличение аппетита одновременно с потерей веса, тахикардия, аритмии, вымывание кальция до остеопороза. Лечение - антитиреоидные средства: Мерказолил_. - уменьшает синтез тироксина и трийодтиронина, нарушает йодирование на стадии моно- и дийодтирозина, уменьшение захвата и окисления йода (перехода из ионизированной формы в молекулярную). Дийодтиронин Неактивен, но уменьшает продукцию тиреотропного гормона - применяется только в сочетании с Мерказолилом. Перхлорат калия Уменьшает захват йода и превращения ионизированного йода в молекулярный. На синтез гормонов не действует. 81. ПАРАЩИТОВИДНЫЕ ЖЕЛЕЗЫ Парат-гормон Белковой природы, 84 аминокислоты, антагонист кальцитонина. Способствует увеличению концентрации кальция в плазме за счет: 1 Усиление всасывания 2 Вымывание из костей 3 Увеличение реабсорбции в почках 4 Увеличение выделения фосфора Главное действие - на костную ткань.. Гиперпаратиреоз 1 Сильный остеопороз - частые переломы от незначительных физических нагрузок. 2 Гиперкальциемия: у детей - раннее закрытие родничков, отложение кальция в мягких тканях, замедление роста и развития. Для лечения остеопороза применяются: Кальцитрин, витамин D, соли кальция. Гипопаратиреоз Наблюдается при дефекте хирургической операции, аутоиммунных нарушениях. При резком уменьшении кальция в плазме наблюдается спазмофилия, тетания, ляринго- и бронхоспазмы. Для лечения применяются Паратироидин (парат-гормон, полученный из животных). Препарат применяется вместе с кальцием, обладает длительным латентным периодом, вводится подкожно. Кальцитонин Вырабатывается парафасцикулярными С-клетками щитовидной железы. По структуре - белок, состоит из 32 аминокислот. Концентрация в плазме 100 пикограмм/литр = 0.1 мкг/мл, у женщин - меньше. Уменьшает концентрацию кальция в плазме, способствует отложению кальция в костях. НЕ влияет на всасывание и выделение кальция. В костях тормозит остеокласты, увеличивает количество коллагена, увеличивает количество остеобластов, активирует окостенение,уменьшает содержание фосфора в плазме крови за счет усиления выделения его почками. Кальцитрин_. - применяется внутримышечно, дозируется в ЕД (единицах действия). Используется при лечении остеопорозов, труднозаживающих переломов (в сочетании с кальцием). 75. ПОДЖЕЛУДОЧНАЯ ЖЕЛЕЗА Поджелудочная железа выполняет экзокринную (выделяет панкреатический сок) и эндокринную (выделяет гормоны) функции. Альфа-клетки - выделяют глюкагон. Его эффекты: увеличение концентрации глюкозы в крови, усиление разрушения гликогена, уменьшение количества рецепторов к инсулину, уменьшение чувствительности в инсулину. Бета-клетки - выделяют инсулин. Гамма- и дельта-клетки - выделяют гастрин и соматостатин (антагонист инсулина). Инсулин влияет на все виды обмена. При его дефиците - в плазме большая концентрация глюкозы, но она не утилизируется - страдают все виды обмена. Типы диабета: 1 Спонтанный инсулин-зависимый и инсулин-независимый 2 Вторичный - связан с изменениями продукции антиинсулиновых факторов (соматостатина, гликокортикоидов). Может быть диабет беременных - изучается в курсе акушерства. Препараты короткого действия Инсулин регулярный, Суинсулин (получают из поджелудочной железы свиней), Актрапид, Хумулин R. Общая фармакокинетика: Быстрое начало действия (20-30 минут) Достигает максимальной концентрации через 1-3 часа, но продолжительность действия 6-8 часов. Вводится 1-3 раза в сутки. Обладают местнораздражающим действием так как их рH меньше чем pH тканей. Препараты активны, поэтому возможны передозировки, приводящие к гипогликемической коме. Симптомы комы: потеря сознания, судороги, гипотермия, нарушения функционирования сердечно-сосудистой системы. Кома легко купируется введением глюкозы. Препараты средней продолжительности действия 1 Инсулин аморфный + протамин + цинк 2 Инсулин Семиленте Начало через 1-1.5 часа, максимальная концентрация через 