Локализация b-АР, эффекты их возбуждения и блокады

⇐ ПредыдущаяСтр 10 из 26Следующая ⇒

Тип

рец-ра

Локализация

Эффекты

При возбуждении

При блокаде

b₁-AP b₃-АР b₁-АР b₂ -АР β₂-АР

Постсинаптически: в органах, получающих постганглионарную симпатическую иннервацию ( возбуждаются медиатором NA) Миокард Гладкая мускулатура бронхов Гладкая мускулатура кишечника Артериолы (скелет. мышц) Матка ЮГА почек Скелетные мышцы. Липоциты Постсинаптически: в ЦНС (возбуждаются медиатором NA) Пресинаптически: окончания адрен- и холинергических нейронов (в т.ч. в ЦНС) Внесинаптически: (возбу- ждаются КА, циркулиру- ющим в крови) Сосуды (мозга, сердца, легких, печени, скелетных мышц) Тромбоциты Трахеобронхиальные мышцы Беременная матка Мочевой пузырь ЮГА почек Щитовидная железа Островковая ткань поджелудочной железы Гепатоциты Скелетные мышцы Мембраны тучных клеток

Положительные кардиальные эффекты (ино-, хроно-, батмо-, дромотропный). Расслабление. Ослабление тонуса, перистальтики. Расширение. Расслабление. Увеличение выделения ренина. Повышение тонуса, гликогенолиза. Активация липолиза, увеличение в крови содержания СЖК. Стимуляция ЦНС, тремор. Увеличение выделения медиаторов (в т.ч. в ЦНС – возбуждение). Расширение. Уменьшение агрегации. Расслабление. Расслабление. Расслабление. Увеличение выделения ренина, рост САД. Увеличение выделения гормонов. Увеличение выделения инсулина. Активация гликогенолиза, увеличение в крови уровня глюкозы. Активация гликогенолиза. Уменьшение выделения медиаторов аллергии.

Отрицательные кардиальные эффекты. Повышение тонуса. Повышение тонуса, перистальтики. Сужение. Повышение тонуса. Уменьшение выделения ренина. Понижение тонуса, гликогенолиза. Уменьшение липолиза. Успокоение ЦНС. Уменьшение выделения медиаторов (в т.ч. в ЦНС - успокоение). Сужение. Увеличение агрегации. Сокращение. Сокращение. Сокращение. Уменьшение выделения ренина. Уменьшение выделения гормонов. Уменьшение выделения инсулина. Уменьшение гликогенолиза. Уменьшение гликогенолиза. Увеличение выделения медиаторов аллергии.

Обозначения: NA – норадреналин; САД - системное артериальное давление; ЖКТ - желудочно-

кишечный тракт; ЦНС - центральная нервная система; ЮГА - юкстагломерулярный

аппарат; КА - катехоламины; СЖК – свободные жирные кислоты.

Общая схема адренергической иннервации

Обозначения: a₁a₂b₁b₂ – адренорецепторы (пост-, пре- и внесинаптические).

↑ α₁-АР → ↑ Gq-белка в мембране клетки → ↑ ФЛ-С → ↑ образование ИТФ (инозитолтрифосфат –

↑ высвобождение Са⁺⁺ из СПР) и ДАГ (диацилглицерол - ↑ вход Са⁺⁺ в клетки через каналы) из фосфатидилинозитола 4,5 бифосфата → Са⁺⁺ + кальмодулин → ↑ КЛЦМ (киназа легких цепей миозина) →

↑ фосфорилирование ЛЦМ → инициация взаимодействия актина с миозином → сокращение гладкой мускулатуры.

↑ α₂-АР → ↑ Gi-белка в мембране клетки → ↓ АЦ → ↓ превращения АТФ в цАМФ → ↑ КЛЦМ → активация фосфорилирования ЛЦМ → актин + миозин → сокращение гладкой мускулатуры. Ряд эффектов активации α₂-АР не определяется их способностью угнетать АЦ, а реализуется через изменение активности ионных каналов (↑ α_2А-АР → ↑ К⁺ каналов; ↑ α_2В-АР → ↓ Са⁺⁺ каналов).

↑ β₁-АР → ↑ Gs-белка в мембране клетки → ↑ АЦ → ↑ превращения АТФ в цАМФ → ↑ цАМФ-зависимая протеинкиназа (ПК) → ↑ Са⁺⁺ каналы: в миокардиоциты ионы Са⁺⁺ поступают через Са⁺⁺ каналы → ↑ высвобождение Са⁺⁺ из СПР Са⁺⁺ связывает тормозной комплекс тропонин-тропомиозин → ↑ взаимодействие актина с миозином; в гладкой мускулатуре при ↑ цАМФ → ↓ вход Са⁺⁺ → релаксация гладких мышц.

↑ β₂-АР → ↑ Gs-белка в мембране клетки → ↑ АЦ → ↑ образования цАМФ из АТФ → ↑ ПК → ↓ КЛЦМ → ↓ фосфорелирование ЛЦМ → расслабление гладкой мускулатуры. В клетках печени ↑ ПК → ↓ гликогенсинтетаза и ↑ фосфорилаза → ↑ гликогенолиз; в липоцитах → ↑ ТГ-липаза и липолиз.

Классификация адренергических средств

Прямого действия
Адреномиметики	Адреноблокаторы
a-b неселективного действия	a-b неселективного действия
b₁b₂a₁a₂ – эпинефрин (адреналин) a₁a₂b₁– норэпинефрин (норадреналин)	b₁b₂a₁ – лабетолол (трандат) - карведилол
a	a
a₁ – фенилефрин (мезатон) a₂ – внесинаптические: - нафазолин (нафтизин, санорин) - ксилометазолин (галазолин) a₂ – пресинаптические: - клонидин (клофелин, гемитон) - метилдофа (альдомет, допегит) - гуанфацин (эстулик)	a₁a₂- фентоламин (регитин) - дигидроэрготоксин (редергин) - дигидроэрготамин - пророксан (пирроксан) - ницерголин (сермион) a₁– празозин (пратсиол, адверзутен) - тамсулозин - теразозин - доксазозин
b	b
	Без внутренней с/м активности	С внутренней с/м активностью
b₁b₂ – изопреналин (изадрин, новодрин, эуспиран) - орципреналин (алупент, астмопент) b₂ – фенотерол (беротек, партусистен) - сальбутамол (вентолин, вентодиск, сальбупарт) - тербуталин (бриканил)	b₁b₂– пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал)* - соталол - метипренолол - тимолол (тимоптик, окупресс) - надолол (коргард)	b₁b₂ – окспренолол (тразикор)* - пиндолол (вискен)* - алпренолол (аптол)
b₁– Кардиоселективные
- добутамин (добутрекс)	- атенолол (тенормин) - метопролол (беталок)* - талинолол (корданум)	- ацебутолол (сектраль)*
Непрямого действия
Симпатомиметики	Симпатолитики
- эфедрин - амфетамин (фенамин)	- резерпин (рауседил) - гуанетидин (октадин) - бретилий (орнид)

* - мембраностабилизирующая активность.

с/м – симпатомиметическая (активность).

⇐ Предыдущая 5 6 7 8 91011 12 13 14 Следующая ⇒

Последнее изменение этой страницы: 2018-04-12; просмотров: 267.

stydopedya.ru не претендует на авторское право материалов, которые вылажены, но предоставляет бесплатный доступ к ним. В случае нарушения авторского права или персональных данных напишите сюда...