Болеутоляющие. Наркотические аналгетики.

Болеутоляющие (анальгезирующие ) средства

Анальгетическими (анальгезирующими) средствами, или анальгетиками (от греч. algos- боль и an- без), называют лекарственные средства, обладающие специфической способностью ослаблять или устранять чувство боли.

Анальгетическое действие могут оказывать не только собственно анальгетики, но другие вещества, относящиеся к разным фармакологическим группам (средства для наркоза, местноанестезирующие средства, спазмолитические и холинолитические средства).

Под анальгетическими в собственном смысле слова подразумевают средства, доминирующим эффектом которых является анальгезия, наступающая в результате резорбтивного действия и не сопровождающаяся в терапевтических дозах выключением сознания и выраженным нарушением двигательных функций.

По химической природе, характеру и механизмам фармакологической активности современные анальгетики делят на две основные группы.

1. Наркотические анальгетики, включающие морфин и близкие к нему алкалоиды (опиаты) и синтетические соединения, обладающие опиатоподобными свойствами (опиоиды).

2. Ненаркотические анальгетики, включающие синтетические производные салициловой кислоты, пиразолона, анилина и других соединений.

Наркотические (опиоидные) анальгетики.

Фармакологические эффекты наркотических анальгетиков обусловлены взаимодействием с опиоидными рецепторами, которые обнаружены как в ЦНС, так и в периферических тканях.

Оказывают выраженное угнетающее влияние на ЦНС. Оно проявляется анальгетическим, снотворным, противокашлевым действием. У человека вызывают эйфорию, а при повторном применении - психическую и физическую зависимость и привыкание.

Опий

Opium - высушенный млечный сок из зеленых головок мака снотворного (Papaver somniferum).

Бесформенная масса темно-бурого цвета.

Опий - одно из самых старинных болеутоляющих средств. Он был известен еще в древней индийской медицине. Наиболее широкую известность он получил со времен Галена.

В состав опия входят алкалоиды, белковые, сахаристые, слизистые и смолистые вещества, жир, пектин и неорганические соли. Из имеющих лекарственное значение алкалоидов в опии больше всего морфина (не < 10 %), наркотина 9 - 10 %), кодеина (1,5 -3 %), папаверина (до 0,8 %). Всего в нем более 20 алкалоидов.

Наличие в опии значительного количества балластных веществ затрудняет переход алкалоидов в растворимое состояние и тормозит процессы всасывания их и обеспечивает тем самым более длительное действие опия, чем морфина или другого алкалоида в чистом виде.

Опий наиболее эффективно влияет на пищеварительный тракт, вызывает замедление перистальтики, некоторое сужение сфинктеров и устраняет боль. Он понижает секреторную функцию желудка и кишечника и нарушает процессы пищеварения.

Действие опия длится от 2 до 16 часов.

При длительном применении - запоры.

Дозы внутрь : крупным животным - 5,0 - 25,0 г; овцам и свиньям - 1,0 - 3,0 г; собакам - 0,1 - 0,5 г.

Экстракт опия сухой;

Настойка опия простая;

Омнопон

Omnoponum - Смесь хлористоводородных солей алкалоидов опия в тех же соотношениях, что и в опии. Количество алкалоидов в омнопоне в 3 - 5 раз больше, чем в опии (до 50 % морфина и 30 - 35 % других алкалоидов).

Это коричнево-желтый или коричнево-розовый порошок.

Форма выпуска - порошок, растворы (2 % по 1 мл).

Алкалоиды опия разделяют на две разные химические группы:

производные фенантрена и изохинолина.

К первой группе относят морфин, кодеин, тебаин и др. Для них характерно болеутоляющее, угнетающее действие на ЦНС. Алкалоиды второй группы (папаверин, наркотин и др.) оказывают прямое спазмолитическое действие на гладкие мышцы и не влияют на нервную систему.

Морфин (гидрохлорид и сульфат)

Morphinum.

Основной алкалоид опия (не <10 %).

Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

Анальгетический эффект обусловлен его влиянием. Он возникает в результате угнетения процесса передачи болевых импульсов в ЦНС, понижения возбудимости болевых центров и нарушения восприятия и оценки боли и реакции на нее. Морфин ослабляет процессы формирования боли, подавляет активность вставочных нейронов задних рогов спинного мозга, участвующих в проведении болевых импульсов. Увеличивается порог восприятия, повышается переносимость боли, угнетаются таламические болевые центры и блокируется передача болевых импульсов к коре головного мозга.

Из нейрохимических механизмов действия установлено, что морфин угнетает гидролиз ацетилхолина, выделение его из нервных окончаний, имеет антисеротониновую активность. Он вступает в связь с опиатными рецепторами и оказывает анальгетическое действие. Которое также связано со стабилизацией эндогенных болеутоляющих нейропептидов (энкефалинов и др) в результате инактивации разрушающих их ферментов - энкефалиназ.

Морфин легко всасывается при любом способе введения, выделяется железами желудка, затем снова всасывается и постепенно медленно окисляется. Метаболиты выводятся с мочой и калом.

По - разному влияет на животных разных видов, хотя анальгезирующий эффект проявляется у всех.

У собак вначале часто бывает рвота. затем сонливое состояние и прекращение перистальтики, от больших доз - угнетение дыхания, наркоз.

У лошадей - усиливает дыхание, замедляет перистальтику, животное становится пугливым.

У крупного рогатого скота вызывает вначале беспокойство, затем возбуждение.

У овец оно сопровождается аллотриофагией.

У кошек и свиней - возбуждение.

На кроликов, собак действует снотворно.

Морфинный сон происходит с возбуждением центров органов чувств и повышением рефлекторной возбудимости на фоне угнетения ЦНС.

Для простого наркоза его не применяют, т. к. он резко угнетает дыхание.

Помимо болевых он угнетает кашлевой, рвотный и в больших дозах - дыхательный центры. Не влияет на сосудодвигательный центр, возбуждает центры блуждающих нервов.

Действие на желудочно-кишечный тракт.

От малых и средних доз повышается тонус сфинктеров и значительно снижается перистальтика. Одновременно замедляется и секреция пищеварительных желез. От больших доз перистальтика усиливается, но сфинктеры остаются закрытыми, что опасно для травоядных и жвачных животных, т. к. активизируются бродильные процессы.

Морфин повышает тонус желчных протоков, мочевого пузыря, что приводит к замедлению выделения желчи и мочи.

Угнетает дыхательный центр.

Малые дозы вызывают урежение и увеличение глубины дыхательных движений; большие дозы обеспечивают дальнейшее урежение и уменьшение глубины дыхания со снижением легочной вентиляции.

Токсические дозы вызывают появление периодического дыхания и последующую его остановку.

На сердечно-сосудистую систему практически не влияет. Но вследствие возбуждения центра блуждающего нерва возникает брадикардия, возможно снижение артериального давления, суживается зрачок.

Возможность развития наркомании и угнетение дыхания являются крупными недостатками морфина, ограничивающими в ряде случаев использование его мощных анальгезирующих свойств.

Назначают морфин при комбинированных наркозах и после операций преимущественно собакам.

Противопоказан морфин истощенным, молодым и старым животным, при переполнении желудочно-кишечного тракта, при пневмониях и интоксикациях.

Форма выпуска - таблетки по 0,01 г; 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл.

Дозы подкожно (мг/кг): крупным животным - 0,15 - 0,2; свиньям, овцам, козам - 0,3 - 0.4; собакам, кошкам - 0,45 - 0,5.

Антидот при передозировке морфина - налоксон.

Кодеин

Codeinum.

Это этиловый эфир морфина.

Применяют чистый кодеин и фосфат его.

Чистый кодеин - бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, растворимый в воде.

Дозы внутрь: крупным животным - 0,5 - 3,0 г; овцам - 0,05 - 0,2 г; свиньям - 0,1 - 0,5 г; собакам - 0,03 - 0,1 г.

Кодеина фосфат

Codeini phosphas.

Содержит около 80 % кодеина основания. Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде.

