О классификации антиинфекционных препаратов

Общепризнанной терминологии и классификации антиинфекционных препаратов не существует. Используются различные термины, имеющие одинаковый смысл. Например, противогрибковые, антимикотические или антифунгальные препараты. Другой пример синонимов: антигельминтные и противогельминтные, антипаразитарные и противопаразитарные препараты.

Традиционно АМП делятся на природные (собственно антибиотики, например, пенициллин), полусинтетические (продукты модификации природных молекул: амоксициллин, цефазолин, хинидин)и синтетические (сульфаниламиды, нитрофураны). В настоящее время такое деление потеряло актуальность, так как ряд природных АМП получают путем синтеза (хлорамфеникол), а некоторые препараты, которые обычно называют антибиотиками (фторхинолоны), de facto являются синтетическими соединениями.

Хорошо известно деление АМП, как и других лекарственных препаратов, на группы и классы. Такое деление имеет большое значение с точки зрения понимания общности механизмов действия, спектра активности, фармакокинетических особенностей, характера НР и т.д. Между препаратами одного поколения и отличающимися только на одну молекулу могут быть существенные различия. Например, ганцикловир отличается от ацикловира наличием дополнительной гидроксиметильной группы. Благодаря этому ганцикловир стал первым химиопрепаратом, активным против ЦМВ, его внутриклеточный период полувыведения, по сравнению с таковым ацикловира, вырос с 1 ч до 24 ч.

Неверно рассматривать все препараты, входящие в одну группу (класс, поколение), как взаимозаменяемые. Так, среди цефалоспоринов III поколения клинически значимой активностью в отношении синегнойной палочки обладают только цефтазидим и цефоперазон. Поэтому даже при получении данных in vitro о чувствительности P.aeruginosa к цефотаксиму или цефтриаксону их не следует применять для лечения синегнойной инфекции, так как результаты клинических испытаний свидетельствуют о высокой частоте неэффективности.

Избирательность действия Антимикробные химиопрепараты (препараты) - вещества, избирательно угнетающие жизнедеятельность микроорганизмов. Термин антиинфекционные химиопрепараты (препараты) имеет более широкое значение, так как он включает в себя вещества, избирательно действующие на гельминты и эктопаразиты. Под избирательным действием понимают активность только в отношении возбудителей инфекции, при сохранении жизнеспособности клеток хозяина, и действие не на все, а на определенные роды и виды микроорганизмов и паразитов. Например, фузидиевая кислота обладает высокой активностью в отношении стафилококков, включая метициллинорезистентные, но не действует на пневмококки и БГСА.

Антисептики и дезинфектанты

Следует отличать АМП от антисептиков, которые действуют на микроорганизмы неизбирательно и применяются для уничтожения микрофлоры на поверхности живых тканей, так как из-за токсичности их нельзя применять системно (перорально, парентерально). К антисептикам относятся, например, этиловый спирт, гексахлорафен. В медицине также широко применяютсядезинфектанты, предназначенные для неизбирательного уничтожения микроорганизмов вне живого организма (предметы ухода, поверхности и пр.).

Спектр активности

С избирательностью тесно связано понятие о широте спектра активности антиинфекционных препаратов. Однако с позиций сегодняшнего дня деление на препараты широкого и узкого спектра действия представляется условным и подвергается серьезной критике, в первую очередь из-за отсутствия критериев для такой градации.

Спорным является представление о том, что препараты широкого спектра активности более «надежны», более «сильны», а применение антибиотиков с узким спектром в меньшей степени способствует развитию резистентности и т.д. При этом не учитывается приобретенная резистентность, вследствие чего, например, тетрациклины, которые в первые годы применения были активны в отношении большинства клинически значимых микроорганизмов, в настоящее время потеряли значительную часть своего спектра активности именно из-за развития приобретенной резистентности у пневмококков, стафилококков, гонококков, энтеробактерий. Цефалоспорины III поколения обычно рассматриваются как препараты с широким спектром активности, однако они не действуют на MRSA, многие анаэробы, энтерококки, листерии, атипичные возбудители (хламидии, микоплазмы) и др.

Более целесообразно рассматривать АМП с точки зрения клинической эффективности при инфекции определенной органной локализации, так как клинические доказательства эффективности, полученные в хорошо контролируемых (сравнительных, рандомизированных, проспективных) клинических испытаниях, имеют несомненно более важное значение, чем условный ярлык типа «антибиотик широкого» или «узкого» спектра активности.