3-6 часов, продолжительность 8-10 часов. Препараты длительного действия Суспензия инсулин-протамина, Инсулин Ленте Начало через 2 часа, максимум через 8-12 часов, длительность до 20 часов. Препараты сверхдлительного действия Ультраленте, Хумулин G Начало через 4 часа, максимум через 10-16 часов, продолжительность до 30 часов. Синтетические антидиабетические средства Производные сульфанил-мочевины Толбутамид (Оринад) 6-12 часов Ацетогексамид (Демилор) 10-24 часа Толазамид (Толинад) 10-24 часа Хлорпропамид (Диабеназ) 24-60 часов Механизм действия: стимуляция бета-клеток поэтому эффективны, когда причиной диабета является ослабление функционирования бета-клеток (диабет пожилых). 77.Глюкокортикоиды Гидрокортизон, Кортизон - образуются из холестерина под влиянием Кортикотропина, который взаимодействует с рецепторами на поверхности клеток и внутри них и приводит к усилению образования простагландинов, жирных кислот и холестерина и синтезу из кортизона и гидрокортизона. Преднизон, Преднизолон - уменьшена минералокортикоидная активность и увеличена глюкокортикоидная. Преднизолона гемисукцинат (для парентерального введения), Метилпреднизолон (Урбазон). Дексаметазон, Триамцинолон (Полькартен) - еще больше уменьшена минералкортикоидная активность и увеличена глюкокортикоидная. Кенолон - для внутрисуставного введения Пекламетазон (Пекотид), Бетаметазон (мазь), Синалар, Локакартен. Действия глюкокортикоидов: 1 Отрицательный азотистый баланс - в моче увеличивается количество аммиака, мочевины, мочевой кислоты, аминокислот. 2 Гипопротеинэмия (за счет глобулинов) 3 Гипергликемия, глюкозурия. 4 Увеличение содержания гликогена в печени и мышцах В лимфоидной ткани происходит угнетение продукции лимфоцитов тимусом . Это обусловливает иммунодепрессивное и антилейкемическое действие. Показания 1 Лечение ревматизма и других коллагенозов в том числе ревматоидного артрита 2 Лечение бронхиальной астмы (купирование stаtus asthmaticus) 3 Местное лечение экземы, нейродермитов 4 Лечение гломерулонефритов, острых и обострений хронических пиелонефритов. 5 Профилактика и лечение шоковых состояний Побочное действие 1 Центральное действие - нарушение психики (до стероидных психозов) 2 Перераспределение жира 3 Нарушение гипоталамической и гипофизарной регуляции 4 При длительном применении проявляется минералкортикоидная активность - гипокалиемия, задержка воды (осторожно применять с диуретиками и сердечными гликозидами). 5 Гипертония (за счет уменьшения КОМТ) 6 Ульцерогенное действие - усиление и обострение течения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. 7 Угнетение иммунитета - обострение хронических заболеваний (туберкулез, сифилис) 8 Остеопорозы 9 Стероидный диабет 76. МИНЕРАЛКОРТИКОИДЫ 1 ДОКСА (дезоксикортикостеронацетат) задерживает натрий - задерживается вода - увеличение артериального давления. Применяются при гипофункции надпочечников ("Адисонова болезнь"). Применяется в виде масляного 0.5% раствора, вводится внутримышечно. Непродолжительное действие. 2 Триметилацетат ДОКСА - суспензия, вводится внутримышечно - длительность действия до 2-х недель. Также применяется имплантация таблеток в жировую клетчатку живота. 80.ПОЛОВЫЕ ГОРМОНЫ Фолликул-стимулирующий гормон и лютеинизирующий гормон. ФСГ приводит к Женщины развитию фолликула Мужчины сперматогенез ЛГ приводит к Женщины овуляция Мужчины синтез тестостерона Лактоферин - функционирование желтого тела, лактация Эстрогены_. - Эстрадиол, Эстрол, Эстриол. Полусинтетические - Эстрадиола бензоат и дипропеонат. Синтетические - Диэтилстимбестрол, Диместрол и его соли, Синэстрол, Октаэстрол. Применение Недостаточность функции яичников - дисменорея, климактерические расстройства, комплексная терапия рака предстательной железы. Рак молочных желез у женщин старше 50-55 лет. Есть антиэстрогенные средства - синтетические (блок тканевых рецепторов) - увеличивается