Органические нитраты длительного действия

Соединения этой группы сходны по строению и действию с нит­роглицерином. Отличаются большей биодоступностью и поэтому их назначают внутрь. В меньшей степени снижают артериальное давление и реже вызывают головную боль.

Рйс. 41. Механизм сосудорасширяющего действия нитроглицерина.

Рис. 42. Механизм антиангинального действия нитроглицерина.

При систематическом применении нитроглицерина к нему быс­тро развивается привыкание; в первую очередь уменьшаются по­бочные эффекты, в частности, головная боль.

Нельзя резко прекращать приемы нитроглицерина, потому что может развиться синдром отмены — усиливаются приступы стено­кардии, возможен инфаркт миокарда.

Изосорбида динитрат(нитросорбид) при приеме внутрь (биодос­тупность 22%) действует 4-6 ч (таблетки-ретард - 12 ч). Существу­ют лекарственные формы изосорбида динитрата для сублингваль-ного, накожного и внутривенного применения.

Изосорбида мононитрат— препарат активного метаболита изосорби­да динитрата. При приеме внутрь (биодоступность около 100%) длитель­ность действия до 12 ч. При инфаркте миокарда вводят внутривенно.

Органические нитраты длительного действия применяют в ос­новном для профилактики приступов стенокардии.

Блокаторы кальциевых каналов

Блокаторы кальциевых каналов блокируют потенциал-зависимые кальциевые каналы L-типа, которые имеют наибольшее функцио­нальное значение для сердца и артериальных сосудов. Поэтому бло­каторы кальциевых каналов из групп фенилалкиламинов (верапамил, галлопамил) и бензотиазепинов (дилтиазем) уменьшают работу серд­ца и расширяют артериальные сосуды.

Верапамил, галлопамил, дилтиаземуменьшают потребность серд­ца в кислороде и увеличивают доставку кислорода к миокарду.

В качестве антиангинального средства чаще применяют верапа­мил. Препарат ослабляет и урежает сокращения сердца и расширяет коронарные сосуды (рис. 43 и 44; табл. 8). Применяется в основ­ном при вазоспастической стенокардии. Может быть эффективен при стенокардии напряжения, однако у части больных ухудшает состояние за счет «синдрома обкрадывания».