Оба препарата действуют одинаково. Но соль кодеина всасывается быстрее, чем основание, и менее токсична.

Уменьшение боли и ослабление дыхания от кодеина выражены слабее, чем от морфина. Широко применяется в качестве противокашлевого средства.

Применяют кодеин как болеутоляющее средство при болезненном кашле, плевритах, бронхитах у мелких животных.

Снижает энтероспазмы.

Гидрокодона фосфат

Hydrocodoni phosphas.

Фосфат дигидрокодеинона - белый порошок, хорошо растворимый в воде. Как средство, успокаивающее кашель, он действует сильнее кодеина.

Дозы в 3 - 4 раза меньше, чем кодеина.

Этилморфина гидрохлорид

Aethylmorhini hydrochloridum.

Полусинтетическое средство, проявляющее противокашлевое действие.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,01 и 0,015 г.

Синтетические заменители морфина

Промедол

Promedolum.

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,025 г и апм. 1 мл 1 5 раствора.

Применяют лошадям, собакам, ослам как болеутоляющее средство при травмах, ожогах, для ускорения родов, при спастических состояниях гладкой мускулатуры (почечные, печеночные, кишечные колики), для устранения спазма венечных сосудов, усиления действия эфира, гексенала или тиопнтала. Жвачные животные, свиньи и кошки реагируют на его введение симптомами двигательного возбуждения.

Дозы подкожно: лошадям 0,3 - 0,4 г; собакам - 0,02 - 0,06 г.

В практике ветеринарной медицины могут применяться и другие средства: леморан, фенадон, налорфин.

Производные изохинолина

Папаверин

Papaverinum.

Алкалоид, содержащийся в опии. В настоящее время получают синтетическим путем в виде гидрохлорида.

Белый кристаллический порошок, слегка горького вкуса, растворимый в воде.

Действует на всех животных очень сходно. Он вызывает расслабление гладкой мускулатуры, и тем сильнее, чем больше был повышен ее тонус. Движение желудка и перистальтика кишечника сильно замедляются, расслабляется мускулатура сфинктеров.

Секрецию пищеварительных желез существенно не изменяет. Расслабляется гладкая мускулатура сосудов, бронхов, мочевого пузыря и матки.

Действует болеутоляюще, но значительно слабее, чем морфин. Применный вместе с морфином, он потенцирует болеутоляющее действие морфина и ослабляет его возбуждающее действие.

Кроме центрального болеутоляющего действия, папаверин обладает (хотя и слабо выраженным) местноанестезирующим действием.

Большие дозы препарата повышают рефлекторную возбудимость.

Применяют папаверин при энтероспазмах и коликах для уменьшения боли при спазмах гладкой мускулатуры кишечника, кровеносных сосудов, а также для снятия спазмов при почечных и печеночных коликах, для снижения повышенного кровяного давления.

Дозы хлористоводородного папаверина п/к: лошадям - 0,3 - 0,8 г; коровам - 0,3 - 0,6 г; овцам - 0,1 -0,2 г; свиньям - 0,1 - 0,3 г; собакам - 0,03 - 0,1 г; кошкам - 0,01 - 0,05 г.

Форма выпуска - таблетки по 0,01 и 0,04 г; 2 % раствор в ампулах по 2 мл, свечи по 0,2 г. 

  Ненаркотические анальгетики.

Для ненаркотических анальгетиков характерными являются следующие основные особенности:

1. Анальгезирующая активность, проявляющаяся при определенных видах болевых ощущений, главным образом при невралгических, мышечных, суставных болях, при головной и зубной боли. При сильной боли, связанной с травмами, полостными оперативными вмешательствами и т. п. они практически неэффективны.

2. Жаропонижающее действие, проявляющееся при лихорадочных состояниях и противовоспалительное действие, выраженное в разной степени у разных соединений этой группы.

3. Отсутствие угнетающего влияния на дыхательный и кашлевой центры.

4. Отсутствие при их применении эйфории и явлений психической и физической зависимости.