концентрация гонадотропных гормонов - увеличивается размер и функциональная активность яичников. Лечение бесплодия. - Клонифен, Томоксифен Прогестерон_. (синтетический аналог - Прегнин) Обеспечивает имплантацию фолликула и определяет нормальный тонус матки во время беременности. Уменьшает чувствительность матки к окситоцину и вазопрессину. Применение - предупреждение выкидышей. Антагонисты Прогестерона применяются для прерывания беременности (только в стационарах, у опытных специалистов по медицинским показаниям). Сочетание с эстрогенами - применение в качестве контрацептивов Андрогены Применяются при расстройствах половой сферы у мужчин, лечение климактерических расстройств и рака молочной железы. 1 Тестостерон 2 Метилтестостерон 3 Тестостерона пропионат Антагонист - Ципротерон Анаболические средства (производные андрогенов) Уменьшена специфическая андрогенная активность но сохранено действие на обмен. Метандростенолон ,Неробол - применяются для стимуляции процессов регенерации: 1 После тяжелых операций 2 У истощенных больных
65.Низкомолекулярные органические соединения, необходимые для обеспечения всех процессов, при этом не являющиеся пластическим или энергетическим субстратом. Выступают в качестве коферментов. Применение: 1 Средства специфической терапии соответствующего авитаминоза или гиповитаминоза Причины авитаминозов: 1 Нарушение качества и/или сбалансированности питания. При избытке углеводов необходим витамин В1, при вегетарианстве витамин РР 2 Увеличенная потребность в витаминах. Физические и эмоциональные нагрузки, профессиональные вредности. 3 Нарушение всасывания витаминов Неспецифическая фармакотерапия при отсутствии реального гипо- или авитаминоза в рассчете на улучшение клеточного метаболизма (применяются значительно большие дозы). Влияют на белковый обмен: В5, В9,В12,В6,А,Е,К. Влияют на углеводный обмен: В1,В2,В5,С,А. Влияют на липидный обмен: В6,РР. Имеют антиинфекционный эффект: С,А,D. Имеют антигеморрагический эффект: С,Р,К. Имеют антианемический эффект: В12,В2,В6,С,В9. Витамин В1 Препараты: Тиамина бромид и хлорид. Кокарбоксилаза. Активное вещество - тиамина дифосфат. Участвует в углеводном обмене (декрбоксилирование кето-кислот). При недостатке страдает ЦНС и периферическая нервная система: Быстрая утомляемость, полиневриты, парезы, мышечная слабость, отеки, сердечная недостаточность. Применение: Тиамина бромид и хлорид - гипо и авитаминозы, лечение полиневритов (комплексная терапия), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания периферических сосудов. Кокарбоксилаза - В комплексной терапии почечной, печеночной, сердечной. легочной недостаточности. Побочно: Аллергии(чаще при парэнтеральном введении(при внутривенном введении до анафилактического шока)). Витамин В 2 (Рибофлавин) Рибофлавин и Рибофлавин-мононуклеотид. Активное вещество - кофермент флавин (участвует в клеточном дыхании) 107.Основные принципы лечения отравлений лекарственными препаратами Группы мероприятий: 1 Стабилизация состояния больного Снять судороги, очистить верхние дыхательные пути от инородных тел. 2 Прекращение дальнейшего поступления яда в организм При пероральном поступлении - зондовое промывание желудка вне зависимости от давности принятия яда. Затем - повторное промывание - яд мог поступить из кишечника после обратной перистальтики. Использование рвоты эффективно только через небольшое время после отравления. Используется сироп Ипекакуаны. Очистка тонкого кишечника осуществляется тоже с помощью зонда. 3 Ускорение выведения из организма уже всосавшегося яда 1 Форсированный диурез 2 Диализ. Противопоказание к гемодиализу - стойкое снижение артериального давления. Перитонеальный диализ. Технически более прост, является единственным методом, применяемым при экзотоксическом шоке. Гемосорбция - адсорбция на сорбентах (естественный - активированный уголь, различные искусственные). Применяются также плазмоферез и ультрафильтрация. 4 Антидотная или фармакотерапия. По механизму препараты делятся на физические (обезвреживают яд с помощью физического взаимодействия) и химические (обезвреживают яд путем химической нейтрализации)
62.Непрямые антикоагулянты: дикумарин, синкумар - кумариновые, некумариновые - фенилин. Механизм действия - конкуренция с витамином К. За счет чего уменьшается образование проконвертина, 9, 10 факторов. Назначают внутрь. Действие начинается через 8-12 часов, продолжается до 24-72 часов. Эти препараты значительно связываются с белками крови и выделяются из организма частично желчью и при этом повторно реабсорбируются. При назначении препаратов с более высоким аффинитетом к белкам надо помнить что концентрация свободных антикоагулянтов возрастает и наблюдается кровоточивость. Чаще это втречается при сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами ( вытеснение и суммация эффектов). Подобный эффект может быть при назначении сульфаниламидных препаратов. Также при их назначении усиливается выделение мочевой кислоты, поэтому могут явления обострения у больных с артритами. Эти препараты расслабляют мускулатуру бронхов, кишечника, матки. При длительном лечении обязателен контроль за свертывающей системой (определение протромбина). Антагонистом является викасол ( эффект медленный и слабый). В качестве антикоагулянтов могут быть использованы редкоземельные металлы - сканий и лантан (входят в состав многих поливитаминов). Также антикоагулянтным действием обладают препараты из яда змей - аргин ( получают от гадюки). 63.Из прямых наибольшее значение имеет гепарин. Гепарин вырабатывается тучными клетками, много гепарина выделяется в легочной ткани, кишечнике. Основная роль гепарина заключается в образовании комплекса гепарин-антитромбин 3 -гепарин. При введении больших доз гепарина создается дефицит антитромбина 3. Без антитромбина 3 сам гепарин мало активен. Гепарин также уменьшается вязкость крови, улучшает ее реологические свойства, уменьшает проницаемость сосудов и усиливает ток кровь. Гепарин за счет образования комплексов уменьшает аггрегацию и адгезию форменных элемнтов крови. Оказывается также липолитическое действие, диуретический эффект, улучшает почечный кровоток, коллатеральное кровоснабжение. Обладает противоспалительным действием. Метаболизм гепарина происходит в печени, и частично в неизменном виде экскретируется с мочой. Период полувыведения зависит от дозы. При ведении 5-10 тыс. Ед период полувыведения соответствует 2.5 - 3 часам (время действия около 6 часов). Контроль за эффектом гепарина проводят по времени свертывания крови и времени кровотечения. Время свертывания крови при нормальной дозировке гепарина должно увеличиваться в 1.5 - 2 раза. При передозировке гепарина возможны кровотечения, при длительном применении возможна тромбоцитопения При введении гепарина возможно повышение АЛТ и АСТ. Возможны аллергические реакции - тошнота, рвота , потеря вкуса. При передозировке вводят протамин сульфат. Низкомолекулярные гепарины - новая группа. Насчитывается 7 препаратов, отличаются между собой разными источниками и способами получения. Кливарин, праксипарин. Эти препараты отличаются от гепаринатем , что имеют меньшую молекулярную массу и это дает увеличение биодоступности, поэтому время действия возрастает и их вводят 1 раз в сутки. Обычно можно вводить в течение 7-10 дней. Эти препараты оказывают выраженный антитромбоцитарный и слабый антикоагулянтный эффект. Холеретики (холесекретики) Применяются при хронических воспалительных заболеваниях печени и ЖВП. |
||
Последнее изменение этой страницы: 2018-04-12; просмотров: 171. stydopedya.ru не претендует на авторское право материалов, которые вылажены, но предоставляет бесплатный доступ к ним. В случае нарушения авторского права или персональных данных напишите сюда... |