Основными представителями ненаркотических анальгетиков являются:

а) производные салициловой кислоты (салицилаты) - натрия салицилат, ацетилсалициловая кислота, салициламид и др.;

Препараты этой группы и ряд других синтетических лекарственных средств, у которых особенно выражено противовоспалительное действие, получили название “Нестероидные противовоспалительные препараты “ (НПВП).

б) производные пирозалона - антипирин, амидопирин, анальгин;

Препараты этих двух групп - препараты периферического действия.

в) производные пара-аминофенола (анилина) - фенацетин, парацетамол.

Это препараты центрального действия. Поскольку они обычно не только снимают боль, но и снижают температуру тела, их часто называют анальгетиками - антипиретиками.

Механизм противовоспалительного действия этих препаратов связывают с ингибирующим влиянием на фермент циклооксигеназу, необходимую для синтеза циклических эндопероксидов. В результате уменьшается выработка простаноидов (простогландинов, тромбоксана). Это приводит к снижению таких проявлений воспаления, как гиперемия, отек, боль.

У салицилатов проявляется также стимулирующее влияние на “ось” гипофиз- надпочечники, способствующее высвобождению кортикостероидов.

Механизм анальгетического действия связан также с угнетающим влиянием этой группы веществ на синтез простогландинов (в результате ингибирования фермента циклооксигеназы). Как известно, простогландины вызывают гиперанальгезию - повышают чувствительность рецепторов (ноцицепторов) к химическим и механическим стимулам. Поэтому угнетение синтеза простогландинов предупреждает развитие гиперальгезии. Порог чувствительности к болевым стимулам при этом повышается. Определенную роль играет влияние на таламические центры, которое приводит к торможению проведения болевых импульсов к коре головного мозга.

Значение противовоспалительных свойств веществ в снижении боли обусловлено также и чисто механическими факторами. Уменьшение отека, инфильтрации тканей снижает давление на рецепторные окончания и способствует ослаблению болевых ощущений.

Жаропонижающее действие связано с нарушением синтеза простогландинов и уменьшением их пирогенного действия на центр теплорегуляции, расположенный в гипоталамусе. Особенно активным пирогеном является простогландин Е₁.

Снижение температуры тела происходит вследствие увеличения теплоотдачи (расширяются сосуды кожи, возрастает потоотделение). Жаропонижающий эффект достаточно отчетлив только при условии их применения на фоне лихорадки. При нормотермии они практически не изменяют температуру тела.

Точка приложения их действия - центр терморегуляции, находящийся в промежуточном мозге. Они избирательно угнетают его, благодаря чему увеличивается теплоотдача. Теплопродукция не изменяется.

У производных парааминофенола в основном выражена жаропонижающая и анальгезирующая активность;

производные салициловой кислоты оказывают жаропонижающее, анальгетическое, противовоспалительное и противомикробное действие;

производные пиразолона - жаропонижающее, анальгетическое, противовоспалительное.

Производные парааминофенола (анилина).

Это неопиоидные анальгетики центрального действия.

Для них характерны болеутоляющий и жаропонижающий эффекты. Механизм действия производных парааминофенола связан с их ингибирующим влиянием на циклооксигеназу, что приводит к понижению синтеза простогландинов в ЦНС. При этом в периферических тканях синтез простогландинов практически не нарушается, чем объясняется отсутствие у этих препаратов противовоспалительного действия.

В настоящее время из этой группы практическое значение имеют лишь два препарата: фенацетин и парацетамол.

Фенацетин

Phenacetinum.

По современным представлениям фенацетин рассматривается как “пролекарство”; в организме он быстро метаболизируется, образуя парацетамол (основной метаболит).

Белый мелкокристаллический горьковатый на вкус порошок без запаха, мало растворимый в воде.

Используют крайне редко, т. к. он вызывает ряд нежелательных побочных эффектов и относительно токсичен. Так, при длительном применении и особенно при передозировке фенацетина могут образовываться небольшие концентрации метгемоглобина и сульфгемоглобина. Отмечено отрицательное влияние фенацетина на почки (развивается так называемый “фенацетиновый нефрит”). Возможны гемолитическая анемия, желтуха, кожные высыпания и др.

Форма выпуска - таб , содержание 0,25 фенацетина + 0,25 ацетилсалициловой кислоты и 0,05 кофеина.

Дозы внутрь (мг/кг): крупным животным - 3 - 4; свиньям, овцам, козам- 4 - 6 ; собакам, кошкам - 6 - 8      2 - 3 раза в день.

Парацетамол

Paracetamolum.

Белый с кремовым или розоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, трудно растворимый в воде.

По эффективности он примерно соответствует кислоте ацетилсалициловой.

Быстро и полно всасывается из пищеварительного тракта. С белками плазмы крови связывается в небольшой степени. Метаболизируется в печени. Образующиеся конъюгаты (глюкурониды и сульфаты) и парацетамол выделяются почками.

Применяют в качестве болеутоляющего средства при головной боли, невралгиях, миалгии, в качестве жаропонижающего средства - при простудных заболеваниях.

Форма выпуска - таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Широко известными зарубежными комбинированными препаратами, содержащими парацетамол, являются: колдрекс, солпадеин, панадол-экстра и др.

Специфическим противоинфекционным действием все эти комбинированные препараты не обладают.

Дозы внутрь (мг/кг): крупным животным - 3 - 4; свиньям, овцам, козам - 4 - 5; собакам, кошкам - 5 - 6       2 - 3 раза в сутки.

Производные пиразолона

К этой группе ненаркотических анальгетиков относят антипирин, амидопирин, анальгин и бутадион.

Производные пиразолона обладают болеутоляющим, противовоспалительным, жаропонижающим действиями. Анальгетическое действие больше выражено у амидопирина и анальгина, противовоспалительное у бутадиона.

Все производные пиразолона хорошо и достаточно полно всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация создается через 1 - 2 часа.

Из организма вещества выделяются почками в виде метаболитов и конъюгатов и лишь в незначительной степени - в неизмененном виде.

При длительном применении вызывают изменения со стороны крови (тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, иногда анемия, геморрагии), задержку натрия в организме и отеки.

Анальгин (дипирон, рональгин и др.)

Analginum.

Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический порошок, легко растворимый в воде.

Обладает выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основное действие - болеутоляющее и противовоспалительное (задержка синтеза брадикинина, серотонина, гистамина и простогландинов в очаге воспаления).

Эффективен при болях различного происхождения (артритах, миозитах, радикулитах, невралгиях, ревматизме); при лихорадках.

Форма выпуска - порошок, таб по 0,5 г (для детей - 0,05; 0,1; 0,15 г); раствор 25 % и 50 % в ампулах по 1 и 2 мл.

Входит в состав таблеток “Андипал”, “Анапирин”, “Темпалгин”, “Пенталгин”, “Баралгин”.

Дозы внутрь (мг/кг): крупным животным - 8 - 10; свиньям, овцам, козам - 18 -20; собакам - 28 - 30;

внутривенно- крупным животным - 5 - 6 мг/кг.

Амидопирин (пирамидон)

Amidoprinum.

Белые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, слабого горького вкуса.

По основным фармакологическим свойствам сильнее антипирина. Активнее метаболизируется в печени самцов, чем самок.

Применяют при артритах, миозитах, тенденитах, невралгиях, иногда при ревматизме.

Форма выпуска - таблетки по 0,25 г.

табл. с амидопирином 0,25 и кофеином -бензоатом - 0,1 г;

табл. “Пирамеин”, “Пирафен”, “Амазол” и др.

Дозы внутрь (мг/кг):

крупным животным - 2 - 4;

свиньям, овцам, козам - 4 - 8;

собакам, кошкам - 4 - 10 2 - 3 раза в сутки.

Антипирин (анальгезин, фенадол и др.)

Antipyrinum.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок, без запаха, слабогорького вкуса.

Жаропонижающее действие после приема внутрь выявляется на 15 - 20 минуте и длится 3 - 12 часов.

Используют как жаропонижающее, анальгезирующее, противовоспалительное, кровеостанавливающее и слабое противоревматическое средство.

Форма выпуска - порошок; таблетки по 0,25 г;

табл. “Аскофен”, состоящие из антипирина, коф.- бензоата, фенацетина.

Дозы внутрь (мг/кг): крупным животным - 1 - 2 ; свиньям, овцам, козам - 0,25 - 0.5; мелким животным - 0,1 - 0,25 г/кг 2 - 3 раза в сутки.

Бутадион

Butadionum.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практически нерастворим в воде.

Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, но по противовоспалительной активности значительно превосходит антипирин и рассматривается как один из представителей нестероидных противовоспалительных препаратов.

Бутадион является сильным ингибитором биосинтеза простогландинов, превосходя в этом отношении ацетилсалициловую кислоту.

Жаропонижающее и анальгетическое действие слабее, чем у других производных пиразолона.

Применяют для общего действия при острой форме ревматизма, острых, подострых и хронических полиартритах, местно при воспалении суставов, связок, мышц, сухожилий.

Форма выпуска - табл. по 0,15; табл., покрытые оболочкой по 0,03 и 0.05 г (для детей).

Мазь бутадионовая 5 % - по 20 г в тубах;

табл. амидопирина и бутадиона. Реопирин.

Дозы внутрь (мг/кг) - свиньям, овцам - 2 - 2,5; собакам, кошкам - 2,5 - 3.

Производные салициловой кислоты - салицилаты

первыми препаратами, оказывающими специфическое противовоспалительное действие, были салицилаты. Это действие сочетается у них с болеутоляющим и жаропонижающим эффектом, однако по сравнению с анальгетиками - антипиретиками противовоспалительный эффект является у них доминирующим.

В 1827 г. из коры ивы (Salix alba), жаропонижающее действие которой было известно с давних времен, был выделен гликозид салицин. В 1838 г из салицина была получена салициловая кислота, а в 1860 г осуществлен полный синтез этой кислоты и ее натриевой соли. В 1869 г была синтезирована ацетилсалициловая кислота (аспирин).

Несмотря на появление новых средств, ацетилсалициловая кислота продолжает иметь широкое применение.

В 1970 гг была установлена ее антиагрегантная активность. И в настоящее время она является основным антиагрегантным средством, применяемым для профилактики и лечения тромбозов.

Противовоспалительный эффект салицилатов связан с влиянием на различные звенья регуляции гомеостаза. Одним из основных элементов их действия является нормализующее влияние на повышенную проницаемость капилляров и на процессы микроциркуляции. Уменьшают влияние на проницаемость сосудов брадикинина, гистамина и других медиаторов воспаления. Они тормозят также активность некоторых ферментов, участвующих в образовании медиаторов воспаления.

Салицилаты обладают выраженной антигиалуронидазной активностью, тормозят образование АТФ и уменьшают, таким образом, энергетическое обеспечение биохимических процессов, играющих роль в воспалении. Не исключено, что в механизме действия салицилатов и др. средств играет роль иммуннодепрессивный эффект.

С влиянием на биосинтез простогландинов в значительной мере связан основной побочный эффект - ульцерогенное действие (способность повреждать слизистую оболочку желудка и 12-перстной кишки, вплоть до развития язвенных поражений).

Кислота салициловая

Acidum salicylicum.

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха. Мало растворима в холодной воде.

Применяют наружно как антисептическое, отвлекающее, раздражающее и кератолитическое средство в присыпках (2 - 5 %) и 1 - 10 % мазях, пастах, спиртовых растворах (1 и 2 %).

Натрия салицилат

Natrii salicylas.

Белый кристаллический порошок или мелкие чешуйки.

Не раздражает слизистые оболочки.

Эффективен при остром ревматизме, ревматическом эндокардите, миокардите.

Применяют внутрь, внутривенно, наружно в виде присыпок или 25 % растворов (при лечении инфицированных ран).

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г; раствор (10 %) по 5 и 10 мл.

Дозы внутрь (г/кг): крупным животным - 0,03 - 0,04; свиньям, овцам, козам - 0,5 - 0,7; собакам - 1 - 1,5 .

Кислота ацетилсалициловая (аспирин)

Acidum acetylsalicylicum.

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок. Малорастворимый в воде. Это эфир салициловой и уксусной кислот.

Обладает полным спектром действия, характерным для антипиретиков. Анальгетическое действие сильнее, чем у натрия салицилата, а противоревматическое слабее.

Эффективна при гипертермии любого происхождения, а также при воспалительных процессах с локализацией во внутренних органах.

Форма выпуска - таблетки по 0,25 и 0,5 г, порошок. В составе таблеток “Аскофен”, “Кофицил”, “Цитрамон” и др.

Дозы внутрь (мг/кг): крупным животным - 9 - 10; свиньям, овцам, козам - 18 - 20; собакам, кошкам - 25 - 30 после кормления 2 - 3 раза в сутки.

Салициламид

Salicylamidum.

Белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде.

Более стоек по сравнению с ацетилсалициловой кислотой. Преимущественно вызывает жаропонижающий и болеутоляющий и меньше противовоспалительный эффекты.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Дозы внутрь (мг/кг): крупным животным - 3 - 4; свиньям, овцам, козам - 4 - 6; собакам, кошкам - 5 - 7 3 раза в сутки.

Метилсалицилат

Methylii salicylas.

Бесцветная или желтоватая жидкость. Мало растворимая в воде.

Применяют наружно в качестве обезболивающего и противовоспалительного средства в чистом виде или в смеси с хлороформом, маслом терпентинным, маслом растительным при мышечном и суставном ревматизме, артритах, тенденитах, экссудативном плеврите.

Входит в состав сложных линиментов и мазей (мазь “Бом-Бенге”, линимент “Санитас”, “Нафтальгин” и др.

Противосудорожные средства.

Противосудорожное действие могут оказывать различные вещества, ослабляющие процессы возбуждения или усиливающие процессы торможения в ЦНС в т. ч. барбитураты, бромиды, транквилизаторы и т. д.

 Однако ряд средств выделяется своей специфичной противосудорожной активностью и эффективностью при патологических состояниях, сопровождающихся судорожными реакциями ( при интоксикациях, инфекционных заболеваниях, травмах ЦНС и др.).

По химическому строению эти соединения относят к разным группам.

Механизм действия противосудрожных веществ различен. Он сводится к торможению проведения возбуждения с двигательных зон коры головного мозга к двигательным зонам спинного мозга, увеличивают порог возбудимости этих зон мозга и замедляют время двигательной реакции. Ряд препаратов влияют на мембранные нейрональные натриевые каналы (дифенин), другие повышают концентрацию ГАМК (ацедипрол) и глицина (фелбамат), являющихся тормозными медиаторами в ЦНС.

Представляют собой белые кристаллические порошки, очень мало или нерастворимые в воде. Хорошо всасываютя из желудочно-кишечного тракта. Биотрансформация происходит в печени, выделяются почками. Возможна незначительная кумуляция (дифенин), привыкание (барбитураты).

Дифенин

Dipheninum.

Ослабляет все виды судорог и скелетных мышц, без выраженного снотворного эффекта.

Противопоказан при заболеваниях печени, почек, сердечной недостаточности, кахексии.

Форма выпуска - таблетки, содержащие по 0, 117 г дифенина и 0,032 натрия гидрокарбоната (20 шт в упаковке).

Гексамидин

Hexamidinum.

Производное пиримидина, сходен с фенобарбиталом, но менее активен и токсичен. Влияет длительнее, чем дифенин.

Форма выпуска - таблетки по 0,25 г.

Триметин

Trimethinum.

Действует слабее предыдущих препаратов. Активен при малых приступах судорог, при вегето- сосудистых расстройствах.

Побочные явления - светобоязнь, сыпь, анемия, агранулоцитоз и т. д., дефицит витамина К.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,1 и 0,3 г.

Бензонал

Benzonalum.

Белый кристаллический порошок, производное барбитуровой кислоты, но не вызывает сонливости, вялости, заторможенности.

Форма выпуска - таблетки по 0,1г и 0,05 г.